恩沙替尼Ⅱ期研究成果
克唑替尼是首个被批准的ALK抑制剂,其疗效显著优于化疗。遗憾的是,约一半的患者在使用克唑替尼1年左右会出现耐药。耐药原因包括ALK基因的二次突变,脑部转移瘤的进展等。二代ALK抑制剂即是针对上述问题进行开发,其能够克服某些ALK二次突变导致的耐药,同时具有更强的脑转移瘤控制能力。目前,色瑞替尼(ceritinib)、阿来替尼(alectinib)、布加替尼(brigatinib)这三种二代ALK抑制剂已经获批,用于治疗克唑替尼耐药后的ALK阳性肺癌。遗憾的是,此前我国尚缺乏自行研发的二代ALK抑制剂,而恩沙替尼是我国第一个ALK领域的国产创新药,具有类似“歼-20”的重大意义。
中山大学
2021-04-13