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不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就 是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格低 廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用 10 mol% 光学活性 H8-BINOL 为手性配体,产物产
兰州大学 2021-04-14
MMP14双靶点高效结合肽及多肽结构序列的获取和用途
本发明公开了一种MMP14双靶点高效结合肽及多肽结构序列的获取方法和目标物的用途。从MMP14蛋白诱导表达的人成骨肉瘤MG63细胞中筛选和获得一组新型的双靶点MMP14和Zn2+的多肽,包括:基于MG63细胞靶向诱导表达MMP14的噬菌体随机十二肽库体外消减筛选,经3-5轮筛选,获得富集的双靶向MMP14和Zn2+的结合肽噬菌体和多肽结构序列。目标物作为先导分子用于疾病治疗药物研发和用于肿瘤诊断,还可用于蛋白质分离纯化、分子标签以及重金属污染生物修复、采矿等。
西南交通大学 2016-10-21
林业病虫害防治高效施药关键技术与装备创制及产业化
建立多元化的地面与空中防治结合、车载与便携式结合、机械化与自动化结合的装备体系,创制了7个类别、18个型号的立体式高效防治装备。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 林木植株高大、冠层浓密,林业病虫害种类繁多、突发性强、蔓延迅速,林地地形复杂等,这些因素综合形成了林木病虫害的防治重大难题。长期以来我国林业病虫害防治装备一直处于空白,无法满足林业 “高射程”、“强穿透”、“高附着”和“精确对靶”的林木防治需求。 1、建立多元化的地面与空中防治结合、车载与便携式结合、机械化与自动化结合的装备体系,创制了7个类别、18个型号的立体式高效防治装备。包括: ①车载式低量风送高射程喷雾机已研制成系列化产品,可全方位遥控喷雾作业,适用于高大林木喷雾,垂直射程25-45m,防治效率150-360亩/h;药剂利用率60%;防治成本降低32%。国内首创。 ②大型车载稳态燃烧烟雾机已研制成系列化产品,喷烟量100-420L/h,防治效率比常规喷雾装备提高100倍以上,比常规喷烟装备提高10倍以上,每小时防治375-690亩/h,每亩施药量仅为200-300mL。国内首创。 ③苗木果园精确对靶风送喷雾机已研制成系列产品,喷雾幅宽可达10m以上,特别适用于中国特色的低矮密植果园的病虫害防治,解决了常规机具无法入园作业的难题。国内外首创。 ④智能对靶高射程喷雾机已研制6HW-80、100型智能对靶高射程喷雾机,实现了可根据林木有无及其树形特征的变量对靶喷雾,减少了无效喷雾,提高了农药使用效率。国内外首创。 ⑤航空静电喷雾系统 已研制适用于固定翼Y5B飞机、直升机、蜜蜂机、无人机等多机型挂载的航空静电喷雾系统,农药有效利用率平均提高6%,防治成本平均降低44.8%。 ⑥多功能车载式喷雾喷烟一体机融合喷雾、喷生物农药、喷烟等功能于一体,集成创新了车载自动多功能喷雾喷烟一体机,实现了风送定向喷施功能。国内外首创。 ⑦多功能便携式喷雾喷粉机集高射程喷雾、喷粉和喷生物农药于一体,创制了多功能便携式喷雾喷粉机,垂直射程提高50%。主要参数优于国内外。 2、 首次制订了林业行业标准,保证项目技术规范及顺利实施。针对本项目创制的新产品,首次制订了“LY/T1669-2006 风送高射程喷雾机”、“LY/T1988-2011 林业机械 背负式高射程喷雾喷粉机”、“LY/T2233-2013 林业机械 车载式稳态燃烧烟雾机”、“LY/T2406-2014 林业机械 车载式风送喷雾喷烟一体机”4部林业行业标准,为项目成果生产和应用提供依据。
南京林业大学 2022-08-15
匹配泵环形压水室的高效非对称导叶体及优化设计方法
项目简介 为了提高泵内导叶体的效率及稳定性,本成果基于流体动力学理论,打破传统的叶 片沿圆周方向均匀布置方式,提出了一种叶片沿圆周方向非对称布置的导叶体及设计方 法。属国内首创项目。该成果经计算流体动力学计算验证,并申请了专利,专利号: 201320001584.5。 性能指标 根据导叶体出口过流断面上流体沿水泵旋转方向流量增加这一特性,通过逐渐增加 叶片之间的角度,重构每一流道的过流能力,
江苏大学 2021-04-14
自动高效筛选第一时间诊断肢端肥大症
程然课题组在医学领域知名期刊Journal of Hematology & Oncology上发表了一种通过学习面部照片特征,构建肢端肥大症自动诊断和严重程度分类的深度学习方法。该方法可以帮助人们方便地进行自我筛查,从而对肢端肥大症进行早期诊断并因此得到早期治疗。并且,该方法是第一个具有肢端肥大症严重性分类功能的自动化方法,并对每种分类取得了89%以上的准确率(超过一般医生水准),为进一步推广应用奠定了基础。程然为论文共同通讯作者,合作单位包括北京协和医院与剑桥大学公共卫生和初级保健司。
南方科技大学 2021-04-14
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如(R)-新苯海拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。 本技术使用容易合成且价格低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用10mol%光学活性H8-BINOL为手性配体,产物产率为90~97%,光学活性在90~>99%,放大到实验室规模,产率和ee值均无变化。其特点是:产率和光学活性都非常高,反应中使用的材料均价廉、易得,操作简便,反应条件温和,反应快(3小时),容易实现规模化生产,具有良好的工业化前景。
兰州大学 2021-01-12
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法,阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化,其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株,采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂,在单一水相体系中,以外消旋的-内酰胺为底物,通过生物转化(+)-内酰胺,拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺,在外消旋-内酰胺底物浓度 100-200 g/L 的条件下,转化 10-20 h, 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee,转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学 2021-04-11
花生维生素E合成相关基因AhPK及其在提高植物维生素E含量和耐盐性中的应用
本发明提供了花生维生素E合成相关基因AhPK及其在提高植物维生素E含量和耐盐性中的应用,将该AhPK基因在花生中超量表达后,得到生育酚含量和活性最高的α生育酚含量显著提高的转基因植株。实验证明,将本发明的AhPK基因超量表达可显著提高花生叶片的维生素E含量,且可明显增强转基因花生种子的耐盐性。本发明的蛋白及其编码基因对于植物维生素E合成机制的研究,以及提高植物的维生素E含量、活性和植株的抗逆性具有重要的理论及实际意义,应用前景广阔。
青岛农业大学 2021-04-11
西北农林科技大学张东教授团队揭示硝酸盐处理下特定基因调控不定根发生的机制
近日,园艺学院果树发育生物学团队在国际知名期刊《植物,细胞与环境》(Plant,Cell&Environment)上发表研究论文,以MdWOX11转基因苹果组培苗为试材,揭示了硝酸盐处理下MdWOX11调控不定根发生的机制。
西北农林科技大学 2022-10-13
一种抗逆融合基因(WX02)的创制及其在抗逆优质作 物育种中的应用项目
盐碱、干旱、高温、冻害和洪涝等逆境胁迫严重影响作物的正常生长发育,是造成农作物减产和品质下降的主要原因之一,严重影响农业的可持续发展。另一方面,对于粮食作物和多数经济作物来说,其功能叶片中的同化产物和衰老叶片中的营养物质不断向产量器官的转运,对作物产量和品质性状的形成具有重要的作用,作物的过早衰老不仅直接影响粮食作物的产量和品质等要素,对于绿叶类作物和观赏花卉还会影响到其货架寿命以及观赏价值等。 克隆叶片衰老和逆境抗性相关基因,并利用生物工程技术调控其在主要经济作物中的表达方式和表达水平,是提高和稳定作物产量、改善作物品质性状的有效手段,具有重大的经济效益和社会效益。然而,很多衰老或逆境抗性相关基因在植物细胞中高表达后,在增强转基因植株对特定胁迫的抗性、延缓植株衰老的同时,往往伴随着对植株正常生长和发育的不利影响,如导致植株矮小、生长迟缓或产量下降等,导致该基因无法直接应用于抗逆作物的培育。如果可以特异性地表达这些基因,让它们在特定的发育阶段或胁迫条件下高表达,而在正常的生长过程中维持在较低的基础水平,可以大大提高它们在基因工程中的应用性。 课题组前期克隆了一个植物叶片衰老的负调控因子。在转基因植物中过表达该基因可以显著延缓植物的衰老,并赋予植物对高盐、干旱等胁迫的抗性,但是,转基因植物的生长发育受到明显抑制,导致该基因无法被直接应用于抗逆作物的育种工作。课题组前期还分离鉴定了一段含有 14 个氨基酸的多肽序列,命名为 WX01。我们对 WX01的功能研究发现其包含独特的蛋白降解信号,能够响应发育与环境信号,在转录后水平调控与它融合的目的蛋白的稳定性,从而使目的蛋白在光下正常旺盛生长的植株中降解、但在启动衰老或者高盐、高温和失水等多种逆境胁迫条件下特异积累。我们利用 WX01 与前述衰老负调节因子构建了融合基因 WX02,并转入模式植物拟南芥中,发现该融合基因可以恢复衰老负调节因子积累造成的植株矮小、生长抑制的表型,但是保留了其延缓衰老、促进光合和提高转基因植物对高盐、干旱等逆境胁迫的抗性的功能。课题组进一步将 WX02 融合基因转入经济作物大豆中进行功能验证,获得了可稳定遗传的多个株系单拷贝纯合转基因大豆材料。对转基因大豆的表型分析同样证明,WX02 转基因大豆对高盐、干旱胁迫的抗性显著提高。上述研究结果表明 WX02 融合基因在抗逆转基因作物新品种培育中具有重要的应用价值。围绕该项目已经申请了 2 项国家发明专利,1 项国际 PCT 专利,其中 1 项国家发明专利已经获得授权。 
南开大学 2021-04-13
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