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天然药物全合成研究取得重要进展
秋水仙碱(Colchicine)是国际上第一个报道具有阻止微管蛋白转换,进而导致细胞死亡的天然产物。秋水仙碱具有许多优秀的生物活性,例如,是治疗急性痛风的特效处方药,也是美国FDA批准的唯一用于治疗家族性地中海热疾病的药物,患者需要终生服用。但是,由于秋水仙碱对人正常组织的毒性很大,严重者可致肾衰竭,并引起死亡。秋水仙碱在全合成历史上也是具有里程碑式的明星分子,其全合成的难度相当大:如何立体选择性、区域选择性、以及高对映选择性的构建6-7-7三环体系,具有很大的合成挑战性。自分离后,它吸引了众多世界合成化学家的研究兴趣,截至目前,有四篇全合成和十几篇的形式全合成报道,但是合成路线繁琐且效率很低,难以满足各种研究需要。其中,哈佛大学Woodward教授(诺贝尔获得者),23步,未知产率;Scripps研究所Eschenmoser 教授(世界著名化学家),22步,总产率为0.00006%。为此,开发一条高效简洁的秋水仙碱合成方案,并通过结构修饰合成其类似物,寻找高效低毒的、具有自主知识产权的药物先导化合物,将具有非常重要的学术与社会意义
南方科技大学 2021-04-13
苍耳亭衍生物及其药物用途
【发 明 人】李伟东;陈志鹏;吴育;雷雨 【摘要】 本发明提供了一种下述通式(I)表示的苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐,Y代表Cl、Br、I、CN、CO2R1、CONR2R3或NR2R3,其中R1代表H、C1-C6的烷烃;R2、R3相同或不同,代表H、C1-C6的烷烃、取代或未取代的芳烃。本发明还提供了上述苍耳亭衍生物或其药学上可以接受的盐在制备治疗肿瘤、缺血-再灌注病症、炎性疾病、糖尿病、动脉硬化、疟疾或神经系统疾病药物中的应用。
南京中医药大学 2021-04-13
肿瘤靶向小分子多肽药物的研发
该多肽可望直接开发为国家原创抗癌一类新药或作为分子导弹用于抗肿瘤新药研发和分子标记。
西南交通大学 2016-06-23
药物活性与毒性筛选试剂盒
药物活性与毒性筛选试剂盒是李红玉教授团队经历 15 年研发的一种快速,简便,高效检测药品或健康食品活性与毒性筛选试剂盒。该技术利用国际认可的能够反映体内活性与毒性的模式生物秀丽隐杆线虫作为筛选工具,配合特殊染料,能够快速检测受试品活性与毒性,也可利用该技术对药品进行二次开发。具有独立自主知识产权,已成功申请国家发明专利 5 项,美国专利 1 项。已为甘肃东方天润公司和上海中华药业提供优质服务,并成功完成药品,化合物,保健食品的活性开发。该技术可以为药物研发机构,制药企业,医药研究院所,化合物合成机构
兰州大学 2021-04-14
酶促合成药物衍生物
利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点,在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展,所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物,具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物,一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好,产率高,同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果,部分化合物还表现出热敏性,为其进一步的应用提供更多的基础。
四川大学 2016-04-18
药剂/药物材料研究NMT工作站
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “生物安全,人人有责” 推出背景: 在国际竞争白热化,战争形态多样化的今天,生物安全已成为国家安全的重要组成部分,为积极应对这一挑战,2019年10月,生物安全法草案于首次提请十三届全国人大常委会第十四次会议审议。本次新冠肺炎疫情的爆发,让各界更加意识到,生物安全对于确保国家安全、保障社会稳定、人民群众生命安全和身体健康的重要性。 国家安全就是国家竞争,归根结底又是科技实力的竞争!因此,作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司利用20多年的技术积累,以NMT:非损伤微测技术为底层核心技术,迅速推出了与国家生物安全相关多种检验,监测仪器设备,以及适用于多个学科及领域的研发平台: 《NMT生物安全创新平台》特制系列产品!   应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 分类及用途: 1)《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-100) 应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   参数: 1.基本功能: 1.1针对药剂研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《药剂研究NMT工作站》(型号:NMT-PLR-200) 应对挑战: 1)准确性:采用选择性微传感器技术,检测方法更直接,排除中间环节的干扰,准确性高。 2)肿瘤组织检测:肿瘤靶向治疗的药剂研究是领域中的热点,NMT不仅能够提供肿瘤组织层面的检测,更能够进行活体组织的原位检测,准确、真实。 用途: 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。   参数: 1.基本功能: 1.1针对药剂研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、NH4+、Ca2+、Mg2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
微纳米颗粒复合制备功能性性粉体材料
1 成果简介新材料产业的发展带动了纳米粉体技术的发展,如何合理分散和使用纳米粉体材料已经成为制约该技术应用的瓶颈。因此,各类纳米粉体根据用途而进行二次加工处理,制备用户方便使用的“功能性微纳米复合粉体材料” 也就逐渐形成了市场。 该技术的特点是:借助微米级母粒子与纳米级子粒子的复合,完成对纳米粉体的有序分散和实现纳米颗粒对微米颗粒的包覆;或者是将不规则的颗粒整形处理,从而制备不同类型的功能性复合粉体,满足新材料功能的需要。这一新成果已经实现产业化,解决了许多航空、航天、电子、生物、材料、医药、涂料、冶金等行业对新一代粉体材料的需求。2 应用说明 图 1 生产功能性微纳米复合粉体材料的技术路线 采用我们研制的 PCS-II 型粉体复合机,借助机械冲击的方法对粉体颗粒进行表面处理,有目的地改变其物理化学特征、表面结构和颗粒的形貌特征。 产品的特点是:功能性:根据需要制备具有特定新性能的复合粉体材料,如导电导热粉体、高流动性粉末、球形化石墨粉体、氧化铝弥散铜粉、碳化硅弥散铝粉等;以壳代核:节约贵重原料,如包覆银的聚合物(铜、铝)粉体、包覆铜的铁(铝)粉体等;以微米颗粒为载体分散纳米粉体,如包覆碳纳米管的聚合物(铜)粉体、包覆纳米二氧化硅的橡胶粉体、包覆纳米氧化铝的聚合物粉体等。3 效益分析不同产品的市场背景和成本都有不同,需根据具体情况系统分析。4 合作方式技术服务、新产品开发、装备提供。
清华大学 2021-04-13
中山大学附属第五医院李坚主任医师团队在结直肠癌肝转移可视化治疗领域取得重大突破
近红外荧光成像技术不会增加患者并发症。该方法不仅能在手术过程中辅助医生实时精准定位肿瘤边界,从而指导切缘;还能发现常规方法无法识别的额外微小病灶,从而提升病灶检出数。
中山大学 2022-05-30
【天津市科技创新发展中心】推进主题教育成果转化 赋能党建业务融合发展
2025年4月14日,天津市科技创新发展中心官方微信公众号“天津市科技创新发展中心”以《推进主题教育成果转化 赋能党建业务融合发展》为题对我校进行了报道。
天津市大学软件学院 2025-05-21
一种温敏两亲性环糊精聚合物及制备方法和用途
本发明提供一种温敏两亲性环糊精聚合物PCEC,利用PCL-PEG-PCL三嵌段共聚物的温敏特性,及-CD对疏水性药物的包合作用,将PCL-PEG-PCL分子与-CD链接,在传统水凝胶包载水溶性药物的基础上,能够高效装载并缓释疏水或水溶性药物,且具有合适的临界凝胶温度,注射后形成原位温敏水凝胶的两亲性环糊精聚合物。本发明聚合物疏水区域显著扩大,从而有效提高水凝胶对疏水药物的装载能力,获得较高的药物包封率和载药量,同时利用聚合物的温敏凝胶性能,实现局部注射给药后药物的缓释作用,聚合物具有以下化学结构:。
浙江大学 2021-04-11
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