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BRAZ”：治疗缺血性中风的一类新药（冻干粉针剂）
1 成果简介中国脑卒中（中风）高发病率、高致残率、高死亡率和高复发率的特点尤为突出。 2008年公布的中国居民死因调查显示，脑血管病已成为中国第一位的死亡原因。中国脑卒中（中风）发病率比美国高出一倍（ 45-64 岁组为 680/10 万， 65-74 岁组为 1150/10 万），而且以每年 8.7%的增速上升。到 2030 年，我国每年将有近 400-600 万人口死于脑卒中。其中 80％左右的中风源于缺血性脑血管病。 目前药物仍是中风急性期、恢复期最优的治疗选择。中药注射剂在心脑血管病治疗中疗效确切， 备受临床医生以及患者的肯定。近 5 年，中药注射剂占脑血管疾病中成药用药的 50%以上，且以年均 20%左右的速度递增。 然而，频发的不良反应事件令中药注射剂行业面临信任危机。 在确保安全性同时体现中医药特色，是中药注射剂的必然选择方向。 苏木药材作用独特，临床应用久远，常用于：行血，破瘀，消肿，止痛。清华大学首次发现苏木的有效成分“ BRAZ” ，同时经过近十年的研究，系统评价了其在治疗缺血性中风的特点，并完成申报国家一类新药的临床前核心研发工作。 作为治疗缺血性中风的一类新药，由于安全性突出以及活性靶点独特，项目获得国家 “ 十一五重大新药创制” 科技专项支持。通过安全性评价、体内动力学及其代谢等方面的深入系统研究，其可成药性得到肯定，项目通过国家组织的评估验收，并获“ 十二五重大新药创制”专项的滚动支持。 项目申报 6 项发明专利，已经获得 4 项专利授权，技术保护系统、有效。 技术的特点：小分子化合物“ BRAZ” ，良好的红细胞膜稳定性作用特点奠定了该药的注射剂安全性的基础；良好的跨膜特性保证了药物的靶细胞的分布；清晰的抗炎免疫作用靶点保证其抗脑缺血再灌损伤的治疗；快速分布、排泄，简单的结合代谢的体内动力学过程保证了该药的药效及时发挥和安全排出；较高的临床指数以及三致的安全系数保证了该药的安全使用；简洁高效的制备工艺和制剂工艺，以及良好的制剂稳定性保证了该药的生产和应用。已经完成申报国家一类新药的核心申报材料，包括药理学，毒理学，药代动力学，药物制备与生产，质量标准，药剂学，临床实验方案等。2 合作方式合作开发， 商谈。3 所属行业领域医疗卫生。
清华大学
2021-04-13
三棱内酯B(Sparstolonin B)用于制备治疗脑出血药物的用途
【发 明 人】梁侨丽；杨清武；王艳春；李军【摘要】本发明涉及医药技术领域，是三棱内酯B(Sparstolonin?B)用于制备治疗脑出血药物的新用途。经动物实验发现，其对小鼠脑出血后的损伤有较强保护作用，能够显著改善脑出血小鼠的神经功能缺损，明显减轻脑水肿，抑制血肿周围组织的炎症反应，并能提高脑出血小鼠的生存率，显著提高血红蛋白诱导小胶质细胞损伤的神经元存活率。因而Sparstolonin?B可用于制备治疗脑出血的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
揭示多灶肝癌免疫异质性对免疫治疗疗效的影响
团队对12例多灶肝癌患者的45个肿瘤样本及对应癌旁正常组织进行了全基因组测序、全外显子测序及RNA测序。研究发现同一患者的大癌灶和小癌灶的基因组特征存在极大的相似性，包括相同的HBV-DNA整合位点，相似的染色体结构变异、突变特征及拷贝数变化情况，提示12例多灶肝癌患者的大癌灶和小癌灶属于肝内转移瘤。该团队进一步分析45个癌灶的免疫微环境，发现同一患者中，与大癌灶相比，小癌灶具有更多的免疫细胞浸润，免疫活性刺激因子以及预测PD-1抗体治疗疗效的干扰素相关特征在小癌灶中表达上调。免疫相关通路在小癌灶中富集，而增殖及血管生成相关通路在大癌灶中更富集。此外，大部分小癌灶呈现sia分型中的“免疫反应亚型”。这些结果表明，同一肝癌患者的小癌灶比大癌灶具有更活跃的免疫状态。 为进一步探讨不同大小的癌灶对PD-1抗体治疗是否具有不同的治疗响应，该团队对8例接受PD-1抗体治疗的多灶肝癌患者全部癌灶的免疫治疗应答情况进行评估。结果发现其中5例多灶肝癌患者的大癌灶和小癌灶对PD-1抗体治疗存在混合反应，均体现为小癌灶具有更好的免疫治疗疗效——PD-1抗体治疗后，小癌灶平均缩小46.3%，而同一病例的大癌灶平均增加14.9%。
中山大学
2021-04-13
可视化经络催气针治疗仪的研制与临床应用
成果简介：经络催气针治疗仪是医院针灸、康复、理疗等 临床科室用来治疗颈肩腰腿痛，中风后遗症，风湿、类风湿性 关节炎等疾病的医学治疗仪器。 主要功能包括：经络催气针治疗仪可将针刺气感依照人体 经络循行路线催赶至病灶部位，与传统针灸相比，显著提高了 疗效；能及时调整仪器端口输出脉冲的强度，克服了一般电针 仪易耐受的缺点；可与计算机网络互连互通，在移动 APP 中可 实现智
合肥工业大学
2021-04-14
用于肿瘤磁热协同治疗的铁磁响应性载药胶束
化学与化工学院陆杨研究员课题组与中国科学技术大学俞书宏院士团队以及华南理工大学杨显珠教授课题组合作，以具有粘流态内核的mPEG-b-PHEP胶束作为纳米载体，包载磁性纳米立方体和具有肿瘤杀伤效果的中成药有效成分大黄素，实现恶性肿瘤的核磁共振造影成像（MRI）引导的磁热-化疗联合治疗。该研究提供了一种有效增强磁热治疗效果的方案，相关成果以“Ferrimagnetic mPEG-b-PHEP copolymer micelles loaded with iron oxide nanocubes and emodin for enhanced magnetic hyperthermia-chemotherapy”为题发表在《国家科学评论》（National Science Review 2020, 7, 723-736）期刊上，论文的共同第一作者是化学与化工学院博士生宋永红和华南理工大学博士生李冬冬。磁热疗是指通过将磁性介质递送到目标病灶区域，在交变磁场中磁性介质产生的局部高热可以迅速杀死肿瘤细胞。由于磁热疗具备非侵入性以及无治疗穿透深度限制等优势，已经在深层肿瘤的临床治疗展现出潜力。但是临床中使用的磁性材料热转换效率低，为达到足够的肿瘤杀伤效果需要高剂量的磁性介质。此外，基于磁性纳米材料的磁致发热的加热速度一般较慢，限制了基于磁热响应的药物释放。针对上述难题，该科研团队制备的铁磁性纳米胶束的饱和磁化强度是目前商业化造影剂的2倍。在交变磁场的作用下，该铁磁性纳米胶束能够产生高热，其热转化效率远高于临床上使用的磁性纳米材料。同时，在磁热刺激下，化疗药物大黄素可以从胶束的粘流态PHEP内核迅速释放，其释放速度显著优于传统的聚乳酸为内核的胶束(非粘流态)。因此，在外磁场的引导下，该磁性纳米载体能够高效地靶向到肿瘤部位，促进肿瘤细胞的摄取；进而在交变磁场的刺激下，该磁性纳米胶束能够通过磁热与化疗协同，在极低的剂量即可显著杀伤肿瘤细胞。铁磁性载药胶束的制备及其磁热疗与化疗协同的示意图该研究工作得到了国家自然科学基金、国家重点基础研究发展计划、广东省生物医学工程重点实验室开放基金、中央高校基本科研业务费专项资金、安徽省自然科学基金、合肥大科学中心卓越用户基金等项目的资助。论文链接：https://academic.oup.com/nsr/article/7/4/723/5708950
合肥工业大学
2021-04-11
中药饮片质量标准生产执行系统及智能化中药炮制设备-中药饮片质量标准生产执行系统计算机软件著作权登记证
南京中医药大学
2021-04-13
用于脑中风治疗的一种具有溶栓和脑保护作用的融合蛋白
项目简介 脑卒中为脑血管破裂或血栓阻塞血管导致大脑缺血损伤，其治疗的药物非常缺乏，阿替普酶是迄今为止唯一获得FDA批准用于缺血性脑卒中的溶栓药物,易引起再灌注损伤,可延长其给药时间窗和减轻再灌注损伤。但临床上神经保护剂十分缺乏。本项目为脑中风治疗的小分子蛋白药物研究，包括两个小分子量蛋白。其一是犬钩虫抗凝多肽5（AcAP5），是一种具有强效抗血栓形成（抑制FXa）和溶血栓（抑制TAFIa）两种功能的蛋白，其中溶栓作用为本团队发现（已申请专利并获得授权）。其二是在AcAP5基础上改造的蛋白TBN（已申请专利），具有溶栓和神经保护作用功能。体内外实验表明AcAP5和TBN均具有较好的溶栓（溶解动脉血栓）、抗栓（预防脑中风血栓溶解过程中血栓再形成）和神经保护作用（减小梗死体积），“三位一体”的功能使其具有更好的治疗脑卒中效果。项目团队 王银叶，教授，在心血管领域特别是脑卒中新药研究方面有20多年的经验，发表了数十篇相关文章，主持过多项国家自然基金和科技部项目。项目骨干：朱元军，博士，讲师。擅长蛋白质/多肽的设计、表达和纯化工艺研究。项目骨干：刘晓岩，博士，讲师。擅长脑卒中的疾病模型构建，以及药物的药理活性评价及机制研究。以及硕士研究生4名。整个团队具有蛋白设计、表达、纯化、分子机制和药效学评价等技术能力和条件。 应用范围 AcAP5和TBN可用于急性缺血性脑卒中患者的治疗。流行病学调查结果表明，我国每年脑卒中新发病例高达200余万，假设仅仅5%的病人（10万）接受10000元的AcAP5或TBN等蛋白治疗，则年销售额可望达到10亿元。项目阶段 本项目处于临床前研究阶段。体内外实验表明AcAP5和TBN均具有较好的抗栓、溶栓和脑保护作用，150 nmol/kg给药剂量下AcAP5和TBN均可显著减少小鼠脑梗死的体积。
北京大学
2021-04-11
用于脑中风治疗的一种具有溶栓和脑保护作用的融合蛋白
脑卒中为脑血管破裂或血栓阻塞血管导致大脑缺血损伤，其治疗的药物非常缺乏，阿替普酶是迄今为止唯一获得FDA批准用于缺血性脑卒中的溶栓药物,易引起再灌注损伤,可延长其给药时间窗和减轻再灌注损伤。但临床上神经保护剂十分缺乏。本项目为脑中风治疗的小分子蛋白药物研究，包括两个小分子量蛋白。其一是犬钩虫抗凝多肽5（AcAP5），是一种具有强效抗血栓形成（抑制FXa）和溶血栓（抑制TAFIa）两种功能的蛋白，其中溶栓作用为本团队发现（已申请专利并获得授权）。 其二是在AcAP5基础上改造的蛋白TBN（已申请专利），具有溶栓和神经保护作用功能。体内外实验表明AcAP5和TBN均具有较好的溶栓（溶解动脉血栓）、抗栓（预防脑中风血栓溶解过程中血栓再形成）和神经保护作用（减小梗死体积），“三位一体”的功能使其具有更好的治疗脑卒中效果。
北京大学
2021-02-01
用于脑中风治疗的一种具有溶栓和脑保护作用的融合蛋白
脑卒中为脑血管破裂或血栓阻塞血管导致大脑缺血损伤，其治疗的药物非常缺乏，阿替普酶是迄今为止唯一获得FDA批准用于缺血性脑卒中的溶栓药物,易引起再灌注损伤,可延长其给药时间窗和减轻再灌注损伤。但临床上神经保护剂十分缺乏。本项目为脑中风治疗的小分子蛋白药物研究，包括两个小分子量蛋白。其一是犬钩虫抗凝多肽5（AcAP5），是一种具有强效抗血栓形成（抑制FXa）和溶血栓（抑制TAFIa）两种功能的蛋白，其中溶栓作用为本团队发现（已申请专利并获得授权）。 其二是在AcAP5基础上改造的蛋白TBN（已申请专利），具有溶栓和神经保护作用功能。体内外实验表明AcAP5和TBN均具有较好的溶栓（溶解动脉血栓）、抗栓（预防脑中风血栓溶解过程中血栓再形成）和神经保护作用（减小梗死体积），“三位一体”的功能使其具有更好的治疗脑卒中效果。
北京大学
2021-01-12
组合型震荡浮子波能发电装置
项目成果/简介: 装置采用组合式陀螺体型振荡浮子与双路液压系统。相对于振荡浮子式和摆式装置，振荡浮子式装置能量转换效率较高，且各个部件的更换维修均可在海上操作完成，维护成本低，装置安全可靠。振荡浮子式装置又分为单自由度、多自由度及组合型。组合型振荡浮子装置整体效率高，运行稳定。该成果依托阵列化开发思想，针对我国近海短周期、小波高、低能流密度的波浪能资源特征设计了组合型的波浪能摄取机构，解决了多数传统装置“小浪不发电、大浪易损坏”的固有问题。 振荡浮子波浪能发电装置的潮位自适应装置为海洋能的科学利用与开发提供了全新的思路：在资源相对贫乏的低能流密度海区依靠阵列化布置与多能互补实现海洋能的高效利用与集成开发。进行波浪能向电能的转换，使用潜浮体配合张力锚链进行海上安装定位；依托阵列化开发思想，针对我国近海短周期、小波高、低能流密度的波浪能资源特征设计了组合型的波浪能摄取机构，解决了多数传统装置“小浪不发电、大浪易损坏”的固有问题；双浮体自升沉结构形式突破了近海潮差（3-4m）变化大导致装置工作时长短的难题，可在大潮差海域实现24小时全天候自主控制运行发电；开发了全自动在线控制与检测系统，可在百公里外的海大校园内对装置的实时工作状况、运行性能等实现远程监控，真正做到了无人值守与远程遥控；基于产品化设计，检修维护方便，所有活动部件的更换维修均可在海上操作完成，维护成本低，安全可靠。项目阶段: 小试、中试阶段效益分析: 将供电用户瞄准为离岸海岛，与常规能源相比，海岛越偏远，该项目的研究成果优势越明显，这也为近期海洋能的开发与利用提供了新的路径。 目前在青岛市与青岛中广核新能源山东分公司进行了初步尝试合作，为其提供科技服，“海洋能源综合利用”课题采购技术服务，项目编号20180193。知识产权类型:其他技术成熟度:通过中试技术先进程度:达到国内领先水平成果获得方式:独立研究获得政府支持情况:无
中国海洋大学
2021-04-11