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高品质环糊精的开发及应用
环糊精(cyclodextrin,CD)又称为环聚葡萄糖又名环链淀粉,能与范围极 其广泛的各类客体,比如有机分子、无机离子、配合物甚至惰性气体,通过分子 间相互作用形成主客体包合物, 从而对客体具有屏蔽、控制释放、活性保护等 功能,因而广泛应用到医药和食品领域; 同时利用环糊精空腔与客体分子空间 尺寸的匹配性,还可用于各种异构体的分子识别,制备分离材料等。 目前国内最常见的为β-环糊精,但其存在结构刚性,水溶性差等显著缺陷, 针对这些缺陷,本研究团队开发了环糊精空腔扩腔技术、环糊精化学衍生技术、 环糊精酶法衍生技术、环糊精聚合技术等,开发出高水溶性的系列高端环糊精产 品,如γ-环糊精、大环糊精、葡萄糖基β-环糊精、麦芽糖基β-环糊精、麦芽 三糖基β-环糊精、羟丙基环糊精、环糊精高聚物等。高品质环糊精具有水溶性 好、包埋效果好、安全无毒等显著特点,能够用于食品、制药、化妆品、农药、 兽药等领域。 针对目前环糊精领域存在的微囊化效果差、微囊条件复杂等特点,本研究团 队开发了简便快速的微囊化技术,制备了可溶性芥末粉、稳定型薄荷粉、分散型 维生素粉、分散型氟苯尼考粉、分散型制霉菌素粉等系列产品。相关产品均已具 备较好的市场效果。
江南大学 2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
项目简介 乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。  本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。   其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。  ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN) 模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。应用范围 化合物1,4,5用于抗乙肝病毒和化合物ZYC-6可用于肝纤维化的治疗。流行病学结果表明,我国每年有超过 120 万人出现病毒性肝炎发病,假设仅仅10%的病人(12万)接受10000元的抗病毒或抗纤维化等治疗,则年销售额可望达到12亿元。 项目阶段 本项目处于临床前研究阶段,有成熟的中药提取工艺,体外实验表明化合物1,4,5具有抗乙肝病毒作用。化合物ZYC-6在整体动物模型上具有较好的抗肝纤维化作用和保肝作用,显著降低ALT、AST和TBIL水平,显著提高ALB水平,显著降低羟脯氨酸含量,显著降低α-SMA和TGF-β1表达,显著提高SOD水平同时显著降低MDA水平,防止GSH耗竭,恢复GST活性,降低GSH-PX活性,减少DMN代谢氧自由基的产生,显著抑制肝脏细胞凋亡,调节胆汁酸和氨基酸平衡。5 mg/kg给药剂量,口服给药4周,具有显著抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。
北京大学 2021-04-11
用于乙型肝炎治疗的具有抗乙肝病毒和肝脏保护作用的口山酮化合物
乙型病毒性肝炎(viral hepatitis type B)是由乙型肝炎病毒引起的以肝脏病变为主的一种传染病。慢性乙型肝炎是指乙肝病毒检测为阳性,病程超过半年或发病日期不明确而临床有慢性肝炎表现者。如若得不到及时的治疗,将会发展为肝硬化甚至肝癌。目前乙肝抗病毒药主要分为核苷类抗病毒药物以及干扰素,核苷类停药会复发,易产生耐药性。而干扰素,副作用大,治疗药物极其缺乏。 本项目包括两部分,其一是以提取分离得到的口山酮类化合物为代表的紫红獐牙菜化学成分通过抑制HBsAg和HBeAg表达等作用实现抗病毒和保肝作用。 A、1,7-羟基-3,4甲氧基口山酮(1)、当药醇苷(4)和7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG 2.2.15细胞HBsAg的表达呈现出非常强的抑制作用,其抑制率分别为31.74%、25.37%和37.66%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBsAg的抑制率为22.58%); B、7-O-[α-L-吡喃鼠李糖基-(1→2)-β-D-吡喃木糖基] -1,8-二羟基-3-甲氧基口山酮(5)对HepG2.2.15细胞HBeAg的表达呈现出最为显著的抑制作用,其抑制率达到了31.72%,显著高于阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率(阳性对照药齐墩果酸对HepG2.2.15细胞HBeAg的抑制率仅为8.27%)。 其二是提取分离的化合物1,7-二羟基-3,4,8-三甲氧基口山酮(ZYC-6)对于DMN诱导的肝纤维化大鼠具有确切的治疗作用,通过降低ALT和AST等肝酶活性,经由氧化应激通路、凋亡通路以及氨基酸调节,抗肝纤维化作用和保护肝脏作用。 ZYC-6对二甲基亚硝胺(Dimethylvinphos,DMN)模型大鼠肝组织胶原纤维沉积的影响(Masson染色);A:正常组大鼠;B:模型组大鼠;C:ZYC-6组大鼠;D:阳性药IFN-α2b组大鼠。
北京大学 2021-02-01
异甜菊醇在制备治疗非酒精性脂肪性肝病药物中的应用
本发明公开了异甜菊醇在制备治疗非酒精性脂肪性肝病药物中的应用。相对于现有技术,本发明发现了异甜菊醇能改善高脂饮食导致的大鼠非酒精性脂肪肝病,减少脂质在肝细胞内的累积,抑制游离脂肪酸导致的肝细胞内氧化应激,线粒体功能受损以及肝细胞凋亡,保护肝细胞。整体动物水平上表现为降低血清转氨酶水平,减少血清中游离脂肪酸,改善血脂紊乱。这些作用表明异甜菊醇可用于非酒精脂肪性肝病的治疗,具有开发药物的前景。
东南大学 2021-04-11
消症饮在制备治疗盆腔炎和盆腔淤血综合征药物中的应用
【发 明 人】高月平【技术领域】 本发明涉及消症饮在制药中的新用途,具体地说是涉及消症饮在制备治疗盆腔炎、盆腔瘀血综合征药物中的应用。【摘要】一种消症饮在制药中的新用途,即在制备治疗盆腔炎和盆腔瘀血征药物中的应用,消症饮是由鹿角片、白芥子、桃仁、熟地、淫羊藿、生薏苡仁、三棱、醋柴胡、大血藤、延胡索、按一定重量配比制成,该药物可制成汤剂、胶囊剂、片剂、冲剂、口服液、糖浆或合剂等,经临床试验结果表明150例符合慢性盆腔炎诊断患者,分为治疗组和对照组,对照组用抗妇炎胶囊,治疗组用消症饮汤剂,结果,治疗组和对照组的总有效率为100%和78%;90例盆腔瘀血综合征患者,对照组予血腑逐瘀口服液治疗,治疗组用消症饮汤剂,结果,治疗组痊愈34例,有效11例,总有效率100%,而对照组痊愈10例,有效22例,无效13例,总有效率71. 1%。  
南京中医药大学 2021-04-13
消症饮在制备治疗盆腔炎和盆腔淤血综合征药物中的应用
【发 明 人】高月平【技术领域】  本发明涉及消症饮在制药中的新用途,具体地说是涉及消症饮在制备治疗盆腔炎、盆腔瘀血综合征药物中的应用。【摘要】一种消症饮在制药中的新用途,即在制备治疗盆腔炎和盆腔瘀血征药物中的应用,消症饮是由鹿角片、白芥子、桃仁、熟地、淫羊藿、生薏苡仁、三棱、醋柴胡、大血藤、延胡索、按一定重量配比制成,该药物可制成汤剂、胶囊剂、片剂、冲剂、口服液、糖浆或合剂等,经临床试验结果表明150例符合慢性盆腔炎诊断患者,分为治疗组和对照组,对照组用抗妇炎胶囊,治疗组用消症饮汤剂,结果,治疗组和对照组的总有效率为100%和78%;90例盆腔瘀血综合征患者,对照组予血腑逐瘀口服液治疗,治疗组用消症饮汤剂,结果,治疗组痊愈34例,有效11例,总有效率100%,而对照组痊愈10例,有效22例,无效13例,总有效率71. 1%。  
南京中医药大学 2021-04-13
治疗猪传染性胃肠炎的中药组合物、提取物及其制剂和应用
本专利(专利号:ZL201310344433.4 ,发明人系荣昌校区教师,长期从事新中兽药的研发),提供了 一种抗猪传染性胃肠炎病毒病的中药组合物及其制备方法和应用。从中兽医学理论分析,猪传染性胃肠炎病 毒病的病因病机为外感疫房之邪,热动营血离肠络,湿热聚于中焦,传于下焦,使胃肠的传输功能失常,导 致胃气上逆作呕,湿热下注成泻;其防治以清热解毒、健脾燥湿、止血凉血、降逆止呕为宜。该中药组合物 以天然中草药为原料,配伍独特,原料来源广泛,制备方法简单,生产成本低廉,具有清热解毒、凉血止 痢、止呕的功效,可以制成抗猪传染性胃肠炎病毒病药物,具有高效、安全、经济等优点,在猪传染性胃肠 炎病毒病的预防和治疗领域有着良好的应用前景。 该专利拟采用独占许可方式转让给相关的兽药生产商,正在进行中试生产,后期将开展3期临床试验,为 申报新兽药作准备。如果成功上市,且能有效控制猪传染性胃肠炎病毒病的发病率,加之无抗生素残留问 题,市场前景非常可观。
西南大学 2021-04-13
具有预防和治疗肝损伤作用的女贞子精制总苷及其制备方法和应用
【发 明 人】杨念云;段金廒;唐于平;钱大玮【摘要】本发明公开了一种具有预防和治疗肝损伤作用的女贞子精制总苷及其制备方法,本发明通过对女贞子进行系统的化学成分和药理活性研究筛选,实验结果表明,本发明筛选得到的女贞子精制总苷,可显著降低CCl4致肝损伤模型小鼠血清ALT、AST活性,降低酒精致肝损伤模型小鼠肝组织MDA含量,增强肝脏GSH活性,表明本发明提供的女贞子精制总苷不仅对化学性肝损伤、长期饮酒致肝损伤均具有明显的肝脏保护作用,有望开发成新的抗肝损伤的药物或保健品。
南京中医药大学 2021-04-13
血液剪切力应答蛋白 1 在治疗动脉粥样硬化中的功能和应用
本发明公开了一种血液剪切力应答蛋白 1(RECS1)在治疗动脉粥样硬化中的功能和应用,属于基因的功能与应用领域。本发明以 ApoE-/-小鼠及 RECS1-/-ApoE-/-小鼠为实验对象,通过高脂饮食诱导获得动脉粥样硬化模型,结果表明与 ApoE-/-小鼠对比,RECS1 基因缺陷显著减少了主动脉的斑块面积,
武汉大学 2021-04-14
用于艾滋病基因治疗的 CRISPR/Cas9 重组慢病毒载体及其慢病毒
本发明属于医药及生物工程领域,涉及一种可用于艾滋病基因治疗的 CRISPR/Cas9 重组慢病毒载体 及其慢病毒,该重组慢病毒载体由慢病毒载体 lentiCRISPR 用 BsmBI 酶切后,连入带 BsmBI 粘性末端 的 CXCR4 特异靶序列重组而得,获得的 CRISPR/Cas9 重组慢病毒载体能够在艾滋病毒辅助受体 CXCR4 的 4&nbs
武汉大学 2021-04-14
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