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治疗失眠症新药——雷美替胺合成新工艺研究
雷美替胺是日本武田制药公司开发的新作用靶点失眠症治疗药物,2005年7月首次在美国上市,商品名:Rameheon,Rozerem;剂型:片剂(8mg/片)。雷美替胺是目前唯一上市的用于治疗难入睡型失眠症褪黑素受体激动剂,对慢性失眠和短期失眠也有确切疗效;由于本品无依赖性和药物滥用倾向,FDA将其列为不受管制的催眠药物。 由于专利文献报道的合成方法需多步高温、高压催化氢化反应,合成中还需采用不对称催化氢化还原,所用原料价昂,回收不易,并且合成步骤较长(约18步反应),导致总收率很低,原料药成本高。为此,本课题组发展了几种全新合成路线,成功合成了高纯度的雷美替胺(化学纯度>99%,光学纯度>99%),并使合成步骤大大简化(约9~11步反应),革除了高温、高压操作,使氢化反应常压即可进行,且所用化工原料均可在国内解决。所发现的新方法避免了武田公司专利方法---不对称催化氢化存在的缺点,以及可能引起专利纠纷,其中一些关键中间体为未见文献报道的新化合物。部分研究内容已申请中国发明专利三份,具有自主知识产权。
四川大学 2016-04-15
桔皮素作为制备治疗实体瘤化疗药物增敏剂的应用
本成果的目的在于证明黄酮类化合物桔皮素在制药领域中的新用途,为实体瘤的治疗提供一种化疗药物增敏剂。本发明通过体外细胞实验证明:桔皮素对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为73.04μg/ml,5-氟尿嘧啶对人结肠癌细胞HCT-116 48小时的IC50为63.67μg/ml;桔皮素联合浓度为50μg/ml的 5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116,48小时的IC50为9.05μg/ml;桔皮素联合浓度为25μg/ml 的5-氟尿嘧啶共同作用于人结肠癌细胞HCT-116,48小时的IC50为7.45μg/ml。当5-氟尿嘧啶的浓度为25μg/ml及50μg/ml时,与桔皮素联合用药均可显著增强5-氟尿嘧啶的抗肿瘤活性,对人结肠癌细胞HCT-116的生长抑制发挥协同作用,当桔皮素浓度为25μg/ml时,与5-氟尿嘧啶联合用药的效果最佳。因此可将桔皮素作为制备治疗结直肠癌的化疗药物增敏剂应用。本发明通过动物实验证明:桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药对小鼠移植性瘤S180肉瘤的生长抑制作用明显,且能明显降低因化疗药物5-氟尿嘧啶毒性过大所致的小鼠死亡率;桔皮素联合5-氟尿嘧啶用药能降低5-氟尿嘧啶的剂量,从而可缓解化疗药物5-氟尿嘧啶所致的小鼠体重降低的副作用,降低5-氟尿嘧啶对小鼠的免疫毒性。因此可将桔皮素作为制备治疗肉瘤的化疗药物增敏剂应用。 本发明具有以下有益效果:1、本发明提供了一种已知化合物桔皮素的新的医疗用途,为桔皮素的应用开拓了新的领域。2、本发明为实体瘤的治疗提供了一种新的化疗药物增敏剂,可提高化疗药物的抗肿瘤活性,并降低化疗药物的毒副作用,具有明显的社会效益。
四川大学 2016-04-18
基于血清中 miRNA 浓度分析的癌症筛查及 治疗评价方法
成果创新点 用于癌症病人的早期筛查以及实时治疗效果评价。 相比目前技术具有独特的优势: 1.可直接用于血清等复杂体系检测不需要过分稀释; 2.普适性较强,适用于不同序列的 microRNA 的检测; 3.检测灵敏度高; 4.应用于便携式以及可穿戴式医疗设备。 技术成熟度 目前处于试验阶段 。 课题组已开发基于血清中 miRNA-21、miRNA-215 以及抑癌基因 let-
中国科学技术大学 2021-04-14
苦豆子总碱在制备治疗带状疱疹药物中的用途
本发明涉及苦豆子总碱在制药领域的新用途,尤其是苦豆子总碱在制备治疗带状疱疹药物中的用途。 
兰州大学 2021-04-14
肌萎缩侧索硬化症模式动物及潜在治疗性靶标
1.痛点问题 ALS(肌萎缩侧索硬化症,俗称“渐冻人症”),被称为“全球五大绝症之首”,平均约每90分钟就会有人确诊,平均生存期只有2-5年,欧美仅有2-3年。目前ALS全球没有有效治疗药物,被美国FDA批准的治疗药物仅有依达拉奉(Edaravone)和利鲁唑(Riluzole),这两款药物仅能延长2-3个月生存期,亟需有效治疗的药物上市。 2.解决方案 本项成果涉及一种ALS小鼠疾病模型和ALS潜在的治疗靶点。利用本项目成果预期能够研发出一种ALS新的治疗方案,采用基因治疗的方式将靶点基因转入腺相关病毒载体,然后输入到患者体内,从而使患者的运动神经元产生该基因的蛋白产物。该产物预期能够挽救患者的运动神经元,从而将ALS病人生存期极大地延长。而ALS小鼠疾病模型可以在基因治疗开发过程中用于药效检测。 合作需求 1)了解ALS等神经退行性疾病研发的风险与难度,有情怀和使命感,有志于共同向这一世界级难题发起挑战的各类投资机构。 2)有志于布局神经系统疾病药物合作开发,尤其具有成功出海经验的大型生物医药企业一起合作开发相关管线。 3)1500平米研发实验室的孵化器(加速器)及动物房。 4)与园区/政府等合作共建神经系统疾病动物平台。 5)具有神经生物学或AAV科研背景,且愿意与衍生企业一起向这一世界级难题发起挑战的专业人才。
清华大学 2022-07-04
穿上“新铠甲”,浙江大学成果为肠炎治疗提供新策略
益生菌具有调节免疫系统功能和肠道菌群平衡的作用,是促进营养吸收和保持肠道健康所需的有益活性微生物。
浙江大学 2023-03-28
一种用于治疗新生儿黄疸的蓝光辐射装置
本发明公开了一种用于治疗新生儿黄疸的蓝光辐射装置。所述 蓝光辐射装置,包括蓝光光源(1)和多根侧面发光光纤(2),所述侧面发 光光纤(2)首端通过光纤连接头(3)和所述蓝光光源(1)相连;所述蓝光光 源(1)发出蓝光,蓝光通过耦合进入光纤,沿光纤传播并均匀漏出,形 成均匀蓝光辐射。本发明提供的用于治疗新生儿黄疸的蓝光辐射装置, 便于携带,漏光均匀,治疗效果好,使用舒适安全。 
华中科技大学 2021-04-14
基于血清中 miRNA 浓度分析的癌症筛查及治疗评价方法
用于癌症病人的早期筛查以及实时治疗效果评价。 相比目前技术具有独特的优势: 1.可直接用于血清等复杂体系检测不需要过分稀释; 2.普适性较强,适用于不同序列的 microRNA 的检测; 3.检测灵敏度高; 4.应用于便携式以及可穿戴式医疗设备 
中国科学技术大学 2023-05-19
中山大学邱伟团队发表神经炎症治疗新成果
神经炎症是一种由小胶质细胞和星形胶质细胞介导的免疫反应,会损伤神经元、抑制神经再生,阻碍了疾病的治疗和恢复。因此,开发神经炎症调节类药物可以降低疾病恶化,改善神经功能,具有十分重要的研究意义和临床价值。
中山大学 2022-05-30
种治疗慢性硬膜下血肿的中药组合物及其制备方法
本发明的目的在于公开一种治疗慢性硬膜下血肿的中药组合物及其制备方法,本发明的目的还在于公开该组合物的制备方法。本发明药物组合物的原料药组成比例为:制成该药的原料药的组成及重量份为:路路通100—220份,白及100—210份,鳖甲20—100份,茯苓60—160份,地骨皮60—160份,银柴胡60—160份,白薇60—120份,生地黄30—120份,山栀子30—120份,陈皮30—120份,佛手20—100份,白芍10—80份,荔枝核10—80份,法半夏10—80份,礞石10—80份,珍珠母10—80份,五味子10—80份,乌梅30—90份,诃子30—90份,甘草30—160份。本发明药物可以加入常规辅料,按照常规工艺,制成临床可接受的片剂、胶囊剂。
青岛大学 2021-04-13
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