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注射用阿瑞匹坦（化药2类）
西南大学
2021-04-13
吡仑帕奈原料药产业化项目
癫痫是一种由于神经元异常放电所致的反复发作的慢性综合征，为常见疾病，全球患病率约5‰～10‰，每年每万人中约有20～70个新发病例。除部分患者能通过手术等方式针 对病因进行治疗外，大部分患者需要长期服用抗癫痫药物(Antiepileptic Drugs, AEDs)。虽然目前世界上批准上市的AEDs超过20种，但现有AEDs单药或联合治疗后，仍有约1/3的患者呈现药物抵抗，为难治性癫痫，因此药品研发人员一直在致力于开发新的抗癫痫药。2012年10月美国FDA批准了一种新型口服抗癫痫药吡仑帕奈(perampanel)。 吡仑帕奈是第一个被批准上市的AMPA受体拮抗剂AEDs，临床试验已证实其在辅助治疗癫痫部分 发作方面有明确的临床疗效，为难治性癫痫患者提供了一个新的用药选择。目前，国内多家一线药企已经开始在国内申报新药批件。 技术目前处于国内领先水平。由于其原料药制备工艺复杂，原料成本昂贵，从而对开发工作及市场拓展带来一系列困难。经过研发团队的攻关，使用新型催化剂，极大地降低了原料及生产成本，并已经进入小批量化生产。目前，是国内唯一的关键中间体供应商，客户包括国内四家一线药企，并出口进入国际市场，完成了相关的国外DMF文件注册。
四川大学
2016-04-19
紫杉醇-聚合物载药胶束制备工艺
作为一种重要的天然抗癌药物，紫杉醇具备抑制肿瘤细胞的分化、新血管的形成及肿瘤转移等药效，已对多种癌症具有十分明显的治疗作用。然而，受传统紫杉醇制剂的无靶向功能的影响，病人使用后往往会引发很强的毒副作用。为了发挥这一药物的治疗效果并降低其毒副作用，开发研制出具有靶向功能的新型给药系统是当前药剂领域的一热点课题。与之相随，药物制剂也逐步向高效、速效、长效、服用剂量小、毒副作用小的方向发展。其中，这类新型给药系统的研制开发进入了纳米体系的阶段。近年来，具有两亲性的聚合物胶束尤为受到人们的关注。聚合物胶束作
兰州大学
2021-04-14
新冠病毒关键药靶三维结构研究
该研究首次勾勒出新型冠状病毒复制机器的内部构造，并为瑞德西韦、法匹拉韦等药物如何精确靶向并抑制病毒复制提出了合理解释，这为深入研究新型冠状病毒遗传物质复制转录的分子机理奠定了重要基础，并为开发抗新冠肺炎的特效药开辟了新途径。同样，团队在第一时间公开了研究成果，帮助全球抗病毒药物研究领域迅速开展工作。同时，应Science期刊编辑的邀请，团队于3月16日将该工作投送至Science期刊，于4月10日在线发表。
这些成果的迅速获得，得益于饶子和院士团队长期、潜心开展冠状病毒研究的深厚积累。在2003年“非典”爆发期间，团队组率先解析出SARS冠状病毒的第一个蛋白质结构-主蛋白酶（nsp5）及其与抑制剂复合物的晶体结构，随后该组又解析出的10多个主蛋白酶与抑制剂的复合物结构，为SARS冠状病毒药物的研制奠定了关键的生物学基础，其中有关主蛋白酶（nsp5）的研究论文的单篇引用达347次，抗病毒药物方面的研究成果获得国家发明专利4项。为进一步探索冠状病毒引物酶工作机制，还相继解析了SARS冠状病毒nsp7-8复合物、复制校正复合物nsp14-nsp10、解旋酶nsp13等一系列冠状病毒转录复制核心蛋白的三维结构，为深入理解冠状病毒生命周期的分子机制、研发抗冠状病毒药物，提供了关键的科学基础。
需要指出的是，这些研究成果为发展抗病毒药物提供了关键结构生物学基础，但是要得到可以实际使用的药物，还需要化学、药学、临床医学等多领域的科学家共同努力。
清华大学
2021-04-11
虎杖抗高尿酸血症有效成分群及其制备方法和应用
虎杖入药始载于《雷公炮制伦》列为上品，源于蓼科蓼属植物虎杖 Polygonum cuspidatum Sieb. Et Zucc.的干燥根茎，具有祛风利湿，散瘀止痛，止咳化痰之功能，用于关节痹痛，湿热黄疸，经闭，癥瘕，水火烫伤，跌扑损伤，痈肿疮毒，咳嗽痰多。高尿酸血症是嘌呤代谢紊乱或（和）尿酸排泄减少所引起的一组异质性疾病，是引发痛风的重要生化基础，与心血管疾病、慢性肾脏病及代谢综合征，如糖尿病、肥胖等密切相关，是一种严重影响公共健康的疾病。因此，研制高效、低毒、作用机制明确的抗高尿酸血症药物已成为国内外研究的热点和难点。 高尿酸血症主要通过降低尿酸生成和促进尿酸排泄来控制，尿酸生成关键酶和负责尿酸转运的各种转运蛋白是抗高尿酸血症药物作用的主要靶点。别嘌呤醇和非布索坦是在临床上使用的黄嘌呤氧化酶抑制剂，但皮肤过敏、肝炎、超敏反应综合征等不良反应在一定程度上限制了其使用。苯溴马隆和丙磺舒是以尿酸盐阴离子转运体1（URAT1）为靶点治疗高尿酸血症的典型促尿酸排泄药物，长期服用丙磺舒会增加肾结石的风险，而苯溴马隆具有较高的肝毒性未在美国注册。从疗效确切、毒副作用小的天然产物中探索发现具有多靶点作用特征的活性组合物是抗尿酸血症药物研发的重要途径。
青岛大学
2021-04-13
生物粉体技术在食品中药类植物资源深加工中的应用
1 成果简介具有药用功效的中药类植物资源开发利用具有广阔的市场背景，也是人类回归自然、重整生态的大趋势。围绕农民脱贫致富、食品安全、绿色农业与循环经济产业链的构建，我们将粉体加工技术引入医药、食品和农业领域的生物质原料加工处理。以超微细加工为特色的生物粉体技术以“ 细胞破壁，改善口感和提高生物利用度” 为目的，在功能性保健食品和洗浴用品、中药源饲料添加剂和中药现代化方面，发挥着越来越大的作用。 我们通过近 20 年的研究探索，开发了生物粉体加工技术的系统工艺与装备，成功地为10 多家企业建立了生产线；完成了多项国家科技攻关、 863 和中医药专项与国际合作项目；获得国家发明专利和实用新型专利 6 项；获得国家技术发明二等奖、中华中医药学会科学技术奖一等奖和第十五届全国发明展览会金奖等殊荣。2 应用说明中药或民族药制剂改进：该技术可以降低中成药成本提高药效，特别是廉价的膏丹丸散类方剂、民族特色药剂的技术提升；对减轻百姓医药负担能够有所贡献。目前河北以岭药业的十五亿粒通心络胶囊全部采用我们设计的细胞破壁加工系统，用药量减少 1/3，药效显著提高，副作用明显降低。 以微粉中药替代化学饲料添加剂：与中药提取物相比，该技术降低了成本，促进了动物的消化吸收，为无抗奶蛋肉等的低成本生产奠定了基础。我们与美国麻州大学、山东农业大学合作的鸡饲料添加剂项目、与浙江淡水养殖研究所合作的青虾的名贵水产品环境友好型绿色养殖项目都取得了良好的效果。 扩大食品源：该技术改变了“ 以牙能不能咬得动、胃能不能消化得了、口感是否良好”为能不能吃的食品原则， 通过改善口感和吸收利用度，使“ 食品” 概念外延大大扩展。如豆皮、玉米皮、小麦麸等，已在广西柳州超细加工成为健康食品。 天然植物农药开发：该技术将辣椒、除虫菊、蒿子、烤烟等植物药用植物的细胞破壁，制成浆状或膏状原药，直接应用于绿色和有机蔬菜的生产。与提取物相比，可大大提高其有效成分的利用和降低成本。该技术在山东等地已经得到应用。3 效益分析不同产品的市场和生产线都有差异，需根据具体情况系统分析。4 合作方式作为关系到国民健康产业的重要技术，我们可为社会免费提供技术咨询和低收费技术指 导。5 所属行业领域先进制造。
清华大学
2021-04-13
一种抗呼吸道病毒的中药组合物及其制备方法和应用
【发 明 人】范欣生；俞晶华；唐于平；周玲；段金廒【技术领域】本发明涉及一种中药复方的抗呼吸道病毒的有效部位及其制备方法，以及在制备治疗抗呼吸道病毒中的应用，属于中医药领域中中药复方有效部位提取与应用技术领域。【摘要】一种中药复方抗呼吸道病毒的有效部位及制备方法。它是以甘草、麻黄、苦杏仁、半夏、生石膏、细茶、五味子按一定重量份配比的原料药用水蒸气蒸馏法提取的中药复方挥发油部位、萃取法提取的乙酸乙酯部位。本发明具有制备工艺简单、重现性好、成本低的优点，同时较大限度地提高复方中有效成分的提取率。经体外试验证明本发明提供的中药复方挥发油部位、乙酸乙酯部位具有较强的抗甲型流感病毒作用；乙酸乙酯部位具有较强的抗合胞病毒作用；挥发油部位具有抗乙型流感病毒作用。本发明的中药复方挥发油部位、乙酸乙酯部位可用于制备防治上呼吸道相关病毒感染的中药新药，为利用具有传统治疗优势的中药复方制备抗呼吸道病毒药物提供了新的选择。
南京中医药大学
2021-04-13
生物粉体技术在食品中药类植物资源深加工中的应用
1 成果简介具有药用功效的中药类植物资源开发利用具有广阔的市场背景，也是人类回归自然、重整生态的大趋势。围绕农民脱贫致富、食品安全、绿色农业与循环经济产业链的构建，我们将粉体加工技术引入医药、食品和农业领域的生物质原料加工处理。以超微细加工为特色的生物粉体技术以“ 细胞破壁，改善口感和提高生物利用度” 为目的，在功能性保健食品和洗浴用品、中药源饲料添加剂和中药现代化方面，发挥着越来越大的作用。 我们通过近 20 年的研究探索，开发了生物粉体加工技术的系统工艺与装备，成功地为10 多家企业建立了生产线；完成了多项国家科技攻关、 863 和中医药专项与国际合作项目；获得国家发明专利和实用新型专利 6 项；获得国家技术发明二等奖、中华中医药学会科学技术奖一等奖和第十五届全国发明展览会金奖等殊荣。2 应用说明中药或民族药制剂改进：该技术可以降低中成药成本提高药效，特别是廉价的膏丹丸散类方剂、民族特色药剂的技术提升；对减轻百姓医药负担能够有所贡献。目前河北以岭药业的十五亿粒通心络胶囊全部采用我们设计的细胞破壁加工系统，用药量减少 1/3，药效显著提高，副作用明显降低。 以微粉中药替代化学饲料添加剂：与中药提取物相比，该技术降低了成本，促进了动物的消化吸收，为无抗奶蛋肉等的低成本生产奠定了基础。我们与美国麻州大学、山东农业大学合作的鸡饲料添加剂项目、与浙江淡水养殖研究所合作的青虾的名贵水产品环境友好型绿色养殖项目都取得了良好的效果。 扩大食品源：该技术改变了“ 以牙能不能咬得动、胃能不能消化得了、口感是否良好”为能不能吃的食品原则， 通过改善口感和吸收利用度，使“ 食品” 概念外延大大扩展。如豆皮、玉米皮、小麦麸等，已在广西柳州超细加工成为健康食品。 天然植物农药开发：该技术将辣椒、除虫菊、蒿子、烤烟等植物药用植物的细胞破壁，制成浆状或膏状原药，直接应用于绿色和有机蔬菜的生产。与提取物相比，可大大提高其有效成分的利用和降低成本。该技术在山东等地已经得到应用。3 效益分析不同产品的市场和生产线都有差异，需根据具体情况系统分析。4 合作方式作为关系到国民健康产业的重要技术，我们可为社会免费提供技术咨询和低收费技术指 导。5 所属行业领域先进制造。
清华大学
2021-04-13
抗肠炎型犬细小病毒病的中药组合物及其制备方法和应用
本专利（专利号：ZL200910103653.1 ,发明人系荣昌校区教师，长期从事新中兽药的研发），在于提供 一种抗肠炎型犬细小病毒病的中药组合物，配伍独特，原料来源广泛，成本低廉,具有清热解毒、凉血止 痢、止呕的功效,可以高效防治肠炎型犬细小病毒病。 犬细小病毒分为肠炎型和心肌炎型，目前，犬细小病毒病尚无特效治疗药物和方法。西医主要采用免疫 疗法（接种疫苗、高免血清等）,同时联合对症疗法（给予止吐药、止泻药、解热抗炎药等）、补液疗法 （补充生理盐水、葡萄糖溶液等）和控制继发感染（给予抗生素等）等进行综合治疗,但由于犬细小病毒基 因组的变异性很强，免疫疗法效果不理想，其它辅助方法也只能治标，不能治本,且副作用较大，易引起耐 药性,治愈衲氐。本专利拟以独占许可方式转让给相关兽药企业,因此,如果本专利能被采用成功上市,将会提高犬细小 病毒病的治疗效果，加之中药残留低,毒副作用小，应用前景非常可观。
西南大学
2021-04-13
一种具有降低血糖功效的中药组合物及其制备方法和应用
【发 明 人】沈林林；张畅斌【摘要】本发明公开了一种具有降血糖功效的中药组合物，它所含的活性成分由下列重量份原料配比制备而成：黄芪30-40份、太阳草20-30份、芒种花15-25份、茯苓15-25份、白术8-12份、甘草8-12份，剂型是颗粒剂、片剂、口服液、胶囊剂，还公开了制备方法为加水煎煮，浓缩，醇沉，喷雾干燥，加入辅料，制成所需制剂，还公开了其在制备具有降血糖功效药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13