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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂，它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点，其中包括血管内皮生长因子（VEGF）、 成纤维细胞生长因子（FGF）、血小板源生长因子受体（PDGF）等，抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体，其合成工艺在 国内鲜见报道，因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。
自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来，其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护，但国内对其的需求量很大。因此， 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- ［ （6,7-二甲氧基-4-噬琳基）氧基］苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺，解决了关环等技术步骤的难题，将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-［（6,7-二甲氧基-4-嗟琳基）氧基］苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上；4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应，目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现，反应充 分，反应重现性良好，各项技术指标正常，目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着，国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学
2021-04-11
自动高效筛选 第一时间诊断肢端肥大症
肢端肥大症通常是由垂体腺瘤引起的生长激素的持续性分泌引起的一种临床综合征，其患病率约为60/百万人，年发病率约为0.03~0.04/万。由于其隐匿的发作，模糊的症状和缓慢的进展，该疾病的诊断通常被延迟，导致严重的并发症，例如心血管疾病和治疗困难。因此，必须使用自动高效的筛选方法，促进该疾病的快速准确诊断。
南方科技大学
2021-04-14
自动高效筛选第一时间诊断肢端肥大症
程然课题组在医学领域知名期刊Journal of Hematology & Oncology上发表了一种通过学习面部照片特征，构建肢端肥大症自动诊断和严重程度分类的深度学习方法。该方法可以帮助人们方便地进行自我筛查，从而对肢端肥大症进行早期诊断并因此得到早期治疗。并且，该方法是第一个具有肢端肥大症严重性分类功能的自动化方法，并对每种分类取得了89%以上的准确率（超过一般医生水准），为进一步推广应用奠定了基础。程然为论文共同通讯作者，合作单位包括北京协和医院与剑桥大学公共卫生和初级保健司。
南方科技大学
2021-04-14
功能性填料及功能性助剂开发项目
超微/纳米稀土光能转换材料产业化 项目介绍：该项目将太阳光谱中的紫外光和绿光转换成红光和蓝光，以促进农作物快速生长、增产和提高品质。该项目由三种稀土发光材料构成，RBI稀土发光材料将太阳光谱中200-400nm和480-580nm波段的光转换成400-470nm和600-680nm；UGTR稀土发光材料将太阳光谱中200-350nm和450-580nm波段的光转换成600-680nm；VTR-660稀土发光材料将太阳光谱中200-400nm波段的光转换成600-680nm。该项目已取得6项发明专利，在国内外期刊发表论文50余篇。该项目产品的需求量在7000吨以上，年产值在30亿左右。
湖南师范大学
2021-02-01
中药创新药物一类新药菊苣酸气雾剂
技术分析（创新性、先进性、独占性）
呼吸道合胞病毒（Respiratory Syncytial Virus,RSV）主要引起呼吸系统疾病，该病毒传染性强，秋冬季流行，易感婴幼儿，占呼吸系统感染患儿中70%以上，严重威胁婴幼儿健康和发育。也是老年性肺炎、哮喘、肺纤维化的元凶。目前临床缺乏有效治疗药物，也无成功疫苗。寻找一种安全有效抗RSV药物成为全世界亟待解决的问题。
菊苣酸气雾剂中试产品
该科技成果源自国家重大新药创制专项“菊苣酸抗呼吸道合胞病毒气雾剂新药创制研究（2017ZX09301058）”：
（1）研发了一种抗RSV呼吸道感染疾病的有效治疗药物（按照新的中药注册分类，属于一类中药创新药）。
（2）首次发现抗RSV单体化合物-菊苣酸。
（3）抗RSV疗效显著，优于化药。
（4）该创新药物安全性较高，市场前景可观，具有独占性。
山东中医药大学
2021-05-11
一种中药组合物及其制剂和制备方法
本专利（专利号：ZL201310058428.7 ,发明人系荣昌校区教师，长期从事新中兽药的研发）,在于提 供一种中药组合物,配方独特,能够同时治疗猪湿热泄痢、猪传染性胃肠炎和仔猪白痢等疾病,还能提高猪 的免疫功能。猪泄痢，中兽医认为主要是脾胃湿热之病，其中，湿热泄痢又称为急性肠炎，是由细菌及病毒 等微生物感染所引起的动物机体疾病，是常见病、多发病。猪传染性胃肠炎是由病毒引起的一种急性高度接 触性猪肠道传染病。经感染后耐过的猪生产性能下降,饲料报酬率下降,给养猪业造成了较大的经济损失。 而仔猪白痢是由大肠杆菌引起的，是10~30日龄仔猪常发的一种肠道传染病，气候突变，阴雨潮湿，栏舍污 染，母猪饲料配合不当，乳汁中含脂率过高或泌乳量不足都是促发本病的重要因素。由于上述疾病发病原因 不同，现有无同时治疗治疗猪湿热泄痢、猪传染性胃肠炎和仔猪白痢，即使能够治疗，在治疗时并不能同时 提高猪的免疫功能。因此，本专利中的中药组合物能够治疗猪湿热泄痢、猪传染性胃肠炎和仔猪白痢等疾 病,同时还能提高猪的免疫功能。本专利拟以独占许可方式转让给相关兽药企业，并同时为申报新兽药作准备。如果成功上市，且能有效 控制发病率,加之无抗生素残留问题,市场前景非常可观。
西南大学
2021-04-13
微包裹中药制剂技术及苦味掩味技术
药物微包裹仪项目，利用多轴射流微包裹技术，对药剂等进行实时微粒化包裹，应用在中药方向有效掩盖苦味帮助吞服，并且可以通过缓释原理帮助药物或者营养物质更好的吸收和起作用。
中国科学技术大学
2021-04-14
一种六自由度主被动复合定位与隔振平台
本发明公开了一种六自由度主被动复合定位与隔振平台，该平 台包括基础平台(3)和负载平台(1)，其特征在于:该平台还包括执行器 单元(2)，其通过上柔性铰链(213)与所述负载平台(1)连接，通过下柔性 铰链(201)与所述基础平台(3)连接，所述执行器单元(2)为六个，其轴线 相互垂直，各执行器单元包括初级被动隔振机构和次级隔振机构。本 发明的六自由度主被动复合定位与隔振平台，六个执行器单元在空间 呈现立方体构型，每个执行器具有相同的结构特性和控制特性，可实 现六自由度精确定位和精密隔振，可广泛引用
华中科技大学
2021-04-14
一种周期腔体型低频宽带隙隔振器及制备方法
本发明公开了一种周期腔体型低频宽带隙隔振器及制备方法。 该隔振器包括两个或两个以上周期单元。周期单元包括两个薄板主体 和一个环腔散射体，两个薄板主体的外缘用环腔散射体相连以形成一 腔体；周期单元之间用连接块散射体相连。所述制备方法包括如下步 骤：选取材料以制备薄板主体、环腔散射体和连接块散射体；调整它 们的几何参数，使得隔振器的有效带隙频率能覆盖所需隔振环境的振 动频率；校核隔振器是否符合安全条件，从而制备周期腔体型低频宽 带隙隔振器。本发明适用于隔离低频率的振动，且能在保持相应的承 载力的同时实现
华中科技大学
2021-04-14
水溶性二甲硝咪唑原料药及其系列制剂
一、项目简介： 二甲硝咪唑是一种低毒，广谱抗菌、抗原虫的治疗或预防药物，作为饲料添加剂使用，还具有促进动物生长及改善饲料转化率作用。但其难溶于水，适用范围受到了限制。国外已开发上市以水溶性二甲硝咪唑组方的品牌制剂“施得福”，在我国兽药市场畅销，创造了很好的经济效益。针对上述，进行了水溶性二甲硝咪唑原料药及其系列制剂的开发研究。二、转让技术内容： 1、水溶性二甲硝咪唑原料药合成技术转化工艺特点：以来源广、价格低廉的原料药与二甲硝咪唑经一部反应生成水溶性二甲硝咪唑。本品反应收率高（98％），条件温和，后处理简单，基本无三废，设备投资较小（视产量而定）。所得产品溶解性、含量、生物利用度等与进口产品相当。转让内容：合成工艺技术，产品质量标准（草案）
武汉工程大学
2021-04-11