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一类具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法与用途
本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法，包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。通过将药材经乙醇水溶液加热提取，浓缩，硅胶柱分离，洗脱，洗脱液浓缩干燥，再用制备液相色谱继续分离，收集溶液，溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性，能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症，可用于制备治疗此类疾病的药物。
浙江大学
2021-04-13
(R)-硫辛酸手性中间体的绿色酶法不对称合成技术
(R)-硫辛酸是一种能消除老化与致病的类似维他命的物质，可以去除机体自由基，促进机体利用葡萄糖合成维生素C，能有效去除黑色素，还可协助辅酶进行有利于机体免疫力的生理代谢，是一种万能抗氧化剂药物，广泛应用于预防和治疗心脏病、糖尿病及老年痴呆症。而近年来欧美国家开始将其应用于食品、保健品及化妆品，应用范围的扩展为其市场增长提供了广阔的空间。目前 (R)-硫辛酸的生产主要是通过化学拆分法合成 (化学拆分法合成途径) ，即先通过化学法合成混旋硫辛酸，再利用苯乙胺作为拆分剂对其进行拆分，得到的右旋硫辛酸苯乙胺盐，经盐酸脱盐得到 (R)-硫辛酸粗品，精制后即可得到合格的 (R)-硫辛酸。但由于该法工艺复杂，需要多次结晶，成本高、理论得率仅为50%。
本技术利用酶法不对称还原8-氯-6-羰基辛酸乙酯制备 (S)-8-氯-6-羟基辛酸乙酯，再结合化学法合成 (R)-硫辛酸的工艺路线 (化学-酶法合成途径) ，可使 (R)-硫辛酸的合成步骤由化学-拆分法的9步缩减到化学-酶法的6步、产品收率提高40%、生产成本降低20%，而且也显著地减少了原料消耗和废物排放，是典型的环境友好的绿色合成工艺。合成的最终产品 (R)-硫辛酸的光学纯度在99%以上，其产业化更具有经济效益、更符合绿色技术的要求。
华东理工大学
2021-04-13
氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立维 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的药物。年销售额超过百亿美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。
(R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物，酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。
本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶，将其与葡萄糖脱氢酶共克隆表达于大肠杆菌中，使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲酯的不对称还原，使用廉价的葡萄糖作为辅底物，反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶，反应体系简便，原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的得率高于90%，光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀，又名立普妥，能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平，是目前世界销售排名首位的重磅炸弹级药物，年销售额超过百亿美元。
(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物，酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。
本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR，该酶可以在有机/水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原，使用廉价的异丙醇作为辅底物，无需额外添加辅酶再生用酶，反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂，底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%，光学纯度高于99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
用于检测甲睾酮的单克隆抗体及酶联免疫技术与试剂盒
该项目研制了一种能识别甲睾酮的特异性单克隆抗体, 它是由保藏号为CCTCC NO:C201493的杂交瘤细胞株MT9C10所分泌的。形成的检测甲睾酮的酶联免疫技术和试剂盒，与现有技术相比，制备的单克隆抗体可以识别甲睾酮，识别灵敏度高，特异性好，该项目ELISA技术和试剂盒检测灵敏度、准确度高，精密度好。
甲睾酮是一种人工合成的甾体类雄激素，具有环戊烷多氢菲的基本结构，在兽医临床上，甲睾酮被大量应用在畜牧养殖业中，能够促进蛋白质的合成和骨骼肌的生长，通过抑制脂肪的增长，从而使肌肉变发达，并且能够刺激动物对食物的欲望，使动物的日增重提高，同时大大提高了饲料的利用效率。
成果完成时间：2017年
华中农业大学
2021-01-12
一种钙依赖型蛋白激酶CPK32及其编码基因和应用
本发明公开了一种钙依赖型蛋白激酶CPK32及其编码基因和应用。本发明的钙依赖型蛋白激酶CPK32，其氨基酸序列如SEQ ID NO.1所示，其编码基因的CDS序列如SEQ ID NO.2所示。本发明发现CPK32基因导入目的植物中后能够调节目的植物的开花时间、调节抽薹时的叶片数目或调节目的植物中FLC的表达量。本发明的钙依赖型蛋白激酶CPK32对于改良作物的开花时间具有重要调节作用，在作物的种质资源改良中具有较大应用价值。
中国农业大学
2021-04-11
紫杉醇修饰环糊精为媒介的光控微管蛋白超分子组装体
将β-环糊精和偶氮苯基团分别修饰于紫杉醇分子上，利用紫杉醇分子骨架与微管蛋白的特异性结合能力，以及在紫外和可见光照射下偶氮苯分子与β-环糊精空腔可逆键合的性质，来调控微管蛋白的聚集状态，进而影响细胞活性。光谱实验表明，含有紫杉醇的偶氮苯分子在溶液中具有优异的光致异构性质、扫描电镜实验发现，只有在反式偶氮苯修饰紫杉醇和β-环糊精修饰紫杉醇共同存在下，微管蛋白间才能发生明显的聚合现象，同时微管蛋白的形貌由丝状聚合物转变成了粒径较大的球状纳米粒子。通过对细胞染色进一步发现，聚集后的微管广泛分布在细胞中，能够强烈改变细胞的形态并最终导致细胞死亡。该工作为调控生物大分子的聚集行为提供了一种新的策略。
南开大学
2021-04-10
一种同步制取核桃油、核桃蛋白和磷脂浓缩物的技术
1.简介
简单介绍项目/成果背景，解决的行业瓶颈问题或行业共性关键问题。
目前核桃加工主要是通过冷榨法制取核桃油，同时获得富含蛋白的核桃粕。由于核桃压榨时，一般都不脱除核桃衣，导致了核桃粕的食用性能差，一般只用做饲料。本项目将核桃进行脱衣，再通过水提和分离，实现油脂体和蛋白的高效分离。在不使用有机溶剂和酶制剂的条件下，将油脂体加工成核桃油和蛋白-磷脂浓缩物，并同时制取高纯度核桃蛋白。
2.创新要点
介绍本项目的主要创新点，总体水平（处于国内/国际先进/领先水平等）。
（1）除了制取核桃油，还可同步制取蛋白-磷脂浓缩物，可作为天然乳化剂；
（2）除了制取上述两种核桃油脂产品，还可同步制取贮藏性能佳的高纯度核桃蛋白粉。
通过与现有核桃加工技术的对比，本项目处于国际领先水平。
3.关键指标
（1）每千克核桃仁，可制取580g左右的核桃油，30g左右的蛋白-磷脂浓缩物，100g左右的核桃蛋白粉（蛋白含量80%以上）；
（2）蛋白-磷脂浓缩物成分含量：67%中性脂质、10%具有极佳乳化性能的膜蛋白、9%核桃蛋白、7%磷脂、7%其它成分（包含鞘氨醇等）；
（3）核桃蛋白粉中的精氨酸含量高达13%，是精氨酸的良好来源。
江南大学
2021-05-11
一种研究活细胞内蛋白质互作的新方法
蛋白质之间的相互作用对生命活动至关重要。尽管已有不少体内研究蛋白互作的方法，但由于许多蛋白互作是高度动态的，因此用传统的方法难以捕获。本研究基于“招募”和“聚集”的原理，即将“诱饵”蛋白A锚定在线粒体的外膜上，如B蛋白能与A蛋白互作，则将被“捕获”到线粒体外膜，发生富集；如C蛋白不与A蛋互作，则不会发生定位变化（图1）。文章首先用线粒体锚定（Mito-docking）的方法有效验证了G蛋白亚基γ2和β1间的互作，并进一步运用该方法研究了核转运受体（importinαisoforms）与货物蛋白（经典的核定位信号cNLS）之间的互作，揭示了核转运受体-货物蛋白的识别特异性
武汉大学
2021-04-10
一类调控CCR5和CXCR4基因的融合蛋白及方法
一种类转录激活因子(TranscriptionActivatorLikeEffectors，TALE)，其特征在于所述类转录激活因子(TALE)能够与人类CCR5基因活性区域或者CXCR4基因活性区域中的DNA片段识别并结合，所述人类CCR5基因活性区域一共有3个，所述CXCR4基因活性区域一共有2个。TALE与核酸内切酶连接形成融合蛋白TALEN，利用该TALEN对CCR5基因或者CXCR4基因的特定位点进行剪切，可以使得进行基因调控后的细胞具备抵御HIV病毒的能力。
清华大学
2021-04-10