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利用植物来源的系列酶催化合成并筛选具有重要医 药价值的糖苷或糖酯
本项目涉及来源于植物的 100 多种糖基转移酶的应用,尤其涉及这些植物 酶在催化药物糖苷、糖酯、医药中间体合成过程中的应用,属于生物制药的酶 催化合成领域。许多次生代谢物的糖苷、糖酯是非常重要的医药成分或其中间 体,例如胞嘧啶阿拉伯糖苷、去氧氟尿苷、博来霉素、依托泊糖苷、噻吩足叶 糖甙、 氨基糖苷类抗生素、毛地黄苷、龙葵碱类糖苷、黄酮糖苷等等,它们在 抗肿瘤、解肝毒、治疗心脏病、抗氧化、防衰老等方面具有重要药用价值。 在医药工业或化学工业,要想获得某种化合物的糖苷主要有两种途径:从 生物体中提取和化学合成。由于在生物体中这些天然产物含量很低,因此提取 量非常有限,纯度难以保证,并且提取过程复杂。如果用化学方法合成,又存 在过程复杂、成本高、环境污染等缺点。相比之下,利用生物酶催方法合成糖 苷糖酯化合物则具有效率高、成本低、环境清洁等优点。本项目将提供来源于 植物的 100 多种糖基转移酶,这些酶的催化特性各不相同,可利用它们催化合 成多种多样的不同化合物的糖苷和糖酯,具有催化效率高,专一性强,方便使 用,资源创新等特点。本技术为利用酶催化方法合成重要的药物、药物中间体 提供了可行的途径,为创新药物和新药筛选提供了关键技术支撑,将带来巨大 的经济效益和社会效益。
山东大学 2021-04-13
富含鸟嘌呤的DNA序列可以形成非典型的G-四链体二级结构
合成了一个具有光敏性的三苯胺桥联的三脚架型铂配合物Pt-tripod,在体外和体内都表现出高潜力的DNA靶向光动力治疗抗肿瘤效果。机制研究表明,通过光照,Pt-tripod可以诱导细胞产生ROS并快速损伤DNA,也包括G-四链体DNA(Chem. Eur. J, 2017, 23: 16442–16446.)。在前期研究的基础之上,毛宗万教授研究团队在铂配合物Pt-tripod与G-四链体的NMR结构解析上取得了突破性进展。实验研究发现,Pt-tripod能特异性靶向混合I型人体端粒G-四链体DNA,并能显著抑制端粒酶的活性。利用NMR方法深入探索了Pt-tripod与人体端粒G-四链体DNA序列Tel26的动态结合。NMR实验表明,Pt-tripod可以逐渐诱导人体端粒G-四链体Tel26形成多个“Pt-tripod-Tel26”复合物,包括单体、二聚和多聚G-四链体与Pt-tripod的复合物。研究团队确定了其中两个复合物的NMR结构,分别是1:1和4:2 Pt-tripod-Tel26复合物结构。铂配合物与G-四链体复合物的结构信息为设计合成特异性靶向混合型人体端粒G-四链体的铂合物提供了结构基础,同时对研究G-四链体DNA与小分子的动态结合以及小分子诱导多聚体G-四链体高级结构的形成具有指导性意义。
中山大学 2021-04-13
一种染料功能化磁性纳米材料的制备方法及其荧光传感与磁分离TNT的应用
本发明公开了一种染料功能化磁性纳米材料的制备方法及其荧光传感与磁分离TNT的应用,其特征在于:首先以油酸铁配合物与油胺在油酸中反应获得油酸包覆的四氧化三铁纳米材料;再将油酸包覆的四氧化三铁纳米材料分散在2-磷酸乙胺的乙醚溶液中完成配体交换,获得2-磷酸乙胺包覆的四氧化三铁纳米材料;最后再与荧光素异氰酸酯反应即得目标产物。本发明的染料功能化磁性纳米材料能够传感并去除污染水样中的痕量TNT,且具有再生性。
安徽建筑大学 2021-01-12
一种失效锂电池中的钴酸锂材料高压脉冲液相放电修复的方法
本发明公开了一种失效锂电池中的钴酸锂材料高压脉冲液相放电修复的方法,首先采用机械分离的方法对使用失效的锂离子电池进行机械分离获得钴酸锂废料,把钴酸锂废料置于氢氧化锂溶液中,然后采用高压脉冲液相放电的方法使得钴酸锂材料实现电化学性能修复,工艺过程简易,能耗低,环境影响小,经过放电处理修复后的钴酸锂材料电化学性能良好,并能作为锂离子电池的正极活性材料重新回用。
安徽建筑大学 2021-01-12
含阳离子的钌络合物染料及其制备的染料敏化太阳能电池
本发明公开了一种含阳离子的钌络合物染料及其制备的染料敏 化太阳能电池。该钌络合物染料含有机阳离子,能改善染料敏化太阳 能电池的光电性能,具体地,能提高染料敏化太阳能电池的短路电流、 开路电压和填充因子,从而明显提高染料敏化太阳能电池的光电转换 效率。
华中科技大学 2021-04-14
一种五轴加工轨迹中刀具圆环体向三角片的边投影的算法
本发明属于铣削加工相关技术领域,其公开了一种五轴加工轨 迹中刀具圆环体向三角片的边投影的算法,其包括以下步骤:(1)判断 刀具圆环体向三角片的边投影的特殊情况,若存在特殊情况,则转至 步骤(5),否则转至步骤(2);(2)根据第一几何约束条件来确定初始迭代 角度;(3)基于第二几何约束条件及第三几何约束条件来计算及离散初 始迭代角度区域,以确定较优初始迭代角度;(4)基于第二几何约束条 件及第三几何约束条件,采用割线法搜索最优角度,若成功则转至步 骤(5),否则结束;(5)依据搜索到的所述最优角度计
华中科技大学 2021-04-14
一种太阳能驱动的基于纳米复合光热膜的海水淡化 / 废水净化装置
太阳能驱动的界面蒸发是一种绿色环保、可再生、有前途的用于海水淡化和废水净化的新方法,可以长期且有效的解决淡水资源短缺的问题。本科技创新成果为一种太阳能驱动的基于纳米复合光热膜的海水淡化 / 废水净化装置。通过调整纳米复合光热膜的相比例等因素,实现光热膜的选择与渗透率的平衡。纳米复合有利于形成多层微孔结构,促使光在膜内部发生多次内反射,并可以为蒸发提供足够的水输运通道。纳米复合光热膜具有协同效应,既可以实现高的水蒸发速率和蒸发率,又对有机染料、盐离子以及重金属离子等具有高的去除率。
西安电子科技大学 2023-05-04
基于动点马达蛋白 CENP-E 抑制剂 Syntelin 的抗三阴性乳 腺癌的靶向治疗
成果创新点 首个 CENP-E 马达驱动域结合的有机小分子化合物 Syntelin,对实验性乳腺癌的有较好的治疗作用,可用于 制备抑制肿瘤细胞增殖药物。对实验性乳腺癌的有较好的 治疗作用,可用于制备抑制肿瘤细胞增殖药物。 技术成熟度 关键技术研发阶段 转化计划 转让 所需支持 预计所需资金 5000 万
中国科学技术大学 2021-04-14
具有抗耐药性的含三唑结构链接子的组合抗菌肽及其合 成方法
近年来,滥用抗生素产生的耐药性问题日益严重,对人类疾病造成了巨大的威胁。寻找新的可替代抗生素的新药迫在眉睫。抗菌肽(Antimicrobial peptides),是生物体经诱导产生的一类具有抗菌活性的小分子多肽,来源广泛,其分子量小,大约在 3~6 kD 之间,有耐热、 耐酸性强,水溶性好,快速的杀菌能力等特点(Hancock REW,Scott MG. Proc Natl AcadSci USA,2000,97(16):8856~ 8861)。抗菌肽的抗菌机制不同于普通抗生素,抗菌机制一般包括①
兰州大学 2021-04-14
基于内吗啡肽 2 或 Biphalin 的棕榈酰化修饰的阿片肽类似 物及其合成和应用
疼痛是一种令人不快的感觉和情绪上的感受,伴随有现存的和潜 在的组织损害,可导致整体生活质量下降(Pain1986,3:S1-226)。目 前,包括吗啡、杜冷丁和芬太尼等在内的阿片类镇痛药物是临床应用 最广泛的镇痛药物。并且,经过长期的临床实践和应用,阿片类镇痛 药物已被证实在多种急性和慢性疼痛治疗中均具有高效的镇痛活性, 已成为临床中、重度疼痛治疗的一线药物。阿片类镇痛药物主要是通 过 μ-阿片受体来介导其镇痛作用的
兰州大学 2021-04-14
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