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靶向Pim蛋白激酶抗肿瘤药物设计合成及活性研究
恶性肿瘤是严重危害人类健康的一类疾病，尽管自1942年耶鲁大学的Gilman等首次证明盐酸氮芥对小鼠Gardner淋巴瘤有治疗作用以来，肿瘤的药物治疗取得了长足的进展，并成为当前临床治疗不可或缺的主要措施。但高毒副作用、耐药等问题仍然是临床肿瘤药物治疗遇到的主要障碍。新的作用靶点和作用机制的创新抗肿瘤药物的研发是改变肿瘤治疗现状的重要途径，也是新世纪抗肿瘤药物研究的主导方向。 根据前期合成构效关系的研究基础上，对靶点Pim蛋白激酶进行合理药物设计。结合Pim-1蛋白晶体结构的对接研究，构建新的类似化合库。通过对候选化合物库进行虚拟筛选和系统地体外酶水平和细胞水平实验，进一步研究构效关系，提炼3D药效团。对筛选出的1-2个成药性高的化合物进行激酶选择性研究和体内抗肿瘤药效学实验，为一类基于新靶点药物研发提供重要依据。 通过研究建立一套快速、有效针对Pim激酶的药效团模拟，虚拟筛选的组合化学方法学。通过系统研究候选化合物结构、分子量大小、成药性和功能基等因素与细胞、酶抑制能力以及毒性大小等的关系，筛选出一批低毒、低成本、高效的pim激酶抑制剂，用于肿瘤模型的综合考察。为进一步开发具有自主知识产权的针对抗肿瘤药物，奠定良好的应用基础。在已建立小鼠肿瘤模型上，综合考察Pim激酶抑制剂在体内对肿瘤的治疗效果。为Pim激酶在动物体内的新功能探讨提供更多的理论依据和实验基础。 通过本项目的实施，将获合成50个以上TZD类似物，经过体外和体内筛选，争取获得 1-2个结构新颖、具有高活性，毒副作用较低的抗肿瘤药物的候选化合物。通过探讨噻唑二酮类化合物结构与激酶选择性的关系，以及通过肿瘤动物模型的研究，进一步丰富Pim激酶的新功能及通过新的信号通路调控肿瘤细胞生长抑制凋亡的研究内容。
四川大学
2016-04-15
天然活性同系物的分子辨识分离新技术及应用
从分子辨识分离的基本科学原理和分子间多重相互作用入手，首创了天然活性同系物分子辨识萃取分离新方法，发明了弱极性甾类同系物分子辨识萃取分离关键技术、表面活性同系物相间分配可控的低乳化分子辨识分离关键技术
一、项目分类
关键核心技术突破
二、技术分析
该成果从分子辨识分离的基本科学原理和分子间多重相互作用入手，首创了天然活性同系物分子辨识萃取分离新方法，发明了弱极性甾类同系物分子辨识萃取分离关键技术、表面活性同系物相间分配可控的低乳化分子辨识分离关键技术，在国际上率先实现24-去氢胆固醇的工业制备，形成了由分子辨识分离的理论基础，到核心技术创建和工业应用突破的完整体系。
浙江大学
2022-07-22
借助原位环境电镜揭示金属催化剂真实活性表面
近年来，原位环境透射电子显微镜（ETEM）成为了一种重要的表征手段，广泛应用于纳米材料生长、催化反应、电池反应、纳米力学、高温相变等现代材料研究领域。不同于常规透射电镜表征的静态分析，环境透射电子显微技术可以在真实的反应环境中（热/电/磁/气氛）实时研究材料原子级别的动态结构演变及其对性能的影响，为催化反应机理研究提供了更准确的信息。这就像破案时直接调取“监控”而非根据事后的“现场勘测”分析倒推“过程”。
南方科技大学
2021-04-14
人才需求：.长期从事表面活性剂的合成
1.长期从事表面活性剂的合成。
2.熟悉表面活性剂的复配。
3.三次采油驱油领域、聚合物合成技术领域相关技术专家。
4.油气压裂领域、聚合物合成技术领域相关专家。
东营宝莫环境工程有限公司
2021-09-06
抗植物病虫害微生物菌剂及其活性物质
植物病原线虫作为一种常见的寄生线虫，具有多寄主、防治难度大、抗药性强等特点，对于农业生产造成了严重的危害，其中植物根结线虫和植物孢囊线虫对农作物庄稼危害最大，分布范围也最广。
该项目针对目前植物病原线虫难以防治的问题，采用微生物产生的气味物质通过熏蒸作用抑制病原线虫卵孵化的特点，通过综合策略防治植物病原线虫。该技术不同于目前常用的线虫防治技术，将直接触杀和熏蒸等技术结合起来，并可以控制卵的孵化和杀灭幼虫。对多种蔬菜、作物的病原线虫具有防治效果，配套条件主要采用符合该菌剂的防治方法和设备。
该成果旨在防治线虫的同时减少对农产品和环境的污染问题。相比市面上的化学药剂，该成果研发的微生物制剂具有高效、高产、环保等优点，将在蔬菜，作为的病原线虫防治方面具有广阔市场前景。
转化条件：需要中试实验的资金，中试实验场地和设备，大棚实验条件。
成果完成时间：2014年12月
华中农业大学
2021-01-12
化妆品活性成分包埋与经皮输送体系构筑
针对化妆品活性成分中一些易氧化、失活，或难以透皮吸收的原料（如辅酶、白藜芦醇、维生素、茶多酚等），构建脂质体类脂质体、固体纳米脂质粒、高分子纳米颗粒等纳米技术包覆，实现活性成分保护和经皮输送，更大限度的发挥活性成分的功效。针对具有刺激性强、易挥发、易失活等活性成分（如香原料、水杨酸、防晒剂等），构建微胶囊、多孔颗粒、聚合物微球、无机空心微珠等包埋体系，实现活性成分的缓释，达到温和、安全、持久的功效。
江南大学
2021-04-13
具有生物活性的霍乱毒素的大规模高效制备技术
目前国内市场所使用的霍乱毒素及标记物产品，基本来自进口商业渠道，价格昂贵，纯度有限。中科院武汉物数所通过有毒蛋白的高效表达技术及蛋白复性组装机制，大批量生产具有生物活性的霍乱毒素，纯度高，可改造成衍生物，满足国内生物医药研究需求。
产品优势如下：
1、操作简单，普通生化实验室易执行
2、产品纯度高，产量大，相应的成本低
3、可进行神经环路示踪标记用于神经解剖学研究，也可以改造发展出多种衍生物，用于满足国内科研和市场需求。
中国科学院大学
2021-01-12
番茄深加工技术及番茄红素保健食品开发
成果描述：番茄兼具蔬菜和水果双重身份，内含13种维生素及17种种矿物质，其中有在各种果蔬当中含量最高的番茄红素，因此成为人人喜爱的蔬菜。番茄果实具有生津止渴、凉血平肝、清热解毒等功效，适用于高血压、牙龈出血、胃热口渴、发热烦燥、中暑等症。近代医学研究表明，番茄还具有很高的保健功效， ①．番茄深加工技术 采用现代生物工程技术经压榨、提取、干燥等工艺而成的系列番茄深加工产品，如风味番茄酱、番茄露、番茄脯。该加工技术采可以最大限度的减少番茄红素的流失，加工的产品口感好，添加剂安全、合理，为扩大消费人群，避免高糖的危害，全部采用代糖做为甜味剂，保证了产品的高品质。 ②番茄红素开发保健食品 番茄红素被称为藏在西红柿里的“黄金”。 它不仅赋予番茄制品以鲜艳的色泽，而且可以捕获其他的体内自由基，具有预防多种癌症、降低动脉粥样硬化的发生、减轻体内亚硝基化反应等许多保健功效。因此，专家建议，成人每人每天应当摄取30mg番茄红素。以番茄红素为主要原料，针对抗氧化、抗辐射等功能辅以其他原料进行组方，在功效上互补使产品有更好的效果，开发抗氧化、抗辐射保健功能保健食品。市场前景分析：转让技术，该技术已成功转让一家企业。 保健食品市场。与同类成果相比的优势分析：所用原料符合中国卫生部关于食品的原料要求，产品的卫生指标、理化指标、功效成分指标和安全性等均符合卫生部关于食品的相关要求。
四川大学
2021-04-10
升麻素苷在制备髓源性抑制细胞抑制药物应用
本发明涉及药物化学领域，具体而言，涉及升麻素苷作为髓源性抑制细胞(Myeloid-derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂的用途，即升麻素苷在制备髓源性抑制细胞抑制药物中的应用。升麻药材取自升麻，大三叶升麻与兴安升麻的根状茎。性凉；味甘辛微苦；归肺、脾、胃经。主要功效：发表透疹，清热解毒，升阳举陷。关于升麻素苷目前研究主要集中在它对心血管系统的作用、镇静、抗惊厥作用、解热降温作用、对平滑肌的作用。研究表明升麻素苷可以剂量依赖性的抑制MAPK，NF-κB，JAK2/STAT3信号通路的激活进而抑制iNOS，COX-2和前列腺素E2(PGE2)的表达和TNFα，IL-1β和IL-6的产生。本发明提供了升麻素苷作为髓源性抑制性细胞(Myeloid‑derivedsuppressorcells，MDSCs)抑制剂药物中的应用。研究结果显示升麻素苷可以抑制机体MDSCs的产生和募集活化，并且提高CD3+CD8+T细胞的含量，从而提高机体的免疫调节能力，其不仅适用于制备抗肿瘤药物，而且适用于自身免疫性疾病，感染性疾病，炎性介导的组织损伤等药物的制备。除此以外，升麻素苷能够
南开大学
2021-04-10
菲律宾刺参硫酸软骨素多糖及其提取方法和用途
本发明公开了一种菲律宾刺参硫酸软骨素多糖,其结构式如下:主链为硫酸软骨素E结构,同时带有硫酸岩藻糖构成的支链,该支链通过糖苷键连接在主链的β-D-葡萄糖醛酸上,且硫酸基的取代方式为75%3,4-O-SO4,20%2,4-O-SO4以及5%4-O-SO4。本发明还同时公开了上述菲律宾刺参硫酸软骨素多糖的提取方法。该多糖具有抗凝血或者抗血栓的作用。
浙江大学
2021-04-11