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元宝草中具有抗肿瘤和抗 HIV 活性的化合物及分离制备和用途
本发明属于医药技术领域,具体涉及(一)从藤黄科金丝桃属植物元宝草的地上部分提取分离得到的具有抗肿瘤细胞活性和抗艾滋病毒活性的新化合物的活性及结构。(二)抗肿瘤活性良好的化合物 16-20 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式 1 所示。(三)具有抗艾滋病毒活性的化合物 1 和 2 的分离纯化制备方法和相关活性,结构式如式1 所示。本发明为开发新的抗肿瘤和抗艾滋病毒药物提供了备选化合物,对藤黄科植物的开发利用具有非常重要的意义。
华中科技大学 2021-04-14
一种具有抑制肿瘤细胞多药耐药的高活性抗癌新药甲酰阿地咪
天然产物阿地咪的人工合成衍生甲酰阿地咪((-)-5-N-formalardeemin)及其药学上可接受的盐可作为抗肿瘤药物应用于治疗人类恶性肿瘤。其作为抗肿瘤药物不仅可直接抑制恶性肿瘤细胞的增长,更为重要的是可作为化疗增敏剂,与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,通过逆转肿瘤细胞的多药耐药性而达到有效杀灭肿瘤细胞的作用。更有意义的是,其作为化疗药物增敏剂较其直接作为肿瘤细胞生长抑制剂在治疗恶性肿瘤方面更为有效,具有重要的临床应用前景。
四川大学 2016-04-26
一种重金属吸附饱和活性炭再利用的有机废水处理方法
本发明公开了一种重金属吸附饱和活性炭再利用的有机废水处理方法,首先将重金属吸附饱和活性 炭、过硫酸盐、工作电解质加入到含有机污染物的废水中,调节 pH 至 3~9,然后在 8~24mA/cm2 的电 流密度下进行电解处理;反应液中重金属吸附饱和活性炭的添加量为 0.125~0.500g/L,过硫酸盐浓度为 2.5~10.0mM。本发明采用重金属吸附工艺产生的饱和废弃活性炭作为催化剂,原料廉价易得;同时废弃 的饱和活性炭得到再利用,
武汉大学 2021-04-14
西湖大学马丽佳团队开发深度学习模型精准预测SpCas9/gRNA活性及特异性
利用合成gRNA-靶序列的高通量文库允许直接在细胞环境中便捷和高通量地收集gRNA活性数据,由此建立的计算模型来预测gRNA的活性比较可靠。
西湖大学 2023-05-17
联型聚电解质-表面活性剂复合物的制备方法及用途
本发明公开了一种交联型聚电解质-表面活性剂复合物的制备方法及用途。采用自由基聚合的方式制备了聚(甲基丙烯酰氧乙基氯化铵-丙烯酸羟烷酯)共聚物。采用溶液滴定络合的方式制备了聚电解质-表面活性剂复合物。将聚电解质-表面活性剂复合物和交联剂共同溶解在有机溶剂中,采用原位交联的方式制备了交联型聚电解质-表面活性剂复合物膜。交联型聚电解质-表面活性剂复合物分子内部的离子交联结构能够有效保持复合物结构的稳定性,分子链间通过交联剂的交联作用可有效抑制该复合物膜在醇/水料液中的过度溶胀。通过调控共聚物的共聚比例和交联剂的种类可有效调控膜结构。该类优先透醇膜制膜方法简单易行、成本低廉,具有良好的工业应用前景。
浙江大学 2021-04-13
具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物
本发明涉及一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物,包括:(1)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(2)叠氮桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱锌同双核配合物的合成;(3)硫氰酸根桥联昆布氨酸缩2‑吡啶甲醛希夫碱铂同双核配合物的合成;(4)叠氮桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铜同双核配合物的合成;(5)草酸根桥联昆布氨酸缩3,5‑二溴水杨醛希夫碱铂同双核配合物的合成,并针对上述化合物进行药理学分析研究。本发明化合物具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据。该发明的有益效果在于:本发明提供了一种具抗癌活性的昆布氨酸希夫碱同双核配合物的合成及其药物组合物的合成方法,并进行了药理学分析,证明该化合物的具抗癌活性作用,适合在抗癌领域中使用。本发明方法找到了一种新的药物合成方法,具有较大的医学和药学价值,为抗癌药物的研究开发和应用推广提供了一条重要的依据
青岛大学 2021-04-13
一种基于关联分析与关联分类的蛋白质二级结构预测技术
发明公开了一种基于关联分析与关联分类的蛋白质二级结构预测技术,以双库协同机制为基础,将KDD*过程模型引入蛋白质二级结构预测问题中,KAAPRO方法以数据挖掘(知识发现)为主体,采用基于KDD*过程模型Maradbcm算法以及关联规则分类D-CBA方法。KAAPRO方法所取得关联规则在一定程度上揭示了氨基酸物化属性对蛋白质二级结构的影响关系,从而提高了预测的精度。其中Maradbcm算法挖掘意外规则的特性对纯度较高的α蛋白质库与β蛋白质库进行关联规则的挖掘,由此获得的挖掘结果是精化的规则。D-CBA关联分类方法使用可信度与支持度的测度作为一个复合型度量来进行蛋白质关联分类。在保证预测精度的同时,为生物学家对二级结构进一步分析提供了依据。
北京科技大学 2021-04-11
用于脑中风治疗的一种具有溶栓和脑保护作用的融合蛋白
项目简介 脑卒中为脑血管破裂或血栓阻塞血管导致大脑缺血损伤,其治疗的药物非常缺乏,阿替普酶是迄今为止唯一获得FDA批准用于缺血性脑卒中的溶栓药物,易引起再灌注损伤,可延长其给药时间窗和减轻再灌注损伤。但临床上神经保护剂十分缺乏。本项目为脑中风治疗的小分子蛋白药物研究,包括两个小分子量蛋白。其一是犬钩虫抗凝多肽5(AcAP5),是一种具有强效抗血栓形成(抑制FXa)和溶血栓(抑制TAFIa)两种功能的蛋白,其中溶栓作用为本团队发现(已申请专利并获得授权)。其二是在AcAP5基础上改造的蛋白TBN(已申请专利),具有溶栓和神经保护作用功能。体内外实验表明AcAP5和TBN均具有较好的溶栓(溶解动脉血栓)、抗栓(预防脑中风血栓溶解过程中血栓再形成)和神经保护作用(减小梗死体积),“三位一体”的功能使其具有更好的治疗脑卒中效果。项目团队 王银叶,教授,在心血管领域特别是脑卒中新药研究方面有20多年的经验,发表了数十篇相关文章,主持过多项国家自然基金和科技部项目。项目骨干:朱元军,博士,讲师。擅长蛋白质/多肽的设计、表达和纯化工艺研究。项目骨干:刘晓岩,博士,讲师。擅长脑卒中的疾病模型构建,以及药物的药理活性评价及机制研究。以及硕士研究生4名。整个团队具有蛋白设计、表达、纯化、分子机制和药效学评价等技术能力和条件。 应用范围 AcAP5和TBN可用于急性缺血性脑卒中患者的治疗。流行病学调查结果表明,我国每年脑卒中新发病例高达200余万,假设仅仅5%的病人(10万)接受10000元的AcAP5或TBN等蛋白治疗,则年销售额可望达到10亿元。项目阶段 本项目处于临床前研究阶段。体内外实验表明AcAP5和TBN均具有较好的抗栓、溶栓和脑保护作用,150 nmol/kg给药剂量下AcAP5和TBN均可显著减少小鼠脑梗死的体积。
北京大学 2021-04-11
乐昌含笑3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶蛋白编码序列
一种乐昌含笑Mc-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA分子包括:编码具有乐昌含笑Mc-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第56-1726位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第56-1726 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高乐昌含笑中次生代谢产物或其前体的含量,次生代谢产物具有双向调节人体血压的作用,并可降低人体胆固醇含量,预防心脑血管硬化等功能。对于保护人民的健康生长有所帮助。
江苏师范大学 2021-04-11
南京椴3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶蛋白编码序列
一种南京椴tm-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有南京椴tm-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第131-1888位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第131-1888位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高南京椴中萜类化合物次生代谢产物或其前体的含量,且可以开拓新蛋白资源,对于保护人民的健康生长将有所帮助,同时对我国的农业和医药的研究和发展具有重要的意义。
江苏师范大学 2021-04-11
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