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拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点,通过改变电荷、脂溶性,实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控(Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66)。在此基础上,利用金属配合物的长激发态寿命,构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗(Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296),为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而,与传统化疗药物类似,这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗,同样也面临可能的耐药风险。至今为止,金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上(Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315),巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制;进一步研究发现,配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡,有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性,从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时,实现了细胞核靶向富集(图2)。DNA拓扑异构酶(topoisomerase,Topo)为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称,可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制,Topo酶划分为Topo I和Topo II,因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱(Topo I抑制剂)和依托泊苷(Topo II抑制剂)是其代表性药物,但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制,与之相比,Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析,辅助分子对接模拟计算,证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合,从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合,是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学 2021-04-13
具有肿瘤细胞 G1 期阻滞作用的化合物及其制备和应用
本发明通过对黄柄曲霉固体发酵和对其发酵产物的甲醇提取物进行分离纯化,得到 18 个细胞松弛素类新化合物,通过抗肿瘤活性评价,发现化合物 1 黄柄曲霉菌素 A 对白血病细胞 HL-60,人肝癌细胞SMMC7721,人肺癌细胞 A-549,人乳腺癌细胞 MCF-7,人结肠癌细胞 SW480 有一定的抑制作用。本发明人采用 4 株癌细胞(人早幼粒白血病细胞 HL-60、急性早幼粒白血病细胞株 NB4、结肠癌细胞株 RKO、人结直肠癌细胞 HCT116)和两株正常细胞(肾上皮细胞 293T 和结肠上皮细胞
华中科技大学 2021-04-14
具有抗白血病、抗肿瘤作用的雄黄微生物转化液技术
雄黄本身是一种水不溶性硫化砷矿,具有剂型单一、生物利用率低、临床用量大等缺点。基于此,我们以甘肃优质道地矿物药雄黄为主要原料,成功的借助特定微生物的生物化学催化作用,建立起一套成熟的针对雄黄的微生物转化技术,将雄黄中的砷溶解出来,得到一种新型砷剂。通过药理药效实验证实,该新型砷剂可以有效的通过阻滞细胞周期,在体内外诱导小鼠腹水瘤 S180 和肝癌细胞 H22 发生凋亡。同时,对荷瘤小鼠的毒副作用较小,对肿瘤组织具有很强的选择性。尤其对多种(多药耐药)白血病有良好的体外抑制作用。目前实验证实,与雄黄相
兰州大学 2021-04-14
潮风草提取物在制备肿瘤多药逆转剂药物中的应用
潮风草系萝藦科Asclepiadaceae鹅绒藤属植物潮风草Cynanchum ascyrifolium (Franch. Et  sav.),分布在日本、朝鲜以及中国大陆的辽宁、吉林、山东、河北等地,多生于山坡草地上、疏林下向阳处和沟边。《全国中草药汇编》收载潮风草的根味苦、咸,性寒,具有清热凉血,利尿通淋,解毒疗疮的功能。用于阴虚内热,骨蒸潮热,自汗盗汗,风温灼热多眠,产后虚烦血厥,肺热咳血,温疟,热淋,血淋,风温痹痛,瘰疬,咽喉肿痛,乳痈,疮痈肿痛,但至今未见潮风草提取物用于肿瘤细胞多药耐药逆转剂方面的报道。   恶性肿瘤是目前严重危害人类健康的疾病之一,它以细胞异常增殖和转移为特点。世界卫生组织统计资料表明,2000年全球新发恶性肿瘤病例约1000万,死亡620万,患病2200万例;预计到2020年恶性肿瘤新发病例将达到1500万,死亡1000万,患病3000万例。化疗是恶性肿瘤综合疗法的方法之一,广泛用于术前、术中和术后,但肿瘤细胞多药耐药现象严重影响化疗对恶性肿瘤的疗效。克服肿瘤药物的多药耐药,恢复耐药肿瘤细胞对药物的敏感性,寻找高效低毒的肿瘤细胞多药耐药逆转剂是当前肿瘤治疗药物的研究方向。
青岛大学 2021-04-13
人体针灸穴位交互数字系统(仿古铜人)
产品概述: 人体针灸穴位数字交互系统是依据全国中医药行业高等教育“十四五”规划教材《针灸学》等进行研发,结合最新的计算机和三维虚拟仿真技术,把腧穴的认穴识穴、针灸手法、针灸治疗、人体解剖等知识进行呈现。针灸穴位发光人模型根据真实人体比例制成,含肌肉解剖、经脉循行流注、经脉络属表里关系等专业知识,内置光电感应电路模拟人体穴位,可实现穴位发光、语音播报、模型同步跟随,形成了新的中医针灸穴位的互动教学模式,方便了老师教学和学生学习。 系统内容: *1.1.、系统包含十四经络和针灸治疗两大模块。 *1.2、十四经络:包含了手太阴肺经、手阳明大肠经等十四经络循行(古今)介绍、病候、主治、穴位、分寸等内容; *1.3、针灸治疗:涵盖六种疾病类型,上百种病症的定义、辨证、治疗、主穴、配穴、方义、操作等详细内容 *1.4、针刺视频:包含40多种针刺手法以及分布腧穴毫针刺法、局部多针刺法等视频教学,教学效果直观有效。 1.5、穴位详解:三维虚拟模型上详细展示人体≥800(包含双侧)个腧穴的名称、注音、国际代码、点位、解剖位置等信息。 *1.6、常见的危险穴位具有特殊标记,详细信息包含异常针刺情况表现及情况处理。 *1.7、配备腧穴的横断面或矢状面图谱,了解腧穴在皮下的解剖结构和针刺的入针情况。 二、实训功能: 2.1、可实现铜人模型上≥210个穴位灯光的实时操控。 *2.2、软硬件同步:穴位发光、声音、三维虚拟人体模型跳转同步控制。 2.3、腧穴播报:可在使用硬件操作时,系统可以自动实时播报腧穴名称等内容。 2.4、双向交互:软件可控制铜人穴位灯的开启与关闭,铜人穴位触控笔点亮穴位,软件中三维模型可跳转到相应位置,并播报其穴位名称。 *2.5、在没有与软件系统相连接时,用户也可使用穴位触控笔点亮铜人模型上的穴位灯光。 *2.6、单穴、多穴:可选择单穴或多穴模式,实现不同数量穴位灯光的开启与关闭。 *2.7、经络循行:通过三维动效形式展示。可通过软件系统操作数字虚拟模型的经络开关,点亮铜人上的一整个经络穴位,显示十二经脉循环流注,经脉络属表里对经关系,直观了解人体中医经络循行。 *2.8、铜人穴位灯光可实现经络的循行走向。 2.9、穴位灯光可实现闪动与常亮。 2.10、利用红、橙、蓝、绿四种颜色穴位灯进行经络及穴位区分。 2.11、复位功能:一键关闭硬件模型上所有的灯光显示。 2.12、系统具有示教、训练多种功能,根据需求,在软件功能里选择需要点亮标记的腧穴,进行相关的教学和训练。 *2.13、针灸治疗模块下,配合铜人模型可对不同病症的主穴或配穴的穴位灯单独显示。 *2.14、演示功能:可实现所属经络的穴位灯光循环闪动。 三、软件功能 *3.1、根据真实人体比例打造高仿真的三维人体数字模型,可进行任意角度旋转、放大、缩小、平移,可切换前、后、左、右、上、下六视图、对任意界面进行截图保存等多种操作等。 3.2、重置:一键重置三维模型至初始状态。 3.3、对称穴位:一键显示对侧的穴位,方便对侧穴位的定位和学习。 3.4、骨度分寸:根据当前学习的穴位,一键获得根据临近结构得出的分寸信息,更方便腧穴认知。 *3.5、透明度:可一键透明皮肤、肌肉、骨骼,也可以调节不同层度的透明度,方便学习人体的内部解剖结构的毗邻关系。 *3.6、搜索:输入穴位名称、拼音或代码,可在三维人体模型上快速定位到该穴位。 *3.7、系统:可以对皮肤、肌肉、骨骼、脏器、血管、神经等解剖系统进行隐藏和显示。 3.8、设置:多背景颜色设置,适配不同的操作场景。 3.9、界面清爽模式:一键隐藏所有功能选区,只显示三维虚拟模型,并可随时调取。 3.10、一键实现模型衣服的隐藏和显示,方便模型穴位的查看。 3.11、语音功能:针对详细注解内容,进行对应的语音讲解。 *3.12、具备模拟考试功能,自动从实训题库中随机选择5道题目,组成模拟卷,供随机练习。另具有危险穴位题库可供选择。 四、配置清单 4.1、65寸触摸一体机含支架。 4.2、主机:intel i5处理器、 8G 及以上内存、 500G SSD高速固态硬盘、独立显卡支持高清输出。 *4.3、仿古铜人模型:全铜打造,高度不低于168CM,重量不低于75kg. 五、中医针灸数字人系统V1.0 一套
中启新创(郑州)智能科技有限公司 2026-03-04
原子力显微镜(AFM)虚拟仿真系统
真实还原AFM全流程操作从样品制备(滴样、干燥)→探针校准→扫描参数设置→ 三维成像→ 数据分析 虚拟化沉浸式学习利用虚拟现实技术,真实还原仪器操作流程,有效提高学习效率 智能考核系统自动记录操作轨迹、参数设置合理性、数据处理规范性,生成量化评分报告 教师管理平台教师一键查看班级考核排名、错误率统计,精准定位教学难点
河南元宇宙仪器有限公司 2026-04-24
一款可通过光合作用靶向治疗肿瘤的微纳机器人
微纳机器人指的是尺度介于微纳米级别,可以对微纳空间进行精细操作的机器人。由于其具有灵活运动、精确靶向、药物运输等能力,在疾病诊断治疗、靶向递送、无创手术等生物医学领域具有广阔的应用前景。然而现阶段针对微纳机器人的有关研究大多聚焦在体外,在体内治疗应用的更多预期功能仍然具有极大的挑战性。 浙江大学医学院附属第二医院/转化医学研究院周民研究员团队研制出一款微纳机器人,通过以微藻作为活体支架,“穿上”磁性涂层外衣,靶向输送至肿瘤组织,成功改善肿瘤乏氧微环境并有效实现磁共振/荧光/光声三模态医学影像导航下的肿瘤诊断与治疗。 这项研究被刊登在材料领域著名期刊《先进功能材料》(Advanced Functional Materials),并被遴选为当期封面。论文的第一作者是浙江大学转化医学研究院交叉学科直博生钟丹妮,论文通讯作者为周民研究员。 光合作用解决供氧不足 在肿瘤治疗中,为何需要微纳机器人靶向提供氧气呢? 这是因为肿瘤细胞在快速增殖中消耗了大量的氧气,导致肿瘤组织内部存在缺氧微环境,这成为众多肿瘤治疗方法出现耐受现象的重要原因之一。一般临床肿瘤治疗采用的放疗和光动力治疗中,患者通过高压氧仓吸氧来解决肿瘤内部氧气不足的问题。但这种方法往往收效甚微,并不能达到靶向供氧到肿瘤部位,难以提高肿瘤治疗效果。 螺旋藻,一种生活中常见的微藻,作为水生植物能够通过光合作用产生氧气。那么如何将该微藻送进肿瘤?课题组提出将超顺磁性的四氧化三铁纳米颗粒通过浸涂工艺,均匀涂层至微藻表面。磁性工程化的微藻能够在外部磁场控制下,能够定向运动至肿瘤。 磁性工程化螺旋藻,在磁铁控制下能定向移动 “研究的创新性在于无机和有机的微纳体,选择性把药物输送到肿瘤缺氧部位。”周民介绍,他们所研制的微纳机器人是一种光合生物杂交体系统,这个系统既保持了微藻高效的产氧活性,还兼有四氧化三铁纳米颗粒的定向磁驱能力。 微纳机器人通过光合作用提高肿瘤氧气浓度 在具体治疗中,通过体外交变磁场将微纳机器人靶向运送并积累至肿瘤,通过体外光照,由光合作用原位产生氧气来减轻肿瘤内部乏氧程度,从而提高放射疗法的效率。“在小鼠的原位乳腺癌模型中,经增强的联合治疗展现了明显的肿瘤生长抑制作用。” 增强放疗/光动力协同治疗抑制肿瘤生长并可降解 叶绿素一面照出肿瘤变化的镜子 光合生物杂交微纳泳体系统不仅对于放疗具有积极作用,在经过射线处理后释放的叶绿素能作为光敏剂,进而产生具有细胞毒性的活性氧来杀死肿瘤细胞,实现协同光动力治疗。“正常的光动力治疗需要氧气和活性氧才能顺利开展,目前的微纳机器人能够很好地解决这两个需求。” 此外,微藻中含有的大量叶绿素,也具有的天然荧光和光声成像功能,可以无创性地监测肿瘤治疗情况和肿瘤微环境变化。“药物遇到荧光,就能够表达出来。叶绿素是一面镜子能够找出来它。” 基于叶绿素的治疗及成像功能
浙江大学 2021-04-10
我国研究人员在光控增效型全肿瘤细胞疫苗方面取得新进展
在国家自然科学基金项目(T2225021)等的资助下,中国科学院过程工程研究所马光辉研究员、魏炜研究员团队与中国科学院大学田志远教授团队在光控增效型全肿瘤细胞疫苗方面取得新进展,研究成果以“创建全肿瘤细胞疫苗用于在近红外激光照射下按需操控肿瘤免疫应答(Generation of whole tumor cell vaccine for on-demand manipulation of immune responses against cancer under near-infrared laser irradiation)”为题,7月26日在线发表于《自然·通讯》(Nature Communications),论文链接:https://www.nature.com/articles/s41467-023-40207-y。
交叉科学部 2023-08-04
具有抗肿瘤抗菌活性的新化合物荆三棱酚Ⅱ及其制备方法
【发 明 人】梁侨丽 ; 李军 ; 雷玲玲 ; 邹娜姝 ; 俞晶华 ; 吴启南【技术领域】本发明涉及医药技术领域,具体的说是涉及一种从荆三棱中分离到的具有抗肿瘤和抗菌活性的茋类新化合物荆三棱酚II以及该化合物的制备方法【摘要】本发明涉及抗肿瘤抗菌新化合物荆三棱酚II及其制备方法,属医药技术领域。荆三棱酚II为新顺式茋类化合物,结构如下式。它可以从莎草科蔗草属植物荆三棱的干燥块茎中提取制备,即用80%乙醇提取,减压浓缩,再分别以石油醚,乙酸乙酯萃取。乙酸乙酯萃取部分反复用硅胶柱层析纯化,石油醚:乙酸乙酯梯度洗脱得到纯品。荆三棱酚II具有很好的抗肿瘤和抗菌作用,对人子宫颈癌Hela细胞的IC50值为7.218μM,对金黄色葡萄球菌和白色念珠菌的MIC值皆为79.3ug/ml。
南京中医药大学 2021-04-13
具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其脂肪酸甲酯有效部位
【发 明 人】李祥;陈勇;陈建伟;王玉;苗筠杰;邱海龙;袁斐【摘要】本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位,本发明以番荔枝种子为原料,采用有机溶剂提取,柱层析法分离及有机溶剂萃取分离等方法,并且结合药理实验筛选,优化制备得到具有很好抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本发明变废为宝,以现有资源开发出番荔枝种子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗肿瘤新用途,为番荔枝种子中的脂肪油提供了新的临床用途,且番荔枝资源广泛,可形成产业化,具有重要的社会效益和经济效应。
南京中医药大学 2021-04-13
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