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盐酸多西环素抗肿瘤药物开发
盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶（MMPs）和黏着斑激酶（FAK）发生相互作用，通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡，进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移，综合发挥抗肿瘤效应。
一、项目分类
重大科学前沿创新
二、成果简介
癌症是世界严重的公共卫生问题，据国际癌症研究机构公布的数据显示，每年全球约 800 万人死于癌症。《2012 年中国肿瘤登记年报》提出，严重威胁我国居民健康的癌症主要是肺癌。男性其他主要肿瘤死亡包括肝癌、胃癌、食管癌；女性其他主要肿瘤死亡包括乳腺癌、胃癌、肝癌等。目前我国肿瘤的发病率为 285.91/10 万，平均每天每分钟有 6 人被诊断为恶性肿瘤，因此抗肿瘤药物的研发非常迫切。
项目组研究发现，盐酸多西环素可与细胞迁移运动相关的基质金属蛋白酶（MMPs）和黏着斑激酶（FAK）发生相互作用，通过抑制肿瘤细胞粘附并诱导其失巢凋亡，进而抑制肿瘤细胞的支持性生长、侵袭和血道转移，综合发挥抗肿瘤效应。
项目特色和创新之处：
项目组通过体外细胞增殖试验和细胞侵袭试验，筛选出多西环素对其具有较好抑制生长和抗迁移效果的3种肿瘤类型：肺癌、乳腺癌和黑色素瘤，其IC50 均在2.5 μM 以下；体内小鼠荷瘤试验结果显示：多西环素对小鼠B16 黑色素移植瘤、小鼠Lewis 肺癌移植瘤、裸鼠MCF-7乳腺癌移植瘤以及裸鼠H446 小细胞肺癌移植瘤的生长有明显的抑制作用，最高抑瘤率分别为73%、68%、98%和81%；此外，多西环素可以增加荷瘤小鼠的体重，改善荷瘤小鼠的生存状态，表明多西环素对黑色素瘤具有很好的抗肿瘤活性，且毒性和副作用均较低。多西环素用于抗肿瘤治疗，其用药剂量不超过原说明书中抗菌治疗的用法用量，安全性有保障，具有良好的前景和临床应用价值。
南开大学
2022-08-12
抗肿瘤药物克里 挫替尼合成工艺
项目简介 克里哩替尼(C rizo tinib)，化 学名为3-[(R)-1- (2,6－ 二氯
西华大学
2021-04-14
抗肿瘤靶点新药K-80003开发
药物靶点是药物发挥作用的关键。tRXR是张晓坤教授团队在美国研究工作的基础上于2010年首次发现的具有药用开发价值的新靶点。基于海洋药物DHA和非甾体抗炎药舒林酸与核受体RXR的结合模式，张晓坤教授团队设计合成了化合物K-80003，该化合物特异性靶向tRXR。已完成的临床前实验表明，K-80003（TX803）在结直肠癌、胃癌及乳腺癌等多种动物肿瘤模型中疗效显著。特别是KRAS基因突变型结直肠癌，这种突变导致患者对目前常用的西妥昔单抗、帕尼单抗等EGFR靶向药物都具有抗药性，但K-80003（TX803）对其的抗癌治疗效果非常明显，突破了抗药性限制。同时，K-80003（TX803）作为化学小分子药（常温保存的小片剂），具有良好的口服吸收性，并且安全性高。
二、技术成熟度
当前，围绕K-80003（TX803）与tRXR抗癌靶点，张晓坤课题组已先后在《癌细胞》（Cancer Cell，2010）、《癌基因》（Oncogene，2011）、《致癌作用》（Carcinogenesis，2013）、《化学生物学》（Chemical Biology，2014）、《癌症研究》（Cancer Research，2015）、《自然综述》（Nature Communications，2017）等国际一流学术期刊发表多篇文章（均以厦门大学为排序第一单位），以清晰的脉络深入梳理了治疗tRXR介导的肿瘤的分子机制，凭借成熟的核受体药物开发经验，从科学理论研究一步步深入到临床实际应用。K-80003（TX803）的研发历时六年多，是全球首个作用于tRXRα新靶点的原创新药，具有全新作用靶点和新颖化学结构，且在全新靶点和化学结构上均有自主知识产权。已获得美国FDA的临床试验许可批件，开展在晚期结直肠癌患者中的临床测试。
三、投产条件和预期经济效益
具有自主知识产权的一类新药享有20年专利保护期，市场寿命将超过30年。参照已有抗肿瘤药物的销售记录，一个产品在其寿命期内总销售额将不低于200亿元。
厦门大学
2021-01-12
细胞焦亡抗肿瘤免疫功能的研究
在活体内实现肿瘤选择性的蛋白功能调控，对生命科学研究和临床药物开发都有着非常重要的意义，但目前仍是化学生物学领域一个长期存在的挑战。该研究工作一方面展现了基于三氟化硼脱硅反应的“双靶向激活”策略效率高、生物正交性好的优势，揭示了将探针改造为激活剂（Probing-to-Perturbing）这一设想在活体蛋白激活上的巨大潜力。利用这个新颖的生物正交技术，该研究揭示少部分的肿瘤细胞发生焦亡，就足以有效调节肿瘤免疫微环境，进而激活很强的T细胞介导的抗肿瘤免疫反应，该发现为肿瘤免疫治疗药物研发提供了新的思路，Gasdermin家族蛋白也成为潜在的肿瘤免疫治疗的生物标志物，这类蛋白的激动剂则很有可能成为抗肿瘤药物研发的新方向。
北京大学
2021-04-11
餐厨和果蔬垃圾高效厌氧消化生产沼气技术
餐饮业每天要产生大量的餐厨垃圾，除一部分用于饲料外，其他很大部分被丢弃处理。此外，在市场上，水果和蔬菜在包装、运输和销售的过程中也产生了大量的果蔬垃圾，不但造成了浪费，同时也对环境造成污染。 北京化工大学开发了餐厨和果蔬垃圾高效厌氧消化生产沼气技术。生产沼气可用于发电、供热，或经提纯后制取车用燃料，也可加压罐装成沼气罐后，替代液化石油气气罐，作为家庭用燃气。因其价格低廉、制取简便、原材料易得，且为可循环利用资源，成为代替价格日益飞涨的石油和天然气的能源之一。技术指标：1、干物质消化率大于50%；2、产气率大于300m3／吨（干料）；3、反应器容积产气率大于1.0 m3／（m3·天）；4、沼气提纯后，甲烷含量大于95％，达到车用天然气的水平；5、沼渣达到有机肥料的相关标准，可作为生物有机肥料使用。 应用范围：1、城市生活垃圾处理厂；2、小区生活垃圾集中处理站；3、果蔬收集、集散地和加工场等。市场分析：北京市政府及部分地方政府已明文规定：“餐厨垃圾必须经过安全有效的处理，不能直接加工成畜禽饲料”。此外，果蔬收集、集散地和加工场也会产生大量的果蔬废弃物等。厌氧沼气技术可把这些有机垃圾转化成沼气、电力、车用燃料等，不但可以解决环境问题，还可以产生大量清洁能源和实现废弃物的高值利用。因其，本技术具有广阔的市场应用前景。效益分析：建设日产1万立方米的发酵系统，总投资大约在800万元左右，每年获经济效益500～600万元，同时社会效益显著。
北京化工大学
2021-02-01
基于无刷直流电机道闸控制
无刷直流电机以电子换向取代机械换向，无机械摩擦、无磨损、无电火花，免维护且具备更好的密封性。无刷直流电动机的永磁体，多采用高磁能积的稀土钕铁硼材料。因此，稀土永磁无刷电动机的体积比同容量三相异步电动机小。
本项目基于无刷直流电机专用控制芯片MC33035、转速闭环控制芯片MC33039、功率逆变器集成电路MPM3003自主开发了无刷直流电机驱动技术，并根据道闸闸杆的控制要求，以单片机为控制器，开发了基于无刷直流电机道闸控制系统。基于无刷直流电机道闸具有高效率、高可靠免维护的技术优势。
集美大学
2021-04-29
螺旋气道搅种的气力式蔬菜播种机
本实用新型涉及农业机械，尤其是一种螺旋气道搅种的气力式蔬菜播种机。包括机架和设置在机架上数个播种单体，其中，所述机架的前端依次设置旋松装置、拧转碎土齿和整垄装置，旋松装置设置在机架的最前端，所述播种单体包括播种单体前轮、开沟器、覆土装置、镇压轮、播种单体后轮和排种器总成，开沟器、覆土装置、排种器总成和镇压轮依次设置在播种单体前轮和播种单体后轮之间。其采用的螺旋气道搅种方式不会伤害种子，提高了种子的发芽率。
青岛农业大学
2021-04-13
单人跆拳道训练脚靶固定装置
本实用新型专利公开了一种单人跆拳道训练脚靶固定装置，包括高度能够自由调节的缩杆，伸缩杆上固定有能够绕其杆部进行 360 度旋转的附钳夹，附钳夹连接用于安装脚靶的钳套，钳套能够在竖直方向进行 360 度旋转，伸缩杆底部固定在场地。所述的伸缩杆通过两节套管组合而成，伸缩杆上安装有带顶丝的调节旋钮，外套管上加工有与顶丝配合的螺丝孔，调节旋钮穿过螺丝孔将调节好高度的套管固定。伸缩杆的底部加工外螺纹，训练场上固定嵌入式螺母，通过将伸缩杆底部与嵌入式螺母连接实现伸缩杆在训练场地上的固定。本实用新型的脚靶高度及角度能够自由调整，拆装方便，满足单人练习的需要。
主要技术指标
本实用新型包括高度能够自由调节的伸缩杆 2，伸缩杆 2 通过两节套管组合而成，伸缩杆 2 的下部为外套管，上部为内套管，伸缩杆 2 上安装带有顶丝的调节旋钮 5，外套管上加工有与顶丝配合的螺纹孔，调节旋钮 5 穿过螺纹孔将调整好高度的两节套管固定。伸缩杆 2 上固定有能够绕其杆部进行 360°旋转的附钳夹 4，附钳夹 4 连接有用于安装脚靶的钳套 3，附钳夹 4 与钳套 3 之间一体成型，附钳夹 4 与钳套 3 的钳口上均设有用于紧固的卡扣。伸缩杆 2 的底部加工有外螺纹，训练场地上固定有嵌入式螺母 1，通过将伸缩杆 2 底部与嵌入式螺母 1 连接以实现伸缩杆 2 在训练场地上的固定，嵌入式螺母 1 的上沿与地面平齐，保证装置不使用时地面的安全性。伸缩杆 2 的外套管长度为 100cm，内套管的长度为 80cm，螺纹段的长度为 15cm，螺纹段直径为3cm。调节旋钮 5 设置在外套管上部距离管口 10cm 处。
西安电子科技大学
2023-05-04
口腔解剖与气道演示模型JC-E303
为便于医学生直观了解口腔解剖结构，并进一步掌握气管插管技能，快速抢救生命，我公司研发了口腔解剖与气管插管示教模型。模型解剖结构根据真实人体数据制作，还原真实口腔形态，可直观展示气管插管过程，有效提高医学生气管插管技能。
营口巨成教学科技开发有限公司
2022-09-07
用于肿瘤病理临床诊断的双光子荧光探针
该成果创造性地利用高阶非线性光学材料获取医学临床诊断的关键信息。利用自主发明的双光子荧光探针与双光子光学CT成像的特性，首次获取了可用于癌症病理组织快速临床诊断的荧光图像。该技术是山东大学晶体材料国家重点实验室于晓强教授团队的原创，国际、国内均没有同类工作。
全新的观测技术：基于荧光探针与光学切片成像的肿瘤病理临床诊断技术。
该成果将直接带动三个高附加值的高技术产业：
新材料产业：双光子荧光探针
新设备产业：临床专用双光子荧光显微镜产业
新技术产业：技术人员培训、临床服务产业
符合临床要求的检测流程：
山东大学
2021-05-11