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一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用
本发明公开了一种靶向降解p300/CBP蛋白的化合物及其合成方法和应用，涉及药物化学技术领域。本发明首次提供了一种利用SuFEx反应构建蛋白水解靶向嵌合体以及其它双功能分子的方法；本发明采用化合物CPI644的氟代磺酸酯和磺酰氟类似物作为p300/CBP蛋白配体，并通过SuFEx反应与预先引入以不同长度的烷烃作为连接臂的E3泛素连接酶配体5‑OH和4‑OH沙利度胺进行连接，制备了两个系列12个PROTACs分子；本发明设计的PROTACs分子具有降解p300/CBP蛋白的能力，并且PROTACs分子可以在人乳腺癌细胞中浓度依赖性地降解p300/CBP蛋白；这些PROTACs分子表现出了较好的抗肿瘤效果，在肿瘤的诊断及治疗方面有广阔的应用前景。
复旦大学
2021-01-12
一种光催化制备2-呋喃乙酸甲酯类化合物的催化方法
本发明属于催化方法及催化剂技术领域，具体涉及一种光催化制备2‑呋喃乙酸甲酯类化合物的催化方法，是基于光催化体系的CO2参与1,3‑烯炔的1,4‑碳酰化/环异构化反应，以CO2作为羧基来源；无光敏剂；具有较高的产率和良好的化学选择性，本发明反应底物范围广泛，多种官能团如甲基、甲氧基、苯基、卤素都可兼容于该反应，苯基上不同位置取代的1,4‑二氢吡啶化合物也可以在体系中兼容并转化为目标产物。反应条件温和，并且从简单易得的底物原料出发，采用三组分偶联的方式，避免复杂底物的使用。
兰州大学
2021-01-12
基于天然纤维素制备微生物燃料电池的三维阳极材料研究
微生物燃料电池（MFCs）是利用微生物的新陈代谢氧化化学物质并释放电子，把化学能转化为电能的一种电化学装置。MFCs由于具有去污和产电双重功能，是一种“绿色”能源。其最具潜能的应用是污水处理，即利用微生物分解污水中的有机物，并将转化为可用的电能。且整处理过程不用曝气，可节省大量的耗能。目前，微生物燃料电池的发展和应用中最大的障碍是材料的成本和性能。
本研究利用低成本的天然木质纤维素为原料，采用直接碳化的方法来制备三维大孔碳材料作为微生物燃料电池的阳极材料，并取得突破性进展，。 相关系列研究结果2012年分别发表在Journal Material Chemistry, ChemSusChem 以及Energy & Environmental Science等国际权威杂志上。特别地，基于天然纤维制备的波纹层状三维碳阳极，阳极电流密度提高了10倍，达到了200 A m-2，该结果2012年已发表在能源环境领域顶级杂志Energy & Environmental Science上，影响因子9.61.
该研究成果制备的材料成本低，性能优异。该研究成果结合我们的阴极氧气还原催化剂的研究成果，以及后续的隔膜研究成果，将可微生物燃料电池的在污水处理中的规模化应用。
江西师范大学
2021-05-05
通过新机制靶向p53通路的抗肿瘤天然产物候选药物分子
TP53作为最著名的抑癌基因之一，其编码的p53蛋白控制着一个广泛而灵活的生物网络，并承担着基因组守护者的角色。TP53基因的缺失或突变与各种癌症的形成、发展有着至关重要的联系。正是由于p53蛋白在控制肿瘤中所具有的重要作用，不论是医药企业还是科研界都在积极地开发靶向p53生物通路的抗肿瘤候选药物。本研究利用仿生合成策略首次合成了天然产物rhytidenones家族中化学结构最为复杂的rhytidenone A分子，并且运用化学生物学手段进一步阐明了该家族中抗肿瘤活性最强的rhytidenone F的靶点蛋白及生物作用机制。该研究发现：rhytidenone F通过共价作用于蛋白酶体激活因子PA28γ的Cys92位点，从而阻碍了p53蛋白的有效降解，进一步导致p53蛋白在细胞内积累，最终激活Fas信号通路并引起肿瘤细胞凋亡。该工作揭示了天然产物rhytidenone F作为第一个被发现的PA28γ小分子抑制剂，有望成为靶向p53信号通路的新一代抗肿瘤候选药物分子；同时，该分子也可以作为化学探针，帮助进一步研究p53蛋白降解途径的新的生物机制。目前正在进一步将积极推进该候选药物分子的转化医学研究和临床前抗肿瘤药物开发。
北京大学
2021-04-11
天然纤维素蒸汽闪爆改性及其在新型溶剂中溶解与绿色湿纺技术
Ø 项目针对目前粘胶纤维工业生产过程存在的污染严重问题，采用自行设计的高压热蒸汽闪爆（Steam Explosion，简称SE）技术，在超分子水平实现对天然木纤维素快速、安全可靠、低污染物理改性并固化其构象，同时利用环保、廉价的新型纤维素溶剂体系，实现温和条件下纤维素的溶解，通过真空脱泡、充氮、喷丝、凝固等工艺的优化获得了纤维素纤维的绿色湿纺技术，丝性能达到或超过粘胶丝。
北京理工大学
2021-01-12
基于绿色功能介质的天然海洋多糖高分子分离及高值化利用清洁新技术
本成果基于廉价易得的功能型离子液体、低共熔溶剂，可从海洋废弃生物质（比如虾蟹壳，海藻，海带等）中高选择性制备甲壳素、壳聚糖、海藻酸等天然多糖高分子化合物，进而实现相应化合物的结构性能提升（如抗菌等）或者转化为高附加值衍生产品（如医药用品或者药物载体等）。该新技术有望解决传统酸碱制备方法中水耗高、污染大等问题，具备水耗低、污染少、能耗低、流程少等潜在优点。此外，新技术具有良好的拓展性和灵活性，可从虾蟹壳直接制备甲壳素敷料、绷带等医疗用品。
主要技术特点如下：
（1）处理的原料来源于当地的虾蟹壳，海带/海藻等，无需特别分级处理。
（2）所得甲壳素收率大于90%，纯度大于95%，聚合度可调，介于400——4000。
（3）所得壳聚糖收率大于90%，纯度大于95%，脱乙酰度值大于85%，符合国家标准GB 29941-2013。
（4）所得海藻酸收率大于90%，纯度大于95%。
（5）可制备得海藻酸基功能材料（膜、纤维、水凝胶、气凝胶等），具备自愈合、阻燃等特点。
北京理工大学
2023-05-09
基于绿色功能介质的天然海洋多糖高分子分离及高值化利用清洁新技术
本成果基于廉价易得的功能型离子液体、低共熔溶剂，可从海洋废弃生物质（比如虾蟹壳，海藻，海带等）中高选择性制备甲壳素、壳聚糖、海藻酸等天然多糖高分子化合物，进而实现相应化合物的结构性能提升（如抗菌等）或者转化为高附加值衍生产品（如医药用品或者药物载体等）。该新技术有望解决传统酸碱制备方法中水耗高、污染大等问题，具备水耗低、污染少、能耗低、流程少等潜在优点。此外，新技术具有良好的拓展性和灵活性，可从虾蟹壳直接制备甲壳素敷料、绷带等医疗用品。
主要技术特点如下：
（1）处理的原料来源于当地的虾蟹壳，海带/海藻等，无需特别分级处理。
（2）所得甲壳素收率大于90%，纯度大于95%，聚合度可调，介于400~4000。
（3）所得壳聚糖收率大于90%，纯度大于95%，脱乙酰度值大于85%，符合国家标准GB 29941-2013。
（4）所得海藻酸收率大于90%，纯度大于95%。
（5）可制备得海藻酸基功能材料（膜、纤维、水凝胶、气凝胶等），具备自愈合、阻燃等特点。
北京理工大学
2022-04-08
一种多功能生物化学实验用试管固定装置
本实用新型涉及实验设备领域，具体涉及多功能生物化学实验用试管固定装置,包括固定台，固定台上设置有升降杆，升降杆顶端转动连接有试管固定台，且转动连接处设置有锁紧装置，试管固定台上设置有试管放置孔，试管放置孔上设置有弹性固定夹；固定台上分别设置有加热装置和冷却装置。本实用新型所述的试管固定装置操作方便，无需将试管取下即可实现试管的加热、冷却等操作，结构简单，使用更加灵活。而且采用风冷技术，可以防止温差
青岛农业大学
2021-01-12
一种超滤膜成孔剂溶出动力学实验装置
本实用新型涉及一种超滤膜成孔剂溶出动力学实验装置，包括动力驱动装置、内槽和外槽；所述内槽内设有第一搅拌头，所述外槽内设有第二搅拌头；所述动力驱动装置用于驱动第一搅拌头和第二搅拌头的转动；所述外槽内设置用于固定内槽的支架；所述内槽内设置有放置架，所述放置架与水平面夹角为30‑45度。本实用新型的超滤膜添加剂溶出动力学实验装置可以实现准确控制凝胶浴温度，可开展温度对添加剂溶出动力学的影响等相关实验研究。保证凝胶浴中各个点位添加剂的浓度始终是均一的，有效克服取样点位对测量结果的影响，使得实验结果更精确，更有效的研究超滤膜成孔剂溶出动力学。
青岛农业大学
2021-04-13
一种用于饱和蒸气压实验的可视微小气流量调控器
本实用新型提供一种用于饱和蒸气压实验的可视微小气流量调控器，该调控器包括用于减压调节的 第一竖管和用于增压调节的第二竖管，两个竖管分上下结构连接成一个整体，两个竖管顶端侧壁各连接 一个出气管和一个下端伸入竖管底部的进气管，进气管的下端为尖嘴管；出气管上设有活塞。使用时在 竖管底部盛少量液体，气流通过液体冒泡而出，通过连接在出气管的活塞调节并观察冒泡速度以实现可 视气流调节，开关活塞控制气泡个数以实现微小气量控制。出气管设置于竖管顶端侧壁保证了足
武汉大学
2021-04-14