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微生物法高效合成灯盏乙素
已有样品/n首次实现利用葡萄糖为原料微生物高效合成灯盏乙素，在3升发酵罐，发酵93h，灯盏乙素产量可达500毫克/升，预计近期内能达到3克/升，并已初步建立了提取工艺。灯盏乙素微生物合成技术与传统生产方法相比，灯盏乙素生产能不受土地种植面积和植物生长时间限制、生产效率不受自然条件限制、对环境更加友好、灯盏乙素含量高成份单一、分离提取更容易、成本大幅降低，具有很好的应用前景。目前国内灯盏乙素年产量约10吨，随着国内市场逐年增长，五年内灯盏乙素需求量至少可增长到70吨，如果国际市场打开，灯盏乙素纯品需求
中国科学院大学
2021-01-12
一种灯盏乙素苷元的制备方法
【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物的制备方法，具体涉及一种以黄酮类化合物灯盏乙素苷为原料通过酸水解制备灯盏乙素苷元的方法。【摘要】 本发明公开了一种灯盏乙素苷元的制备方法，该制备方法以浓度95%乙醇为反应溶液，使灯盏乙素在3mol/L～8mol/L无机酸醇液中并在惰性气体保护下进行水解反应制备得到高纯度的灯盏乙素苷元。本发明提供的制备方法确定了灯盏乙素苷元最佳制备工艺，整个制备方法反应速度快、效率高、所得灯盏乙素苷元产率高、纯度高，且本发明提供的灯盏乙素苷元的制备方法可操作性强，可实现工业化大生产。
南京中医药大学
2021-04-13
灯盏乙素苷元衍生物及其制备方法和其应用
【发 明 人】唐于平；李念光；段金廒【技术领域】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)，以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。药理实验结果表明，这类化合物与灯盏乙素和灯盏乙素苷元相比，具有更好的抑制血小板聚集的作用。本发明提供的灯盏乙素苷元-6-位衍生物(I)可用于由于血栓而导致的一系列疾病，例如心肌梗死、缺血性损伤等疾病。
南京中医药大学
2021-04-13
灯盏乙素苷元Mannich衍生物及其制备方法和应用
【发 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技术领域】本发明涉及医药技术研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。【摘要】本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物及其制备方法和在制备防治血栓药物中的应用。实验结果表明，本发明提供的灯盏乙素苷元Mannich衍生物与灯盏乙素相比较，具有更好的溶解性，并且显示出很好的抗氧化、抑制细胞损伤、和抗凝血等药理活性，有望开发成新的防治心肌梗死、老年痴呆症、脑梗塞等疾病的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种6-甲基灯盏乙素苷元的制备方法
【申 请 号】201410660948.X【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本发明涉及化学合成领域，具体涉及中药分子灯盏乙素活性代谢物的制备，将灯盏乙素在强酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羟基黄酮，4’,5,6,7-四羟基黄酮与溴苄在敷酸剂存在下反应，生成5,6-二羟基-4’,7-二苄基黄酮，继而在碱性条件下与碘甲烷反应生成5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮，最后5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮在钯碳存在下催化氢化脱苄基得到6-甲基灯盏乙素苷元。本发明步骤简单，易纯化，条件温和，成本低，反应总收率大于70%，合成的产品纯度高，大于99.0%，适合工艺化生产。
南京中医药大学
2021-04-13
防治脑中风一类新药6-甲基灯盏乙素苷元
【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类 别】化药1类新药。 【剂 型】片剂。 【功能主治】缺血性脑中风、脑偏瘫、冠心病、脑血栓、脑出血、脑栓塞、微循环障碍等疾病。 【主要技术指标】 6-甲基灯盏乙素苷元作为灯盏乙素在体内的活性代谢产物，具有较强的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗脑缺血作用。其与灯盏乙素相比较，具有较好的溶解性、体内代谢稳定性等优点。 该项目已完成目标化合物6-甲基灯盏乙素苷元的合成工艺优化、药效学研究、在大鼠体内的药动学及稳定性试验。体外药效学研究表明，该化合物有显著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，体内药效学表明，该化合物对大鼠中的脑缺血再灌注模型和局灶性脑缺血再灌注模型具有治疗作用。质量稳定研究表明6-甲基灯盏乙素苷元性质稳定，半衰期较长。 【推广应用前景】云南省灯盏花野生资源丰富——产量占全国总产量的95%。现在，灯盏花药品已有了很高的知名度，其独特的药效已为医药界所称道。从灯盏花提取物开发出的系列产品已有：灯盏花素片、益脉康片、灯盏花冲剂等，这些产品的开发均处于国内领先地位。其中由云南生物谷灯盏花药业有限公司生产的灯盏生脉胶囊用于瘀阻脑络引起的胸痹心痛，中风后遗症，缺血性心脑血管疾病，其年销售额达1.49亿人民币，而该品抗中风活性由于灯盏乙素，预计将有广阔的市场需求。 【进展情况】已授权发明专利1项。
南京中医药大学
2021-04-13
基于体内代谢机制的灯盏乙素苷元甲基化产物 及其制备方法和其应用
【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本发明涉及药物化学研究领域，具体涉及一类新型的基于体内代谢机制的灯盏乙素苷元甲基化产物以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。药理实验结果表明，本发明提供的灯盏乙素苷元甲基化产物具有较好的溶解性以及抗氧化、抑制细胞损伤等药理作用，可开发成新的防治血栓性疾病的药物。
南京中医药大学
2021-04-13
延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用
本发明提供延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用。所述毒性包括肾脏毒性、耳毒性及神经毒性。研究表明，延胡索乙素对OCT2与MATE1具有抑制作用，能拮抗顺铂引起的细胞毒性，并在原代培养的肾小管上皮细胞模型上得到较好的验证。且以(-)-THP为代表，研究发现延胡索乙素对顺铂所致小鼠肾损伤具有很好的保护作用。因此，延胡索乙素与顺铂合用，可能减少顺铂在肾脏、耳蜗细胞及背根神经节蓄积，从而达到预防或降低顺铂毒性的预期结果。本发明拓展了延胡索乙素的新用途；由于肾脏、耳蜗毛细胞及背根神经节高表达OCT2，而肿瘤细胞上往往缺少OCT2的表达，顺铂具有一定的被动透过性，因此，延胡索乙素与顺铂合用，减弱顺铂所致毒性的同时，并不会降低顺铂的抗肿瘤效果。
浙江大学
2021-04-13
乳酸乙酯催化合成丙酮酸乙酯
目前工业上生产丙酮酸乙酯的工艺是以乳酸乙酯为原料，经高锰酸钾氧化合成丙酮酸乙酯。该工艺虽然反应温度温和、成本低，但是该过程中高锰酸钾的使用量很大，高锰酸钾价格较贵，投加过量会引起出厂水色度升高，长期过量投加，反应产物水含二氧化锰易使滤料板结。且高锰酸钾与皮肤接触可腐蚀皮肤产生棕色染色；粉末散布于空气中有强烈
南京工业大学
2021-01-12
乳酸乙酯合成技术
项目简介乳酸乙酯具是一种重要的精细化工原料。食品工业广泛用于香料、香料增效剂及酒类添加剂，也可用来调制软饮料和酒类饮料。也是一种具有光学活性的重要工业溶剂，可用作硝化纤维、醋酸纤维、醇酸树脂、贝壳松酯、马尼拉树脂、松香、虫胶、乙烯树脂、油漆等的溶剂，同时还是人造珍珠类的高极溶剂。其它工业还被用做增塑剂，在不对称合成中可用来合成具有光学活性的羧酸酯，制药中用作压制药片的润滑剂、药物心得静中间体等等。因此在食品、酿酒、化工、医药等行业具有广泛用途。本项目以乳酸铵为原料、以脂肪酶为催化剂合成乳酸乙酯，具有工艺路线短、成本低、环境友好等优点。二、市场前景由于乳酸乙酯具有无毒、溶解性好、不易挥发、有果香气味等特点，又具有可生物降解性，因此乳酸乙酯又是极具开发价值和应用前景的“绿色溶剂”。随着人们生活水平的不断提高，对环境的要求越来越高，而目前在工业上使用的溶剂大都是有毒的溶剂，对环境和人类造成了极大的危害，如：卤代类、醚类、氟氯碳类溶剂等，因此乳酸乙酯作为“绿色溶剂”具有广阔的市场前景。三、规模与投资按年产3万吨规模计，总投资约300万元左右四、生产设备主要设备：反应釜、蒸馏釜、精馏塔五、效益分析产品售价：1.5万元/吨，生产成本：1.0万元/吨，利税：0.5万元/吨本项目最好在乳酸发酵生产厂的基础上，作为下游产品的生产效益最好。六、合作方式面议。项目负责人： 高 静联系电话： 022-60204293
河北工业大学
2021-04-11