【项目来源】 1、江苏省自然科学基金资助项目“番荔枝植物抗癌化学成分的分离及抗肿瘤作用的研究”（项目编号BK97115）；2、江苏省基础研究计划（自然科学基金）重点资助项目“抗肿瘤中药有效物质与作用机制研究”（项目编号BK2002201）。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内领先水平。 【类    别】中药新药六（2）类。 【剂    型】微丸胶囊剂。 【处方来源】南京中医药大学中医内科学资深专家教授经验方。处方特色：根据张景岳治疗积症用“消”、“补”的中医理论，创新性提出“消补抗癌”的中医理论观点，确立消积扶正的抗癌治疗大法，研制成新的抗癌治疗微丸制剂消补素。处方组成：林檎子等3味中药抗癌扶正有效组分。 【功能主治】化毒消积、补益精气、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技术指标】 1、抗癌活性： ①体内抗癌活性：消补素对 HepS移植性肝癌有显著的抑制作用，其体内抗肝癌活性是化疗药5-Fu的1.5倍以上。 ②体外抗癌活性：应用血清药理学方法体外抗癌试验表明，消补素对HepsⅡ、SMMC-7721等人肝癌细胞生长有显著的抑制作用。 2、药物毒性： 经过灌胃给药途径，初步摸索出消补素对小鼠的半数致死量（LD50）1.25g/㎏，明显降低了林檎子内酯提取物的毒性。 【推广应用前景】 消补素具有显著的化毒消积、补益精气、抗癌等作用，抗癌活性高、毒性低。由于癌症发病率和死亡率均很高，所以消补素具有非常好的推广应用前景。 【进展情况】已完成临床前部分研究工作；已申请发明专利。

【项目来源】1、南京市科技局项目“酶亲合超滤筛选圆滑番荔枝抗癌活性成分与产品开发”，编号：220401091；2、江苏省科技厅自然科学基金项目“抗肿瘤中药有效物质与作用机制研究”，编号：2002201；3、江苏省自然科学基金资助项目“番荔枝植物抗癌化学成分的分离及抗肿瘤作用的研究”，编号BK97115；4、南京中医药大学风险基金资助项目“抗癌药林酯素的研制”，编号CX200601。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国际先进、国内领先水平。2003年获江苏省科技进步三等奖；2005年被江苏省自然科学基金评议为优等项目。 【类    别】中药新药一类和五类两种。 【剂    型】脂质体注射剂。 【处方来源】南京中医药大学中医药学资探专家教授研究发明方。处方特色：创新性提出气滞、血瘀、痰湿、热毒、正虚均可生成“毒”而致癌的中医理论，确立解毒化毒抗癌的治疗大法，研制成新的靶向抗癌中药制剂林酯素脂质体注射剂，提高了药物生物利用度，降低了药物毒性，达到强抗癌活性物质与先进靶向制剂的完美结合。处方组成：林酯素A的组成成分（98%以上）为番荔枝内酯单体AS；林酯素B的组成成分（90%以上）为番荔枝内酯活性部位，其中主要单体成分（50%以上）为AD、AA、AE等几种。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技术指标】 1、抗癌活性 （1）林酯素A的组分AS的体内抗肝癌活性：极小剂量AS每天腹腔注射一次，连用7天，即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01)，其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶（5-FU）的540倍，（2）林酯素B的主要组分AD、AA、AE的体内抗肝癌活性：极小剂量即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01)，其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶（5-FU）的449倍，（3）林酯素A和B组分有超过某些化疗药的强抗肿瘤活性，其抗癌作用机制可能与调控癌细胞凋亡的相关基因表达、影响癌细胞信号传导有关。 2、药物毒性 药物组分经过灌胃给药途径，初步摸索出药物组分对小鼠的半数致死量（LD50）为137.97mg/㎏。 【推广应用前景】 癌症是危害人类健康的杀手，据卫生部统计，我国每年新增癌症病人200多万人，死亡130多万人，目前全国癌症病人总数约为450万人，形成了一个庞大的抗癌药物市场。抗癌药林酯素的研制，将会产生较大的社会效益和经济效益。番荔枝植物在我国资源丰富，番荔枝种子价格低廉，本项目将带动番荔枝相关产业的发展，是一个造福于社会经济发展的非常有意义的项目。 【进展情况】 已完成临床前部分研究工作；已申请4项发明专利。将继续按照“《药品注册管理办法》“中药、天然药物注册分类及申报资料要求”中1类和5类新药的技术要求，完善药学药剂学和药效毒理学研究、申报临床批件。

【项目来源】 1、江苏省科技厅社会发展项目“麦贞花治疗冠心病及其动脉粥样硬化的研究”，编号：BS98065。 2、江苏省教育厅“麦贞花治疗冠心病心肾阴虚瘀阻脉络证的研究”，编号：JW97085。    【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内领先水平。    【类    别】中药新药六（2）类。    【剂    型】颗粒剂。 【处方来源】 南京中医药大学中医临床资深专家治疗冠心病心肌缺血的经验方。处方特色：创新性提出“从肾治心”、“养阴化瘀”治疗冠心病心肌缺血的中医理论，确立补养心肾，化瘀通络治疗冠心病心肌缺血的治疗大法，研制成新的治疗冠心病心肌缺血的中药制剂麦花素颗粒。处方组成：从麦冬等3味中药中提取有效组分研制而成。    【功能主治】补养心肾、化瘀通络。主治冠心病心肌缺血。 【主要技术指标】 1、临床疗效：（1）治疗冠心病42例，心绞痛显效率为73.8%，总有效率为95.2%；中医证候显效率为71.4%，总有效率为97.6%；心电图显效率为31.0%，总有效率为66.7%；硝酸甘油停减率为93.5%。（2）麦花素治疗前后冠心病TC、TG、LDL-C、LP（d）脂质代谢明显下降，HDL-C明显升高，说明其具有良好的改善脂质代谢和抗动脉粥样硬化（AS）的作用。（3）麦花素治疗前后血GMP-140、血小板最大聚集率、D-二聚体均有明显下降，提示其具有良好的抗凝、抗血栓形成作用。（4）麦花素治疗前后血液流变学异常指标均有明显改善，表现为红细胞聚集指数、纤维蛋白原含量下降，红细胞变形能力增强，血液粘度降低，从而使心脏供血供氧增加，表明其具有明显改善血液流变作用。 2、药理药效：（1）麦花素对大鼠实验性心肌缺血有明显的改善作用，对心肌缺血损伤有明显的保护作用，其疗效优于复方丹参片。（2）麦花素有明显改善脂质代谢和抗AS的作用，其疗效优于月见草油；麦花素具有良好的改善血液流变作用。 3、毒理研究：急性毒性试验表明，麦花素经口给药的小鼠最大给药量为72g/kg。如按临床成人每日口服10g/50kg计算，则该药小鼠1日灌胃给药量为临床成人1日口服量的360倍。 【推广应用前景】 麦花素源于临床经验方，疗效确切，具有抗心绞痛、抗心肌缺血、抗心律失常、营养心肌、降血脂、抗动脉粥样硬化等作用，从多环节上改善冠心病心肌缺血的病理状态。冠心病心肌缺血发病率高，麦花素具有推广应用的广阔前景。    【进展情况】已完成临床前部分研究工作；已获发明专利证书。

成果简介：大蒜素软胶囊和大蒜素片的药理作用很广：1）抗菌作用：大蒜 素对葡萄球菌、脑膜炎双球菌、肺炎双球菌、链球菌、白喉杆菌、痢疾杆菌、 大肠杆菌、伤寒杆菌、副伤寒杆菌、结核杆菌、霍乱弧菌等均有明显的抑致或杀灭作用。2）对心血管的作用：大蒜素对饲胆固醇引起家兔高胆固醇血症，高血液凝固性和主动脉脂质沉积具有保护作用。并有降低血胆固醇、三酸甘油酯和脂蛋白的作用。3）抗癌和提高免疫力作用：对肺部和消化道的霉菌感染有抑制作用，大蒜与肿瘤抽出

集约化养殖的动物生长迅速，极易缺乏维生素，导致生产繁殖性能降 低免疫力低下，易患各种传染性疾病，为治疗疾病，抗菌药被大量使 用，导致动物机体内药物残留量远远高岀限量标准，食品安全问题令人担 忧。故及时补充维生素对增强动物免疫能力,降低患病机率,进而减少药 物残留保障畜产品健康具有重要意义。机体对常态脂溶性维生素AD3E的吸收需胆汁参与,同时受胃肠道 生理状态及采食量、日粮中脂肪含量等多因素影响，吸收率和生物利用率 低。而乳化后维生素AD3E能够被小肠直接吸收利用，在胃肠中释放后 会与肠壁迅速接触并进入肠道黏膜细胞，2h便可被吸收，不需胆汁参与吸 收率可达100% ,生物利用率在98%左右。在畜牧生产中，即使畜禽患有肝 脏疾病或有脂肪吸收障碍，脂溶性维生素的吸收也不会受到影响，这对提 升患病畜禽的体质、缩短疗程有非常积极的意义。把主要的脂溶性维生素 AD3E制成乳剂,其刺激性低、适口性好,可与水混溶,显著提高其饲喂稳定性，且减少了维生素用量提高了生物利用度，降低了养殖成本；采用饮水给药方式，使用方便；以水 为溶剂,生产成本和毒副作用降低,产品更具市场竞争力,且临床应用更安全,这对促进维生素的使用，防 治畜禽疾病保障食品安全具有重要意义。预期效益:以重庆荣昌某公司近三年在国内外维生素制剂销售额为参考，项目投产后，正常生产年份年 销售收入将达150万-200万元，五年累计销售900万元，增值税累计130.76万元，毛利润累计253.75万元， 净利润180万元，所得税享受西部大开发后按15%计算累计27万元°

成果与项目的背景及主要用途： 共沸物的形成是由物质的性质决定的，对大多数物系来讲，会形成最低共沸 物（比最高共沸物多很多）。共沸物一旦形成，除非有分相的体系，否则是不能 拿到高纯度物质的，比如，乙醇和水的体系，在常压状态下，理论上精馏得到的 乙醇最高浓度是 95.6%（wt），通常的做法是加入苯等作为携带剂可以得到无水 乙醇。我们采用变压的操作方法分离共沸混合物，适用于乙腈-水，乙酸乙酯-乙 醇等绝大多数物系，产品乙腈，乙酸乙酯和乙醇的浓度可以达到 99.0%-99.9%（视 杂质不同，可能有差异）。 技术原理与工艺流程简介： 从含有乙腈的废水中（或含有乙酸乙酯和乙醇的混合物中）利用变压操作改 变共沸点的方法进行共沸精馏，以乙酸乙酯和乙醇的混合物分离为例，第一个塔 在减压下操作，共沸组成 26%（乙醇），第二塔常压操作，共沸组成 31%（乙 8天津大学科技成果选编 醇），这样就可以在塔釜得到纯度很高的乙酸乙酯，在第一个塔底得到高浓度的 乙醇。利用我们独特的技术，可以在系统设计过程中，进行优化设计，使能量消 耗大大降低。 技术水平及专利与获奖情况： 采用上面的工艺，从乙腈-水的混合物中分离得到高纯度的乙腈（≥99.5%）。 应用前景分析及效益预测： 该方法适用于大多数的有共沸物的体系，应用面广，系统操作简便、弹性大， 可以采用板式塔和填料塔相结合的方案更提高了原料的适应性，回收后的溶剂纯 度高，完全可以返回使用，大大降低厂家生产成本，经济效益非常可观。可以视 具体物系提供详细的经济分析报告。 应用领域：石油化工，精细化工，医药行业等等。 技术转化条件（包括：原料、设备、厂房面积的要求及投资规模） 原料主要是工业生产过程中加入的溶剂，或者有机反应过程中产生新的物质， 所需的设备主要是两套精馏塔，原料、产品贮罐和简单的仪表等，可以室外操作， 厂房规模小，投资规模大小视原料情况和处理量，具体问题具体分析。 合作方式及条件：技术转让或技术服务。

共沸物的形成是由物质的性质决定的，对大多数物系来讲，会形成最低共沸物（比最高共沸物多很多）。共沸物一旦形成，除非有分相的体系，否则是不能拿到高纯度物质的，比如，乙醇和水的体系，在常压状态下，理论上精馏得到的乙醇最高浓度是95.6%（wt），通常的做法是加入苯等作为携带剂可以得到无水乙醇。我们采用变压的操作方法分离共沸混合物，适用于乙腈-水，乙酸乙酯-乙醇等绝大多数物系，产品乙腈，乙酸乙酯和乙醇的浓度可以达到99.0%-99.9%（视杂质不同，可能有差异）从含有乙腈的废水中（或含有乙酸乙酯和乙醇的混合物中）利用变压操作改变共沸点的方法进行共沸精馏，以乙酸乙酯和乙醇的混合物分离为例，第一个塔在减压下操作，共沸组成26%（乙醇），第二塔常压操作，共沸组成31%（乙醇），这样就可以在塔釜得到纯度很高的乙酸乙酯，在第一个塔底得到高浓度的乙醇。利用我们独特的技术，可以在系统设计过程中，进行优化设计，使能量消耗大大降低。应用前景分析及效益预测：该方法适用于大多数的有共沸物的体系，应用面广，系统操作简便、弹性大，可以采用板式塔和填料塔相结合的方案更提高了原料的适应性，回收后的溶剂纯度高，完全可以返回使用，大大降低厂家生产成本，经济效益非常可观。可以视具体物系提供详细的经济分析报告。

将表面活性剂、助表面活性剂、水、食用油、番茄红素一起，经简单的混合 处理而制成红色透明或半透明状微乳液产品。制备技术特征在于微乳液可自发形 成，不借助外力（实际制备过程中在简单搅拌条件下即可实现，无须高速乳化、 均质等剧烈操作），即可形成液滴直径在 5～50nm 的液滴，所形成微乳化体系性 质稳定，可长期放置或经离心处理而不分层

作为一种具有令人愉快的香味物质，乙偶姻广泛应用于食品、制药、化工等 领域。微生物发酵法因具有生产效率高、原料来源广泛、生产成本低、环境污染较小，产品纯度可视为纯天然等优点，引起研究者的关注，具有广大的应用前景。本研究利用高通量筛选策略，从土壤中筛选获得一株 Bacillus amyloliquefaciens FMME044，在分析该菌株生理特性的基础上，提出了有效地 发酵过程优化策略，并通过基于连续培养的适应性进化工程，获得一株耐受高浓度乙偶姻的突变菌株。 

三甲铵乙内酯是一种重要的化工产品，其化学合成虽然不是很困难，但是 经济的分离并获得高纯度的三甲铵乙内酯却是非常不容易的，国内基本上没有 化学合成的高纯度三甲铵乙内酯进入市场。我们经过多年努力，在化学合成三 甲铵乙内酯及其分离工艺方面取得了突破，经高科技手段由化学合成法得到了 含量达 98%以上的高纯度三甲铵乙内酯。