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抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔。
北京大学 2021-02-01
高性能玄武岩纤维增强聚醚醚酮复合材料的规模化制备技术
、成果简介:(500字以内) 本成果是完成吉林省科学技术厅下达的吉林省科技发展计划项目“高性能玄武岩纤维增强聚醚醚酮复合材料的规模化制备技术(20096022)”科研任务所取得的。本成果的创造性体现在两个方面:即利用我国自主知识产权研制了复合专用聚醚醚酮树脂,通过选择玄武岩纤维、高温润滑剂及自制熔体粘度调节剂——聚芳醚酮液晶聚合物,研制出复合专用料;采用熔融挤出复合方法,制备了玄武岩纤维/聚醚醚酮复合材料并研究了其复合工艺,得到了综合性能优异的玄武岩纤维/聚醚醚酮复合材料。研制的玄武岩
吉林大学 2021-04-14
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
项目简介研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明 FuCS 九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的 FuCS 九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于 FuCS 独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成 FuCS 九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高 FuCS 的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前 FuCS 分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔项目团队 团队由药学院李中军教授领导。李教授是北京大学天然药物与仿生药物国家重点实验室学术委员会成员,北京大学药学院学术委员会成员,其在糖类药物的基础研究与技术开发方面具有 30 年的实操经验。获得包括施维雅科学奖在内的众多学术荣誉,发表超过 150 篇 SCI 论文,拥有超过 20 项授权发明专利。团队成员包括 3 名副教授,1 名讲师,5 名博士研究生及 10 名硕士研究生。李教授领导的团队与国内领先的疫苗生产企业康希诺生物股份公司保持密切的合作关系;李教授本人曾长期担任上市公司——深圳信立泰股份公司的独立董事;李教授曾开发一条红景天苷的合成工艺并成功实现了技术转让。李教授在国内糖化学与糖类药物领域积累了深厚的学术经验,拥有广泛的人际关系。应用范围 临床抗凝血用,包括手术抗凝血,居家日常抗凝血使用等。项目阶段 候选药物(细胞水平研究阶段)。知识产权 已申报两项中国发明专利:  1、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖及其制备方法、组合物和用途,申请号:2018107787336  2、 岩藻糖基化硫酸软骨素寡糖糖簇及其制备方法,申请号 2017103131376合作方式 技术入股、技术转让。
北京大学 2021-04-13
抗凝血小分子药物——岩藻糖基化硫酸软骨素九糖的开发
研发背景:抗凝血药物的临床应用极为广泛,在骨科手术,心脏手术,抗脑卒中等方面具有数十年的使用历史。肝素类药物,包括目前大范围应用的低分子肝素与合成肝素等是针对诸多临床适应症不可替代的抗凝血药物。作为肝素结构上的类似物,岩藻糖基化硫酸软骨素(FuCS)是近年来被重点关注的具有抗凝血活性的新结构分子。其可从天然海参中提取得到,深入的天然产物化学研究表明FuCS九糖片段具有与市售低分子量肝素相当的抗凝血活性,且已观测到此类结构多糖的口服抗凝活性。继续研究这一新结构多糖的抗凝活性机制并对相关分子结构进行优化是开发新一代类肝素抗凝药物的必要举措。 前景预测:肝素的抗凝活性极为出色,目前每年的全球销售额可达数十亿美元并继续保持着较高的增长率。但由于其口服无活性的性质,使得相关临床应用仅局限于医院等专业医疗机构。另一方面,肝素的潜在出血风险是限制肝素大范围应用的另一问题。我们所研究的FuCS九糖是肝素寡糖的结构类似物,同属于糖胺聚糖家族,但由于FuCS独特的化学结构,使得其具有口服抗凝活性,且药理活性机制表明其可选择性激活内源性凝血通路,因而在出血倾向方面相比肝素具有更高的安全性。项目团队开发了一种可以简便合成FuCS九糖的化学合成工艺。这一工艺的实现可以提高FuCS的可获得性,降低目标药物的获取难度,并且保障其后续开发中的质控水平。该工艺是支撑目前FuCS分子库建立、后期药物筛选与中式放大的最优合成路线,应用前景广阔。
北京大学 2021-04-11
武汉大学研发出防治心律失常“黑科技”
开拓创新·高校科技创新成果展
中国高等教育学会 2022-09-27
一株芽孢杆菌发酵提取物在防治植物病虫害中的应用
本发明公开了Bacillus horneckiae DSM23495发酵提取物在防治植物病害与甜菜夜蛾中的应用,属于微生物农药领域。所述菌株保藏于中国微生物菌种保藏管理委员会普通微生物中心,保藏编号为CGMCC No.13551。所述Bacillus horneckiae DSM23495发酵提取物经培养基摇床发酵,乙酸乙酯萃取,硅胶柱层析得到,对番茄灰霉病菌、棉花枯萎病菌、苹果腐烂病菌与白菜黑斑病菌等植物病害具有较好的抑制活性,最小抑制浓度(MIC)分别为4、8、8与10μg/mL;此外,对甜菜夜蛾也具有较好的杀虫活性,0.4 mg/mL浓度,抑制取食率达86.1±2.2%。因此,Bacillus horneckiae DSM23495发酵提取物可用于制备防治植物病害与甜菜夜蛾的微生物农药,相比化学合成农药,不易产生抗药性且环境兼容性好,具有较好的应用前景。
青岛农业大学 2021-04-13
工厂化繁育寄生蜂技术——利用肿腿蜂防治林木、果树蛀干害虫
一、成果简介 本项目的利用价格低廉、方便易得的中间寄主大批量、工厂化地繁育商品寄生蜂,建立起国内第一家生产这类寄生蜂的“天敌工厂”。在人工控制条件下,根据各地的防治需要按时、按量地大批繁蜂,实现寄生蜂的商品化生产,以此来更多的满足国内外害虫防治的需要。这项技术能够保证常年生产,而且设备简单,生产效率高,产品的成本比较低,肿腿蜂寄生的害虫种类很多,根据国内外资料初步统计有鳞翅目、鞘翅目、膜翅目3个目22科50余种昆虫,其中天牛类寄主占20余种。
中国农业大学 2021-04-14
新型亲水抗菌膜及制备方法
目前主流的抗菌膜制备方法是在基膜表面接枝抗菌物质,常用的抗菌材料包括氧化石墨烯、碳纳米管、抗菌聚合物、金属离子等,但这些材料普遍存在着接枝方式复杂,且对环境有危害的缺陷。相比而言,季铵盐类抗菌剂具有抗菌效果好,环境友好等特点,目前水溶性的小分子或高分子季铵盐抗菌剂已经广泛应用于水处理、食品、医疗卫生和包装材料等领域。然而,将季铵化合物直接接枝到膜表面所制备的抗菌膜仍存在制备流程复杂,成本较高等问题,这也使得目前开发的大部分季铵盐功能膜无法大规模应用于实际水处理系统。因此,为解决以上问题,开发新型亲水抗菌功膜的制备方法是目前业内所亟需的。 本成果中提出的制备方法将氯甲基化聚合物制备为中空纤维多孔膜,并制作为管壳式膜组件,之后采用过滤操作模式直接将叔胺化合物接枝到组件中的中空纤维膜丝上,从而制备出具有优良抗菌性能的季铵化功能膜组件。该制备方法简单便捷,且接枝稳定性高,适合长期大规模应用于实际膜法水处理体系中,且制备的超滤膜具有良好的亲水性和抗菌性。抗菌膜制备简单便捷,常温常压过滤操作即可完成接枝,且接枝稳定性高,成本低,对水体中微生物去除率99.9%以上,尤其能抑制微生物在膜上(内外表面,孔道壁面)生长。 图1.性能参数
北京理工大学 2025-02-10
大枣叶提取物及其在制备防治肝损伤药物及保健食品中的应用
【发 明人】郭盛;段金廒;钱大玮;宿树兰【摘    要】本发明公开了一种大枣叶活性提取物及其在制备防治肝损伤药物或保健品中的应用。本发明首次采用大孔树脂耦合聚酰胺树脂,然后通过制备液相制备大枣叶精制提取物,较传统的分离纯化方法分离效率更高,且分离得到的活性成分含量高,生物活性强,安全性高。经实验研究表明,大枣叶提取物可显著降低CCl4、D-GalN和乙醇所致肝损伤模型小鼠血清ALT、AST活性及肝组织MDA含量,增强肝脏SOD活性,对肝损伤具有很好的防治功效。因此大枣叶及大枣叶提取物有望开发成为新一代安全有效,用于防治肝损伤的药物或保健品,同时也为大枣叶废弃资源变废为宝及枣树资源综合利用提供了途径。
南京中医药大学 2021-04-13
一株浅黄隐球酵母及其在防治蓝莓等果蔬采后病害的应用
本发明属于植物病害生物防治技术领域,具体涉及一株防治蓝莓等果蔬采后病害的浅黄隐球酵母HMQAUSZ01的分离筛选、发酵以及生防活性测定,属于农业生物技术领域。其保藏编号为CGMCC No.11984。本发明还公开了利用该菌株制备的微生物菌剂,及其在蓝莓等果蔬采后病害上的应用。本发明为防治蓝莓等果蔬采后病害提供了一株高效的微生物,本发明的浅黄隐球酵母(Cryptococcus flavescens)菌株HMQAUSZ01对蓝莓等果蔬采后病害有较强的竞争作用;其次,本发明的浅黄隐球酵母(Cryptococcus flavescens)菌株HMQAUSZ01在蓝莓、葡萄、樱桃、苹果、番茄等果蔬采后病害离体果实试验有较好的防效;此外,本发明微生物菌剂对人、畜安全,属于环境友好型,具有良好的开发和应用前景。
青岛农业大学 2021-04-13
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