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喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用
本发明公开了一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用,将含硝酸铜、硝酸镓和尿素的混合溶液进行水热反应,得到碱式碳酸铜载镓复合氧化物。本发明所提供的方法具有制备工艺简单,重复性好,方便批量合成复合氧化物催化剂的优点,且所述催化剂在电还原制备合成气过程中,具有超宽的稳定电位范围,稳定电位范围宽至‑0.6~‑1.8V,且能稳定地调节CO/H&lt;subgt;2&lt;/subgt;比。本发明制备出碱式碳酸铜载镓复合氧化物,CO&lt;subgt;2&lt;/subgt;电还原制备合成气,合成气效率在90%以上,该催化剂有望在电催化领域获得广泛的应用。
南京工业大学 2021-01-12
希沃魏振水:夯实高等教育的教学“新基建”,推动高校信息化教育发展
我国正处于“两个一百年”奋斗目标的历史交汇期,对高等教育和创新创造的需求比以往任何时候都更加迫切。在国家“新基建”的带动和高校科研投入的大力增长下,我国高校在物联网、云计算、大数据、虚拟现实、智慧校园和信息安全等信息化领域正加快“智慧升级”的步伐,同时也加速了先进实验设备与仪器的更替,以提升教学效果,推进教育高质量发展。
慧聪教育网 2021-06-11
一种下缘同时含有偶氮和希夫碱基团的新型衍生物的合成
本发明解决的问题是克服杯芳烃类化合物下缘修饰结构单一的缺点,将希夫碱和偶氮基团结合于杯芳烃下缘的同一支链中,合成了一种下缘同时含有偶氮和希夫碱基团作为下垂螯合臂的新型杯[4]芳烃衍生物。利用希夫碱基团易与金属离子络合的功能,并结合杯芳烃特有的空穴可以增加识别的选择性,同时利用偶氮基团在反应中的色变将这种识别转换到视觉,达到选择性变色识别金属离子的目的。
辽宁大学 2021-04-11
基于MEMS传感器和VLC定位融合的单卡尔曼滤波导航装置和方法
本发明公开了一种基于MEMS传感器和VLC定位融合的单卡尔曼滤波导航装置和方法,包括MEMS传感器、INS模块、VLC定位模块、PDR定位模块和测姿定位单卡尔曼滤波器模块;本发明基于INS惯导机械编排的误差方程作为融合滤波器的系统方程,观测方程包括VLC定位信息更新、PDR定位信息更新和磁力计观测量更新。融合滤波器输出VLC接收器的姿态给VLC定位模块,输出PDR设备的姿态给PDR定位模块以校正姿态的影响。首次在VLC定位领域使用融合测姿准确估计VLC接收器的姿态信息,主要解决了VLC定位容易受设备姿态影响以及在光信号被遮挡情况下定位不连续的问题。
东南大学 2021-04-11
基于MEMS传感器和VLC定位融合的双卡尔曼滤波导航装置和方法
本发明公开了一种基于MEMS传感器和VLC定位融合的双卡尔曼滤波导航装置和方法,包括MEMS传感器、INS模块、PDR定位模块、VLC定位模块以及测姿定位双卡尔曼滤波器;对于测姿滤波器,基于惯导机械编排的误差方程作为系统方程,观测方程包括加速度计观测量更新和磁力计观测量更新,输出姿态信息给VLC定位模块和PDR定位模块以校正姿态的影响。对于定位滤波器,二维平面的位置信息作为系统状态向量,基于行人航位推算的误差方程作为系统方程,而VLC的定位结果为观测方程。本发明的技术方案解决VLC定位容易受设备姿态影响以及在光信号被遮挡情况下定位不连续的问题,消除姿态对VLC定位的影响。
东南大学 2021-04-11
基于拉曼光谱技术的等鞭金藻中胡萝卜素分布的检测方法
本发明公开了一种基于拉曼光谱技术的等鞭金藻中胡萝卜素分布的检测方法,采用拉曼光谱仪,获取活体等鞭金藻藻液样本的拉曼光谱原始信息;以色素中的胡萝卜素为例,结合曼光谱仪获取胡萝卜素标准品的谱线;将获得的等鞭金藻藻液样本的原始拉曼数据进行预处理,结合胡萝卜素的标准品谱线,指认等鞭金藻藻液样本的拉曼谱峰对应的谱峰位置;选取一定区域的藻液样本进行面扫描,将胡萝卜素对应的特征谱峰处的拉曼强度值进行积分,即可得到等鞭金藻藻液中胡萝卜素分布的化学图像。本发明解决了现有检测方法需要对样本进行染色或复杂的化学处理,操作相对繁琐、耗时、耗力的问题。
浙江大学 2021-04-11
一种经 GPU 加速的浸没边界-格子玻尔兹曼流固耦合模拟方法
本发明提供一种经 GPU 加速的浸没边界-格子玻尔兹曼流固耦合模拟方法,步骤如下:在专业前处 理软件中建立待测结构体及其内部流体的浸没边界体型,并划分边界网格以供程序读取;程序读取边界 体型数据,设置所需测量点的边界条件和程序模型参数;根据边界当前时刻构型和参考构型利用有限元 法计算边界施加在流体上的作用力;将边界的作用力经由狄拉克函数扩散至周边流体;利用格子玻尔兹 曼方法求解携带外力项的纳维-斯托克斯方程;同样经由狄拉克函数将流体速度插值到边界上得到边界 的移动速度,进而更新边界位置;重复步骤 3-6,直至达到计算终点。本发明能够处理任意形状的结构 体,计算过程中不需要重构底层流体网格,计算效率高。 
武汉大学 2021-04-13
一种适用于高炉瓦斯灰中碳来源的拉曼光谱定量检测方法
本发明提供一种高炉瓦斯灰碳来源的定量检测方法,包括标定·690·和检测步骤;标定步骤为:获取多种不同煤焦质量比例的煤焦样品的拉曼光谱,依据拉曼光谱确定 D 峰与 G 峰强度比 ID/IG,以及 D 峰与G 峰间的波谷最低点 V 与 G 峰强度比 IV/IG,将其作为评价指标,建立样品的煤炭或焦炭占样品中含碳物质的比例与评价指标间的映射关系;检测步骤为:对待测高炉瓦斯灰的拉曼光谱分析,确定 ID/IG 和
华中科技大学 2021-04-14
无人车线控转向 线控底盘 无人驾驶 P-EPS 阿克曼转向 冗余转向
浙江天尚元科技有限公司 2022-06-20
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