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一种具有多靶点的抗菌多肽偶联物及其二聚物的合成和 应用
在人类发展的长河中，细菌感染曾经夺去无数人的生命。自从青 霉素问世以来，大量的抗菌药物不断涌现，在细菌感染疾病的治疗中 发挥了极大的作用。但是由于抗菌药物的不合理应用，导致细菌耐药 频繁发生，甚至耐药倾向性产生的速度远远超出抗菌药物的研发速 度。细菌耐药性已经成为全球严重的公共卫生问题。特别是―超级细 菌‖的出现，使人类面临无药可用的窘境。因此除了规范抗菌药物的 使用外，迫切需要开发具有新作用机制并且不受传统耐药机制
兰州大学
2021-04-14
一种克服高频点突变耐药、高成药性的抗EGFR西妥昔单抗突变体
EGFR（表皮生长因子受体）是一种重要的肿瘤靶点，与多种恶性肿瘤的发生和发展有关。西妥昔单抗作为靶向EGFR的单克隆抗体药物在转移性结直肠癌的治疗中具有重要地位，其安全性和有效性已在临床上得到广泛验证，已从三线治疗药物跃居至一线治疗药物。
然而，在用药过程中EGFR胞外区耐药点突变的产生大大限制了西妥昔单抗的疗效，其中一些高频点突变如S492R、G465R可使西妥昔单抗完全失去结合EGFR的能力，患者用药后获益大打折扣。当前临床上仍缺乏有效的抗体新药应对EGFR胞外区点突变介导的西妥昔单抗耐药问题。
因此，探索高效率的抗体药物开发策略用于开发能够有效逆转EGFR胞外区点突变耐药的抗体新药，并应对临床上越发频现的因靶标受体发生点突变而导致的耐药是迫切需要解决的临床问题。
研究团队针对行业痛点开发了计算机辅助设计的抗体快速定向进化技术，发现西妥昔单抗可变区上的一个或两个点突变即可逆转多种EGFR的获得性点突变耐药，西妥昔单抗突变体可完全恢复对耐药点突变受体的结合能力，同时保留原有抗体的其他生物学功能（如CDC、ADCC），从而以最小改动最大限度保留了抗体突变体的成药性。该技术为临床上获得性点突变耐药提供了高效率解决方案，可极大加快抗体新药研发进程。
浙江大学
2023-06-20
针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase（JNK）的蛋白活性口袋的结构为基础，设计与合成了超过 60 个化合物的类似物，通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证，筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比，显示出来良好的降血糖，降血脂，保护胰岛 B 细胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性：
CP0269 合成与纯化工艺简单，能得到大量，质量可控的原料药；药物灌胃口服，吸收与起效迅速，长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。
技术创新点：
CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子，一旦开发成功，将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。属于 First in Class。
市场应用前景：
在当今社会，II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化造成了肥胖人数的增加，肥胖可能导致机体炎症，从而影响胰岛 B 细胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此，肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物，临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功，将会针对这一日益增长的适应症占据市场，表现出良好的开发前景。
合作方式：
可采用多种方式进行合作，既可与企业联合研发后续工作，也可通过技术转让方式进行合作，或是其他方式均可。
已获得的知识产权：
一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用（专利号：201710941613.9）
南开大学
2021-04-13
KJ110-J1型地面传输接口
KJ110—J1地面用传输接口是KJ110N矿井安全生产监控系统重要的数据通讯设备；在地面主要用于井下光纤传输接口和地面中心站之间的数据及控制指令的传输。 该接口与中心站数据通讯速率可达19200bit/s，设计有32KB高速数据缓冲区，接口设计有320×240点阵的液晶显示器，实时显示系统通讯状态和通讯线路故障诊断。10个指示灯可实时显示井下设备或主机的通讯状态。 该接口与中心站主机采用RS232接口进行通讯，井下数据通讯主干线采用单模光纤，井下分站采用金属电缆异步基带时分制传输数据。具有接口适应性强、通讯距离远、通讯误码率低、数据传输可靠性高、体积小、重量轻、使用维护方便等优点。
西安科技大学
2021-04-11
VR－2型汽车驾驶模拟装置
VR-2型汽车驾驶模拟装置是北京科技大学电子信息系经过三年努力研制成功的高新技术产品，2000年1月，VR-2型汽车驾驶模拟装置通过了国家教育部正式鉴定，同时获国家专利（专利号为：ZL99214744.1）。 本汽车驾驶模拟装置运用了计算机领域中的虚拟现实（Virtual Reality，VR）技术，用计算机生成的逼真三维视觉图像由液晶投影仪投射到3米宽的弧形大屏幕上，使驾驶员有身临其境的感受。具有独一无二的力学模拟器，可模仿汽车驾驶中出现的现象，例如抬离合器稍快发动机熄火、加档前不提速汽车会前后剧烈颤动等，使得模拟装置操纵感觉和驾驶真车一样。 利用汽车驾驶模拟装置可以完成公安部关于驾驶考试大纲所规定的驾驶基本技能的练习。使用本系统进行30小时的练习，再经过8小时的实地驾驶，就可参加路考。VR-2型汽车驾驶模拟装置在技术上已成熟，是中国唯一达到实用的驾驶模拟器，通过汽车驾驶模拟装置的练习，至今已有218名学员通过考试，拿到驾驶执照。
北京科技大学
2021-04-11
复合型预拌砂浆保水增稠剂
本研究成果系PW系列保水增稠剂，包括干拌抹灰砂浆外加剂PW-1、PW-2，湿拌抹灰砂浆缓凝型保水增稠剂PW-4和湿拌砌筑砂浆缓凝型保水增稠剂PW-3和PW-6。其中，PW-1完全取代了石灰膏的使用，不但净化了施工现场，而且每年可以利用10多万吨粉煤灰。
东南大学
2021-04-10
2BY-6 型育种试验播种机
机器由排种器部件、分配器部件、开沟器部件、磁电式传感器 组件、电控系统组件和机架等组成。该机能够实现精确播种，消除漏播现象， 保证了播种的均匀性。经农业部组织专家鉴定认为，该样机的柔性排种、电控 传动和自动供种等机构系国内外首创，总体技术达到同类机具国际先进水平。 2BY-6 型育种试验播种机解决了我国目前大田播种机存在的伤种、播种不均 及自净率差等问题，保证了播种机在播不同颗粒种子均匀性，降低了伤种率， 提高了播种效率和质量，因此具有较好的应用推广前景。
青岛农业大学
2021-04-11
汽车发动机凸轮型线设计系统
汽车发动机凸轮型线设计系统主要用于汽车发动机凸轮型线自主开发设计及改型或发动机性能优化设计。系统可根据发动机整机的结构和性能的要求，通过设计师的设计经验输入设计所需的边界条件，完成型线的设计开发，同时实现发动机凸轮型线的快速优化选型设计，并对型线性能及配气系统可靠性进行评价。设计系统可使原本复杂的计算过程简单化，方便设计师对多种方案的反复试算，可有效的缩短设计周期，提高设计计算精度。 目前国内汽车企业，都在着手开展产品的自主开发工作，由于目前我国零部件开发还停留在依靠国外技术的水平，实现自主开发还缺乏一定的设计基础。本项目可提供凸轮型线设计技术支持，并利用该设计系统帮助生产企业完成发动机凸轮型线产品开发设计。
上海理工大学
2021-04-11
新型抗II型糖尿病药物研发
现有的大多数口服降糖药并不能很好的控制血糖浓度，相反，长期服用还会产生抗药性，甚至于产生低血糖症。所以，研究寻找安全、有效的II型糖尿病治疗药物具有重大的科学意义和巨大的社会经济价值。 二肽基肽酶IV（dipeptidyl peptidase IV，DPP-IV）是治疗II型糖尿病的新靶标，其抑制剂显示出良好的治疗效果和较小的副作用，是最具前景的II型糖尿病治疗药物。 本项目综合运用分子动力学模拟、计算机辅助药物设计、化学合成、药理学等方法，经过“设计－合成/修饰－测试”的多次循环，开发了一系列结构新颖的DPP-IV抑制剂。该类抑制剂活性达到μM级，能有效抑制二肽基肽酶IV，可以作为药物先导化合物，用于制备糖尿病治 疗药物，为广大糖尿病患者带来福音，也向开发我国具有自主知识产权的抗II型糖尿病药物迈进了一步。
华东理工大学
2021-02-01
厚型中密度纤维板制造技术
针对目前市场上对厚型中密度纤维板产品的需求，本项成果发明了喷蒸——真空热压制造厚型中密度纤维板的技术。其特点在于：产品密度在450～880kg/m3范围，厚度在25～60mm之间或更大厚度；热压时间大幅度缩短，是常规热压时间的1/6~1/4；产品断面密度分布均匀，内结合强度显著提高；毛板表面预固化层减小；对降低产品游离甲醛释放量有一定效果。产品可用于家具制造、建筑等行业。该项成果拥有1项发明专利，先后通过了国家林业局和江苏省科技厅技术鉴定，已推广建成2条工业化生产线。
南京林业大学
2021-04-26