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新型手性Ir(III)催化剂诱导的分子内碳氢键氨基化反应-γ-内酰胺的高效构筑
基于前期关于双齿导向基团辅助的C-H键活化策略,利用氨基酸作为母体结构,设计合成了一类含有8-氨基喹啉基团的新型手性配体(QAAligands),并制备了相应的手性Ir(III)催化剂。在该催化剂的作用下,可以精准调控二噁唑酮类化合物分子内的C(sp3)-H键胺化反应,以大于99%ee实现γ-内酰胺的高效不对称合成。该类新型催化剂具有一定的类酶特性,可以容忍大量水的存在,并且水的存在对于特定底物具有明显的促进效果。通过对催化剂的单晶结构进行分析,作者发现该类手性Ir(III)催化剂中的五甲基环戊二烯基(Cp*),8-氨基喹啉(AQ)和邻苯二甲酰胺(NPhth)组成了一个规则的沟状手性空腔,金属中心处于手性空腔的内部,从而使其具有优异的立体控制能力。通过与韩国高等技术研究院的SukbokChang教授合作进行计算化学的研究发现手性控制的关键因素是底物中的C-H键与NPhth基团存在多个C-H/π弱相互作用。
南开大学 2021-04-10
针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase(JNK)的蛋白活性口袋的结构为基础,设计与合成了超过 60 个化合物的类似物,通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证,筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比,显示出来良好的降血糖,降血脂,保护胰岛 B 细胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性: CP0269 合成与纯化工艺简单,能得到大量,质量可控的原料药;药物灌胃口服,吸收与起效迅速,长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。 技术创新点: CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子,一旦开发成功,将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。属于 First in Class。 市场应用前景: 在当今社会,II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化造成了肥胖人数的增加,肥胖可能导致机体炎症,从而影响胰岛 B 细胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此,肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物,临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功,将会针对这一日益增长的适应症占据市场,表现出良好的开发前景。 合作方式: 可采用多种方式进行合作,既可与企业联合研发后续工作,也可通过技术转让方式进行合作,或是其他方式均可。 已获得的知识产权: 一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用(专利号:201710941613.9)
南开大学 2021-04-13
热议二十大 | 管培俊:科教兴国新征程与高等教育的使命
举世瞩目的中国共产党第二十次全国代表大会胜利闭幕。习近平在大会上作的题为《高举中国特色社会主义伟大旗帜 为全面建设社会主义现代化国家而团结奋斗》的报告,引发热烈反响。中国高等教育学会副会长管培俊撰文谈学习体会。
中国高等教育学会 2022-10-31
III-V族半导体合金体系热、动力学计算机辅助分析系统
III-V族半导体合金体系热、动力学计算机辅助分析系统建立并完善了含Al-Ga-In-N-P-As-Sb-C-H等多元体系的III-V族合金化合物半导体热力学数据库,使之成为当前国际上数据资源相对丰富、可靠程度高的专业型数据库。在此基础上,应用该计算机辅助分析系统,可采用统一的成分空间表达方式,将覆盖四元半导体整个成分空间的光电性能(能量间隙或波长)、与相应衬底匹配的成分条件、以及各种温度下发生溶解间隙的成分范围,投影于一平面,构成III-V族半导体体系综合优化图,用以对金属有机物气相外延工艺进行辅助分析、确定满足优质半导体生长的成分空间、预测外延层半导体的成分等。同时,该系统还发展了非平衡过程分析研究方法:亚稳平衡处理、条件平衡处理和不可逆过程分析处理等,这些方法有助于III-V族半导体液相外延、气相外延和金属有机物气相外延工艺过程的热力学分析。 该项目面向光电子材料和器件的研制与生产 III-V族半导体合金体系热、动力学计算机辅助分析系统,目前主要是作为应用研究,服务于有关光电子材料和器件的研制与生产过程中工艺条件的辅助设计,以促进III-V族半导体液相外延、气相外延和金属有机物气相外延工艺逐步从经验设计迈向科学设计,在相关领域的高技术产业化方面起积极作用。 Al-Ga-In-N-P-As-Sb-C-H等多元体系的III-V族合金化合物半导体热力学数据库;瑞典皇家工学院Thermo-Calc相平衡热力学计算软件。
北京科技大学 2021-04-11
一种抗粘结自流焦炉荒煤气余热回收换热单元的施工方法
(专利号:ZL 201510119901.7) 简介:本发明公开了一种抗粘结自流焦炉荒煤气余热回收换热单元的施工方法,属于炼焦工艺过程荒煤气余热回收利用技术领域。其步骤为:单排组件的焊接;单排组件的清底;气雾喷涂不粘涂层;换热单元的焊接,多个单排组件以相同间距排列并焊接固定在一起组成一个长方体结构的换热单元本体,所有的上换热工质输送管上端口分别焊接连通在蒸汽排出管上,所有的下换热工质输送管下端口分别焊接连通在冷却水入口管上,换热单元本体在装配时,换热单元本体下侧的绝热板所在平面与水平面的夹角为15~45度。本发明采用首先焊接单排组件,然后喷涂不粘涂层的施工形式,不仅易于不粘涂层充分均匀的喷涂,且避免了不粘涂层在焊接时遭到高温及机械破坏。
安徽工业大学 2021-04-11
高、低有效氢碳比原料共混催化热解制取燃料的装置和方法
本发明公开了一种高、低有效氢碳比原料共混催化热解制取燃料的装置和方法,该装置包括预混器、两级螺旋进料器、马达、料仓、流化床热解器、旋风分离器、两级冷凝装置、焦炭仓、储油罐、储气罐、预热器。该方法能够利用该装置将高、低有效氢碳比的不同原料进行共混催化热解。本发明能够将有效氢碳比低的含碳固体废弃物廉价高效地转化为高品质的液体燃料,同时处理有效氢碳比高的塑料等固体废弃物,解决了目前有效氢碳比低的生物质等含碳固体废弃物转化困难,热解产物品质不高,选择性差,催化剂易结焦、失活快的问题。
东南大学 2021-04-14
一种一次回风变新风量热管式热回收空调系统
本实用新型公开了一种一次回风变新风量热管式热回收空调系统,包括有新风管道、回风管道,新风管道与回风管道之间通过毛细芯热管换热器进行热交换,回风管道一端为位于室内的回风口,另一端为位于室外的排风口,新风管道一端为位于室内的送风口,另一端为位于室外的新风口,新风口、排风口内分别安装有变频风机,位于毛细芯热管换热器两侧的回风管道之间联通有回风旁通管道,位于回风口内侧的回风管道与位于新风口内侧的新风管道之间联通有汇合旁通管道。本实用新型可以作为一种含新风的空调设备,在满足室内热湿需求的同时,保证室内的新风需
安徽建筑大学 2021-01-12
一种聚氯乙烯用无毒钙锌复合热稳定剂及其制造方法
研发阶段/n本发明提供一种聚氯乙烯用无毒钙锌复合热稳定剂及其制造方法,以镁盐、铝盐为基本原料,在体系中添加表面活性剂,采用模板共沉淀法,合成一种改性镁铝水滑石,其分子通式为[Mg1-xAlx(OH)2]x+Ax/nn-.mH2O(0.2≤x≤0.33)。它提高了镁铝水滑石的结晶规整性和晶粒尺寸,且在PVC中分散性好,由一价或二价的有机或无机酸根离子代替通用的碳酸根离子,增加了与PVC受热产生HCl的交换速度,提高了PVC热稳定性。本发明将改性镁铝水滑石与有机酸钙、有机酸锌、有机酯、石蜡复合,调控对P
湖北工业大学 2021-01-12
地下建筑空调排风热回收用间接蒸发冷却器关键技术
针对地下车站、军事基地等地下建筑的空调系统设置冷却塔的可靠性、协调性和隐身性的要求,及其空调工程造价、运行能耗高昂的现实,结合可回收利用其坑道排风能量的有利条件,项目组在国家课题及企业的支持下,通过多年的技术攻关,取得如下成果:1、提出将换热器盘分成若干并联单元,在每个单元盘管两侧旋转布水强化传热传质,改善换热器表面水膜与空气换热微环境、最大程度利用水膜与空气传热传质能力的强化传热理念。2、成功研发地下建筑空调排风热回收用间接蒸发冷却器的核心装置“旋转布水器”,并通过实验
长沙理工大学 2021-01-12
一种由传输管连接压缩装置与回热器的低温制冷机
本实用新型公开了一种由传输管连接压缩装置与回热器的低温制冷机,包括依次连接的回热式压缩装置、传输管、预冷换热器、低温段回热器、回热器冷端换热器、连接管、脉管冷端换热器、脉管以及调相机构,还包括:低温制冷模块,用于向所述预冷换热器提供预冷量;绝热区域,用于将所述预冷换热器与环境温度隔绝;本实用新型用传输管代替高温段回热器连接室温端的回热式压缩装置与低温端的预冷换热器,减小回热器导热损失、气固换热损失和声功损失,提高低温制冷机的效率。
浙江大学 2021-04-13
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