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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
高压共轨式柴油机空穴湍流初次雾化机理及喷雾模型的研究
项目简介 本项目针对柴油机高压共轨式喷射系统内部所存在的空穴湍流流动对喷雾雾化特性 的影响机理尚不清楚及发动机 CFD 模型中喷雾雾化模型非常薄弱,进而影响到高压共轨 式发动机喷雾,乃至燃烧排放性能进一步提高的问题,将现代化的激光测试及高速成像246 技术和数值模拟方法相结合,研究揭示了喷嘴空穴流动特性及空穴湍流初次雾化机理, 并基于此,建立了耦合喷嘴内流的欧拉-拉格朗日 CAV-ELSA 喷雾模型,解决了喷雾研究 中喷嘴近场喷雾稠密及喷雾多尺度耦合
江苏大学 2021-04-14
一种用于细粒煤选前干法分级的螺旋风筛脱粉机
本发明属于煤炭洗选前脱粉分级技术领域,具体涉及一种用于细粒煤选前干法分级的螺旋风筛脱粉机。本脱粉机包括采用螺旋气流输送分级方式的一次分级区和采用切线气流喷射旋转分级方式的二次分级区。本发明首先使物料在下降过程中受到螺旋离心力和气流输送力的综合作用,并在此综合作用下得到强化分级,经过一次分级后的一次细物料将进入二次分级区中进行二次分级和排粗,且二次分级区中引入向下负压,保证了物料在要求分级粒度较大时能够顺利排出。 本发明从根本上解决了筛孔堵塞问题,实现了分级粒度从 0~13mm 根据需求任意地调控,为动力煤脱粉入洗提供一项新技术。
安徽理工大学 2021-04-13
技术需求:地基建物资设备的海量信息检索与搜索引擎技术
各地基建物资设备的海量信息检索与搜索引擎攻关
山东博远重工有限公司 2021-06-15
秸秆还田地力培育及化肥减量关键技术研究与应用技术
对秸秆还田实际生产问题,在研究理论上,明确了秸秆还田对大田作物的化感作用不影响作物出苗和幼苗生长,秸秆还田导致作物出苗差的原因是由于整地质量差、秸秆覆盖不均匀导致种子与土壤接触不紧密造成;揭示了不同轮作体系及还田方式的作物秸秆腐解及养分释放规律,为秸秆直接还田利用、秸秆还田条件下调整施肥技术和减量施肥提供了理论基础;阐明了长期秸秆还田通过改善土壤有机质组分和团聚体结构进而提升土壤保肥能力与优化供肥能力的机制。在关键技术上,提出了秸秆还田条件下大田作物单季生产的氮肥“后肥前移”运筹方式;制定了不同地力的秸秆还田钾肥替代标准;确定了长期秸秆还田条件下周年轮作生产的化肥减施比例。在技术集成与应用上,集成了以氮肥后肥前移、钾肥减量施用、周年化肥减施、种肥协同管理、秸秆机械化还田和秸秆促腐技术等为核心的秸秆还田综合技术;建立了适合于长江中游集约化高强度种植的稻-油、稻-麦、稻-稻-油、棉-油等不同轮作体系秸秆还田综合模式8套。 年来在湖北省共计推广1.1987亿亩,技术应用增产5.6%以上,每亩周年节省氮肥1.9公斤、磷肥0.8公斤、钾肥2.6公斤,肥料利用率提高5.3%-14.3%。 成果完成时间:2017年4月
华中农业大学 2021-01-12
基于组学技术的黄酒酿造关键技术与装备的创新及应用
深入解析黄酒酿造机理并且创新生产技术与装备,是黄酒产业可持续发展 的必由之路。项目围绕如何科学评价黄酒麦曲质量及产品感官体验、如何高效生产优质麦曲、如何提高产品感官体验等关键技术难题等,本项目完成了基于 组学技术的黄酒酿造关键技术与装备的创新及应用。 创新要点 建立了黄酒麦曲及酒醪发酵机理解析方法,阐明酿造过程的微生物驱动力。解析了液化力、酸性蛋白酶活力、酒化力等活力形成的关键微生物,高级醇及生物胺形成代谢途径及关键微生物;通过风味组学技术解析黄酒风味物质形成及变化过程;通过培养组学技术证明微生物是麦曲活力、黄酒风味的主要来源;发现氧气浓度、温度、湿度是麦曲微生物群落结构形成的核心驱动力。全面系统地解析麦曲的各项指标,针对传统麦曲制作中环境依赖、生产效率低、品质不稳定等问题,在已有机械化制曲(国家技术发明奖成果)的基础上首次开发了智能化精准制曲技术与装备。构建了黄酒产品风味轮,阐明了关键风味物质的最适浓度范围。证明β-苯乙醇、异戊醇、异丁醇、组胺、苯乙胺以及酪胺等高级醇和生物胺是影响黄酒醉酒和醒酒的关键化合物,建立了适用于不同黄酒酵母亚株及酿造工艺的高级醇调控方法。
江南大学 2021-04-13
高级分娩与母子急救模型YR-F55
高级分娩与母子急救模型的描述:功能特点:■ 孕妇和胎儿及产后母亲和新生儿的护理。 ■ 比例真实,关节灵活,母亲腹壁柔软可移动。 ■ 可进行气管插管操作,胸部模拟起伏状态。 ■ 自动分娩系统,可完全模拟真实的分娩过程。 ■ 可进行产科触诊检查。 ■ 可更换不同程序扩张的宫颈 ■ 宫颈检查模型:宫颈口扩张大小、宫颈口变化程度及胎头与坐骨棘平面位置关系,共有六个阶段模拟 ■ 第一产程扩张期的各部位变化:     · 阶段一:宫颈口没有扩张、宫颈管没有消失、胎头与坐骨棘平面位置关系为-5。     · 阶段二:宫颈口扩张2cm、宫颈管消失50%、胎头与坐骨棘平面位置关系为-4。     · 阶段三:宫颈口扩张4cm、宫颈管完全消失、胎头与坐骨棘平面位置关系为-3。     · 阶段四:宫颈口扩张5cm、宫颈管完全消失、胎头与坐骨棘平面位置关系为0。     · 阶段五:宫颈口扩张7cm、宫颈管完全消失、胎头与坐骨棘平面位置关系为+2。     · 阶段六:宫颈口扩张10cm、宫颈管完全消失、胎头与坐骨棘平面位置关系为+5。 ■ 可测量胎头的下降和宫口开大情况。 ■ 可模拟多种胎盘位置。 ■ 母亲手臂可建立静脉通络,用以给药和营养。 ■ 可练习产后会阴切开缝合。 ■ 模拟正常新生儿的大小。 ■ 可进行新生儿气管插管。 ■ 孕妇心肺复苏:可根据2005年国际心肺复苏指南标准设计,可进行人工呼吸和心外按压、电子监测气道开放、吹气次数、吹气量、吹气频率、按压部位、按压次数、按压频率、按压深度。■ 经脐带静脉给药。
上海珊迦医学模型设备制造有限公司 2025-06-20
运动营养咨询与指导数字化实训室
教育数字化是我国教育事业高质量发展的重要内容。康比特作为运动营养科技先行者,围绕“测、评、练、吃、康复”技术核心,打造沉浸式智能实训教学场景——数字化实训室,实现课程教学、考试竞赛、就业实践等多维应用,推进运动健康营养人才培养数字化转型和智能化升级。 健康风险评估室:根据“测、评、练、吃、康复”的主导思想和技术思路健康风险评估室围绕国民体质健康管理、慢性疾病评估、学生体质健康测试,设置基础测试区.进阶评估区,对运动营养咨询与指导前六大体质健康问题进行全面评估。 科学运动指导室:主要由数字化体脂评估与体重管理系统及配套的硬件设备组成。根据全民健康的科学运动需求制定个性化运动处方。通过制定科学的训练计划:智能化统计训练强度、能量消耗等数据,以此精准配置运动训练与营养搭配方案。 智慧营养实训室:主要由合理膳食管理系统软件及配套硬件构成,根据全民健康的合理膳食需求制定个性化膳食处方。智慧营养实训室集参观、实操等功能于一体将营养配餐进行数字化、信息化搭建,为运动营养配餐实操提供前沿的实践经验。 高效康复理疗室:跟踪合理膳食与科学运动后的执行成效,根据体质测试与健康管理平台测试的数据分析得出个性化康复理疗方案。高效康复理疗室使“测、评、练、吃、康复”理论体系形成完整闭环。
北京康比特体育科技股份有限公司 2024-11-11
重载铁路桥梁和路基监测与强化技术
开展重载铁路桥梁和路基实时监测与强化技术研究,完成桥梁静动力性能检测方法、基于多层束界法的安全评估和预警方法研究,广域网络化无线监测平台开发。
石家庄铁道大学 2021-05-04
冲击脉冲体制的UWB精确定位系统技术与应用
在国内率先研发出UWB高精度定位系统,形成了目前国内唯一能提供厘米量级精度、产品级解决方案的主动定位系统技术。该技术的理论成果已发表学术论文100余篇,技术成果已获得发明专利20项。系统性能达到了水平定位精度优于10cm,垂直定位精度优于20cm的国际同类技术性能指标。成果已在多个行业开展应用示范,并取得成功验证。在近两年的推广应用中实现了一千多万的销售收入。该成果在推广应用中可满足广泛行业和领域的高精度定位服务需求。
电子科技大学 2021-04-10
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