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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
高压共轨式柴油机空穴湍流初次雾化机理及喷雾模型的研究
项目简介 本项目针对柴油机高压共轨式喷射系统内部所存在的空穴湍流流动对喷雾雾化特性 的影响机理尚不清楚及发动机 CFD 模型中喷雾雾化模型非常薄弱,进而影响到高压共轨 式发动机喷雾,乃至燃烧排放性能进一步提高的问题,将现代化的激光测试及高速成像246 技术和数值模拟方法相结合,研究揭示了喷嘴空穴流动特性及空穴湍流初次雾化机理, 并基于此,建立了耦合喷嘴内流的欧拉-拉格朗日 CAV-ELSA 喷雾模型,解决了喷雾研究 中喷嘴近场喷雾稠密及喷雾多尺度耦合
江苏大学 2021-04-14
一种深井高应力大巷煤柱释能改性防治冲击地压的方法
本发明提供一种深井高应力大巷煤柱释能改性防治冲击地压的方法,属于采矿技术领域。该方法首先实施大直径卸压钻孔,释放煤体积聚弹性能;其次,大直径钻孔内进行超高压定点水力压裂,将完整煤柱裂化,减弱大巷煤柱蓄能能力;然后,对压裂后的大巷煤柱实施注浆加固,增加大巷煤柱强度,提升冲击阈值;最后,实施补强支护,增加大巷煤柱的抗冲击能力。
北京科技大学 2021-04-10
关于山西省煤基科技成果转化示范基地 拟认定名单公示
根据《煤基科技成果转化基地建设实施方案(2023-2025年)》《山西省科技成果转化示范基地和示范企业管理办法(试行)》(晋科发〔2019〕29号)等有关规定,经形式审查、会议评审和现场考察等程序,现将山西省煤基科技成果转化示范基地拟认定名单予以公示,公示期至2023年8月9日。
山西省科技厅科技成果评价与监督处 2023-08-01
一种非接触式煤种自动识别及示踪系统及方法
本发明公开了一种非接触式煤种自动识别及示踪系统及方法, 该系统包括煤质检测装置、标签、读写器、煤种数据库、燃烧控制策 略数据库和系统控制器,煤质检测装置用于检测原煤的煤质信息并编 号,煤质信息及编号录入煤种数据库;标签用于记载原煤的编号信息; 读写器用于读取编号信息,并将编号信息传输至系统控制器;系统控 制器获得燃烧控制策略,并将其发送给 DCS 燃烧器控制器。所述方法 利用所述非接触式煤种自动识别及示踪系统进行煤种的自动识别及示 踪。本发明可提前预知入炉煤的煤质,协助调节锅炉燃烧及温度,实 现自动优化控制燃烧,适用于火力发电厂用煤的煤种识别和示踪。
华中科技大学 2021-04-13
一种用于细粒煤选前干法分级的螺旋风筛脱粉机
本发明属于煤炭洗选前脱粉分级技术领域,具体涉及一种用于细粒煤选前干法分级的螺旋风筛脱粉机。本脱粉机包括采用螺旋气流输送分级方式的一次分级区和采用切线气流喷射旋转分级方式的二次分级区。本发明首先使物料在下降过程中受到螺旋离心力和气流输送力的综合作用,并在此综合作用下得到强化分级,经过一次分级后的一次细物料将进入二次分级区中进行二次分级和排粗,且二次分级区中引入向下负压,保证了物料在要求分级粒度较大时能够顺利排出。 本发明从根本上解决了筛孔堵塞问题,实现了分级粒度从 0~13mm 根据需求任意地调控,为动力煤脱粉入洗提供一项新技术。
安徽理工大学 2021-04-13
千万吨级大采高综放工作面设备配套选型及标准制定基础的研究
在调研国内千万吨级综放工作面生产地质条件的基础上,分析实现千万吨级目标综放面所需的基本条件。测试工作面煤岩力学参数,掌握了工作面煤岩力学特性,为理论分析提供理论基础。从地质因素、设备配套因素、开采技术因素以及管理因素等方面分析各因素对千万吨级大采高综放工作面设备配套的影响,分析千万吨级大采高综放工作面目标实现的地质条件适应性、顶煤的冒放性和实现安全高效开采的主要途径。采用相似模拟试验,获得采场围岩运移及应力分布规律,建立煤壁稳定性分析的力学模型,分析煤壁的稳定性,获得工作面支架支护强度的基本要求。优化研究工作面参数及开采工艺,探索各参数对工作面生产能力的影响并提出在不同开采条件下工作面参数的确定方法和基本要求,探索生产系统中各工序参数对工作面生产能力的影响规律,分析生产系统技术改造对工作面生产能力的影响,找出生产工艺系统中的薄弱工序和最优放煤工艺,提出在不同条件下的工作面生产工艺参数优化配置,为大采高综放面设备选型提供依据。研究 “三机”配套的总体原则,单机配套时的选型原则和工作面设备的基本要求,为试验面设备的配套、选型提供依据。 (1)提出了年产千万吨级综放面开采地质条件的基本要求,分析了千万吨级大采高综放面安全高效开采的影响因素。 (2)在系统研究大采高综放采场围岩运移及应力分布规律、煤壁片帮机理、工作面参数、回采工艺的基础上,深入研究了工作面“三机”配套选型,提出了相应的配套原则和配套参数。 (3)研制了 ZF15000-23/43 正四连杆大采高综放低位放顶煤液压支架、整体自移式ZTZ20000/25/50 型端头自移支架、TC30000/25/50 型超前支护支架以及 KSW-1500EU 型电牵引采煤机,并进行了现场工业试验,保障了千万吨级大采高综放工作面平均日产达 3 万t。 (4)制定了“千万吨级大采高综放工作面设备配套选型技术要求”技术标准。
安徽理工大学 2021-04-13
一种LED用共掺杂的硅酸盐绿色荧光粉的制备方法
一种共掺杂的硅酸盐绿色荧光粉的制备方法,属于发光材料技术领域,其化学式为Ba2-x/2-2y-zSiO4:Eu2+z,Li+x+y,Er3+y,其中0≤x≤0.25,0<y≤0.02,0<z≤0.1。具体步骤为:按化学式中各元素的化学计量比称取钡盐、二氧化硅、铕盐、锂盐、铒盐及适量的表面活性剂;将称取的钡盐、锂盐、二氧化硅、铕盐、铒盐、表面活性剂和适量的配体充分混合,在室温下球磨一定时间,球磨时加入适量的润滑剂;直接烘干,得到前驱体;将前驱体置于有还原性气氛的气氛炉中于1000~1300℃煅烧2~7h,即得所需荧光粉。本发明制备的荧光粉结晶性好,结构疏松,颗粒细小,分布均匀,具有良好的涂覆性能,适于用作近紫外辐射的InGaN管芯激发的LED用绿色荧光粉。
四川大学 2021-04-11
高、低有效氢碳比原料共混催化热解制取燃料的装置和方法
本发明公开了一种高、低有效氢碳比原料共混催化热解制取燃料的装置和方法,该装置包括预混器、两级螺旋进料器、马达、料仓、流化床热解器、旋风分离器、两级冷凝装置、焦炭仓、储油罐、储气罐、预热器。该方法能够利用该装置将高、低有效氢碳比的不同原料进行共混催化热解。本发明能够将有效氢碳比低的含碳固体废弃物廉价高效地转化为高品质的液体燃料,同时处理有效氢碳比高的塑料等固体废弃物,解决了目前有效氢碳比低的生物质等含碳固体废弃物转化困难,热解产物品质不高,选择性差,催化剂易结焦、失活快的问题。
东南大学 2021-04-14
一种充软化剂高苯乙烯乳液共沉胶的制备方法
本发明公开了一种充软化剂高苯乙烯乳液共沉胶的制备方法,步骤为:1)按配方准备原料,将软化剂和防老剂分别进行乳化,得软化剂乳液和防老剂乳液;2)将软化剂乳液和防老剂乳液加入到高苯乙烯胶乳中,搅拌均匀得胶乳混合液;3)将上述胶乳混合物、絮凝剂、质子酸同时且缓慢加入到无机盐和絮凝剂的混合水溶液中,搅拌均匀得到絮凝混合液;4)在絮凝混合液中加入无机碱调节pH=7,边搅拌边形成絮凝物;絮凝物经脱水、干燥制得充软化剂高苯乙烯乳液共沉胶。本发明制备的共沉胶中软化剂均匀分散在体系中,起到了有效的软化作用,大幅度降低了共沉胶的门尼粘度,大幅度提高了高苯乙烯橡胶的加工性能和综合力学性能。成本降低10%-20%,加工耗能降低10-20%。在轮胎,制鞋,胶辊等行业应用前景十分广阔。
青岛大学 2021-04-13
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