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喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体及其应用
本发明公开了一种喜树碱及其衍生物的自乳化药物前体,其是由药物分子与亲水基团共价结合而成的;其中,所述的药物分子为喜树碱分子或喜树碱衍生物分子,该前体的携药量可高达50%以上。本发明还公开了该自乳化药物前体的应用,其在水中能形成纳米尺寸胶束或者囊泡,可以作为药物载体,用于负载其它抗癌药物如CPT衍生物、紫杉醇、姜黄素、甲氨蝶呤、伊立替康、丹酚酸、苦参碱、阿霉素等中的一种或多种,形成携带多种药物的纳米药物,实现了药物的协同治疗。
浙江大学 2021-04-11
水热法制备碱式硫酸镁晶须的研究与开发
1 成果简介利用我国丰富的镁资源,依托技术创新开发高附加值的功能性粉体材料是镁盐行业面临的一个共同课题。本项目通过制备塑料增强材料-碱式硫酸镁晶须为镁盐的高度利用提供一条有价值的处理途径。此外, 我国是一个塑料生产大国,在塑料产品的深加工及增值方面有很大技术潜力和市场空间,制备晶须-塑料高性能复合材料是其中重要的发展方向之一。 晶须是指以单晶形式生长的形状类似短纤维,而尺寸远小于短纤维的针状单晶体,是一种力学性能十分优异的复合材料补强增韧剂。碱式硫酸镁晶须具有轻质、高韧、耐磨、耐腐蚀等特性,用其制备的复合材料具有强度高、比重小的特点,可用于制备高性能晶须-塑料复合工程材料如高强塑料容器、管材、板材、齿轮、刀具、轴承、滚压设备等,也可用于航空航天及汽车行业,目前国内市场需求是 8~10 万吨/年。目前日本类似产品(碱式硫酸镁晶须)的售价为 4~6 万元/吨。2 应用说明清华大学已成功开发出水热合成碱式硫酸镁的实验室技术。该项技术的主要原料为硫酸镁( 500~700 元/吨),工艺简单,所需设备大多为常规设备,成本较低(约 8000 元/吨),具有较强的经济效益和社会效益。  图1 碱式硫酸镁晶须形貌3 效益分析按年产 1000 吨中试规模计,成本: <8000 元/吨, 保守售价:20000 元/吨, 年创产值(万元): 1000´20000¸10000=2000,年创利税(万元): 1000´(20000-8000)¸10000=1200。
清华大学 2021-04-13
一种中心脱膜的3D打印机及3D打印方法
本申请首先公开了一种中心脱膜的3D打印机,在打印平台上开设有导杆孔,在打印平台的顶部转动地安装有一内螺纹件,脱膜杆旋拧在该内螺纹件的内螺纹孔内、并能够向下穿过导杆孔;驱动装置安装在打印平台上并用于驱动内螺纹件进行转动,脱膜杆仅能够相对于打印平台进行上下移动、而不能转动;在模型内形成有脱膜孔,脱膜杆能够向下移动,并在穿过脱膜孔后,抵压在料槽的离型膜上,将离型膜向下推动。本申请还公开了一种3D打印方法。当完成一个固化层的打印后,向上提升打印平台,使离型膜与模型由外向内剥离,同步使脱膜杆向下移动并推动离型膜上,使离型膜与模型由内向外剥离,从内外两个方向同时剥离离型膜,提高了离型膜的剥离速度。
南京工业大学 2021-01-12
基于清洁油品生产的高效脱硫、脱氮催化剂
随着油品质量标准的日益严格,世界各国的标准已纷纷进入清洁化或超清洁化阶段。为此,世界各国都严格限制燃料油尾气中硫化物和氮化物的排放,这是因为含硫油品在燃烧过程中形成硫氧化物不仅能导致酸雨和机动车尾气净化催化剂中毒,而且这种悬浮颗粒还是大气化学循环中形成臭氧和酸雾的组分之一。油品中氮化物的存在对油品安定性的影响极为严重,是成胶的主要因素之一。而且油品中的含氮化合物会对催化剂在加氢脱硫反应中的活性和选择性产生重要影响。因此,使深度脱硫和脱氮,成为清洁燃料生产的一个重要课题。 解决油品的深度脱硫和脱氮可以从工程技术、工艺参数和催化剂选择等方面考虑。开发和应用更高活性及选择性的催化剂可以在不改变操作条件的情况下生产出清洁的油品,因此在成本上有很大的优势。深度加氢脱硫和脱氮催化剂的研究开发主要是从改进活性组分的担载方法、筛选活性更高的组分和寻找更好的载体三方面展开的。
西安交通大学 2021-04-11
超高温脱氯净化技术的开发与应用
南京工业大学针对大型石油化工连续重整装置再生气中微量氯化物腐蚀存在装置安全隐患的问题,研究开发了新型超高温脱氯净化剂,该脱氯剂在500℃的高温下,具有吸附活性好、容量高、强度好的特点,继2015年6月首次在中国石化扬子石油化工有限公司芳烃厂150万吨/年连续重整装置上应用获得成功后,2016年6月又在中国石化公司洛阳分公司70万吨/年连续重整装置上成功应用,使超高温脱氯净化技术取得重大突破并实现了工业应用。
南京工业大学 2021-01-12
抗肝癌、黑素瘤药物-重组精氨酸脱亚胺酶的制备
精氨酸脱亚胺酶(Arginine deiminase,EC 3.5.3.6,ADI)因其可以作为 精氨酸营养缺陷型肿瘤细胞(如:肝癌、黑素瘤)的靶向治疗药物而受到广泛关注。目前,进入癌症临床研究的仅有支原体来源的 ADI,处于临床三期试验。本项目从自然界筛选到产精氨酸脱亚胺酶的变形假单胞菌,在大肠杆菌实现 了该酶的重组表达,采用该重组 ADI 进行体外和小鼠体内抗癌活性研究,对肝癌细胞人肝癌细胞系 HepG2 和小鼠肝癌细胞系 H22 有显著抑制作用。基于简便灵敏的 96 孔板高通量筛选模型,筛选在体内生理条件下具有较高酶活以及底物亲和性的精氨酸脱亚胺酶突变株,采用随机突变、定点突变等非理性和半理性的蛋白质定向进化手段,获得了最适 pH 由 6.0 提高至 7.0,在生理中性条件下(pH 7.4)酶活力较野生型 ADI 提高了 33 倍以上的 ADI 突变株,比活力为 15-17 U/mg。该改造后的 ADI 的 PEG 化和小鼠实验正在进行中。 
江南大学 2021-04-11
关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛全国赛的通知(第二轮)
各省(自治区、直辖市、新疆生产建设兵团)赛主办单位、牵头单位,学会各分支机构,有关高校: 根据《关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛的通知》(高学会〔2025〕12号)及《关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛全国赛的通知(第一轮)》要求,第五届全国高校教师教学创新大赛(以下简称大赛)全国赛现场评审定于2025年8月16-19日在北京理工大学举办,同期举办教师教学能力提升系列交流活动(以下简称系列活动),现将有关事项通知如下: 一、时间和地点 时间:2025年8月16-19日(16日报到) 地点:北京理工大学良乡校区 地址:北京市房山区良乡东路8-9号院 二、整体安排 三、参加人员 (一)入围全国赛588个参赛课程的主讲教师和大赛官方网站报名信息中的团队成员(每个团队限1人随行); (二)各省(自治区、直辖市、新疆生产建设兵团)赛(以下简称省赛)领队(各赛区不超过2名); (三)各赛区主办单位、牵头单位负责人(各赛区不超过5名); (四)大赛组织委员会、专家委员会、纪律与监督委员会和仲裁委员会; (五)参加系列活动、比赛观摩人员。 四、比赛组别 全国现场评审按新工科、新医科、新农科、新文科、基础课程、课程思政、产教融合,以及参赛主讲教师的专业技术职务等级或任职高校主管部门归属分组,并根据参赛课程数共分27个组,各参赛教师的场次与赛序通过抽签确定。 五、材料报送及准备 (一)现场汇报课件提交 8月11日17:00前,参赛主讲教师通过大赛官方网站提交教学设计创新汇报课件(课件不超过400M,命名形式为“参赛组别(按大赛官方网站显示组别)+作品编号+课程名称”,格式应为.PPT或.PPTX,版本为Microsoft Office 2021,全屏显示比例16:9)。提交的汇报课件不得出现参赛教师姓名及所在单位等相关个人信息(产教融合赛道行业企业信息不做硬性要求),提交时间截止后不可更改。 (二)准赛证打印 8月13-15日,参赛主讲教师在大赛官方网站查询所在组别并下载打印准赛证(含随行团队教师成员信息),请妥善保管。 六、比赛流程及相关要求 (一)参赛场次抽签与模拟 1. 参赛场次抽签(线上) 时间:8月17日09:00-12:00 方式:参赛主讲教师登录大赛官方网站进行随机抽签,确定大赛的场次。逾期未参与抽签者,将由系统自动分配场次,参赛主讲教师可于当天13:00后登录大赛官方网站查看所分配的场次。 2. 现场模拟 时间:8月17日09:00-14:00(具体时段安排详见报到时发放的《大赛活动手册》) 方式:赛场测试多媒体设备、熟悉场地 说明:赛场为长方形教室,讲台区配有86寸触屏一体机,教室采用粉笔书写黑板。汇报时使用的电脑操作系统为Windows10专业版,Office版本为Microsoft Office 2021,翻页器品牌为:得力(deli),型号2801。赛场及翻页笔示意图详见附件2。现场模拟期间不得修改PPT内容。 (二)比赛当日抽签与签到 8月18日全天为比赛日,依据各组参赛教师(团队)数,分不同场次。8月18日各场次的正式比赛开始时间分别为08:00、10:10、13:40、15:50、19:00。每一场次参赛教师(团队)需要在该场次正式比赛开始前30分钟到场检录,随后进行签到、赛序抽签及候场。 签到时须持身份证、准赛证,佩戴参赛证(胸卡),如有随行团队成员,须与参赛主讲教师同时签到方可进入赛场。参赛教师需在规定的检录时间准时到场,若正式比赛时段开始前15分钟未能完成检录,原则上视为弃赛。例如,08:00比赛,需07:30开始检录,07:45未完成检录的原则上视为弃赛。 (三)全国赛现场评审内容与要求 全国赛现场评审内容为教学设计创新汇报,必须由参赛主讲教师本人汇报,随行团队教师成员可联合汇报,原则上不得携带教具入场汇报,汇报总时长不超过12分钟。汇报后评审专家对参赛教师进行8分钟的提问交流。汇报和提问交流环节均不得泄露参赛教师(团队)姓名及所在单位等相关信息(产教融合赛道行业企业信息不做硬性要求)。 七、奖项设置 (一)个人(团队)奖 依据大赛通知实施方案,本次大赛全国赛个人(团队)奖,原则上按15%、35%、50%的比例设置一等奖、二等奖、三等奖。 (二)优秀组织奖 对大赛开展过程中教师参与度高、大赛成绩突出、影响力大的赛区组织单位和参赛高校,授予“优秀组织奖”。 八、领队相关工作 (一)领队信息报送 8月7日17:00前,各赛区牵头高校负责将本省(区、市、兵团)推选的全国赛现场评审阶段领队(限2名)的相关信息通过大赛官方网站报送,省赛管理员登录账号后,在“大赛管理——领队上报”模块添加领队。领队住宿酒店由大赛组委会统一按赛区安排。 (二)领队负责事宜 1. 报到、住宿信息确认 通知并确认本赛区参赛主讲教师、随行团队成员等在8月7日17:00前完成大赛官方网站或小程序上的参赛、住宿信息填报。 于8月16日在入住酒店报到处统一为本赛区参赛教师(团队)报到、领取并发放相关材料。 2. 参加赛前领队会议 组委会将于8月17日召开领队会议,各赛区领队须准时参会,明确赛程与注意事项。 3. 做好联络、协调工作 负责本赛区参赛教师(团队)在全国赛现场评审阶段的联络、协调等工作,确保比赛有序开展。 4. 组织参赛教师(团队)参加总结交流大会暨闭幕式 负责组织本赛区参赛教师(团队)准时参加8月19日的总结交流大会暨闭幕式。 九、报名及报到 (一)参赛主讲教师及随行团队成员 8月7日17:00前,参赛主讲教师通过大赛官方网站报送参赛信息。一位主讲教师最多可带全国赛申报书中的一位随行团队成员(产教融合赛道建议为行业企业兼职教师)现场参赛。各赛区管理员可通过大赛官方网站查看本赛区参赛教师、随行团队成员的报名信息。 报到时间:8月16日09:00-21:00 报到地点:所在住宿酒店 报到方式:赛区领队统一报到 (二)系列活动及比赛观摩人员 参加系列活动及比赛观摩,请于8月7日17:00前扫描下方二维码报名,同时可选择组委会推荐酒店。 报到时间:8月16日09:00-21:00 报到地点:指定酒店,具体安排见附件3 报到方式:自行报到并领取材料 (三)赛区嘉宾 各赛区牵头高校负责邀请本省(区、市、兵团)主办单位、牵头高校负责人(不超过5名),并在8月7日17:00前将嘉宾相关信息通过大赛官方网站报送,省赛管理员登录账号后,在“大赛管理——嘉宾上报”模块添加。嘉宾住宿酒店由大赛组委会统一安排。 十、系列活动及比赛观摩 (一)教师教学能力提升系列交流活动 大赛围绕智慧教育、素质教育、高校创新创业教育、工程硕博士人才培养、拔尖创新人才自主培养、高水平中外合作办学等内容举办系列活动,助力高校教师教学发展,提升高校人才自主培养能力。 参加系列活动人员凭胸牌进入会场。因会场容量有限,本次报名按照“先报先得,报满为止”的原则进行自由报名,每人可选一项系列活动,具体安排见附件1。 (二)观摩比赛 领队和比赛观摩人员凭胸牌进入观摩室。参赛教师(含随行团队成员)需在完赛后,方可进入观摩室。观摩室仅直播参赛教师创新汇报环节(12分钟),不直播提问交流环节(8分钟)。观摩时不可录音、摄像和拍照。观摩室容量有限,请根据比赛时段和实际满员程度,合理选择观摩场次。 十一、后勤保障 (一)住宿安排 大赛组委会提供推荐酒店。领队和参赛教师按赛区入住推荐的18家酒店,系列活动及观摩人员自选推荐酒店,赛区嘉宾入住推荐酒店,住宿费用自理,推荐线上支付。酒店信息详见附件3。大赛组委会为入住推荐酒店的人员提供交通等会议服务。如自行预订酒店,请在北京昊天假日酒店(地址:北京房山区良乡拱辰北大街1号)报到点领取资料。 (二)住宿信息填报 请于8月7日17:00前预订酒店,其中参赛主讲教师可通过大赛官网,在个人中心“随行团队成员上报和住宿酒店预订”模块预订酒店。参加系列活动及比赛观摩等人员扫描本文件第九部分“报名及报到”二维码,通过“系列活动、观摩人员报名和住宿预订”模块,完成信息填报和酒店预订。 (三)车辆安排 大赛组委会为参赛教师、领队以及参加系列活动人员提供指定酒店、赛场、食堂之间定时定点的摆渡车,大赛期间,校内各点安排循环车辆(具体安排详见现场发放的《大赛活动手册》)。全国赛期间,原则上乘坐大赛摆渡车进入校园。 十二、大赛官方网站 网址:nticct.cahe.edu.cn 十三、其他事项 (一)参赛教师(团队)应主动联系各赛区领队,做好赛前各项准备工作; (二)所有提交的参赛材料须保证原创性、真实性,不得抄袭、剽窃他人作品,如产生侵权行为或涉及知识产权纠纷,由参赛教师(团队)自行承担相应责任。如发现造假,将取消其参赛资格; (三)未尽事宜,将通过大赛官网、领队微信群和其他渠道进行发布。 十四、联系方式 (一)北京理工大学 联系人:蒋旻炜、孙锦茹 联系电话:010-68913023 (二)大赛官方网站技术支持 联系人:宁立霞、靳盼利、孔  岑 联系电话:15010870307、18911601757、18396834320 (三)中国高等教育学会 联系人:光  昊、薛晓婧 联系电话:010-82289129 附件:1. 教师教学能力提升系列交流活动安排 2. 赛场及翻页笔示意图 3. 推荐酒店信息 中国高等教育学会 2025年8月1日 点击下载通知文件:关于举办第五届全国高校教师教学创新大赛全国赛的通知(第二轮)
云上高博会 2025-08-04
一种喜树碱膦酸酯类化合物、其制备方法及应用
本发明公开了一种喜树碱膦酸酯类化合物,以及这种化合物的制备方法和其在制备抗肿瘤药物中的用途。经细胞毒活性测试证明,本发明所述的该类化合物具有较好的细胞毒活性,且所有化合物的抗肿瘤活性高于临床对照药物伊立替康,可用于制备抗肿瘤药物。本发明制备工艺简单、原料廉价易得,产品纯度高。
华中科技大学 2021-04-14
喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用
本发明公开了一种碱式碳酸铜载镓复合氧化物及其制备方法与应用,将含硝酸铜、硝酸镓和尿素的混合溶液进行水热反应,得到碱式碳酸铜载镓复合氧化物。本发明所提供的方法具有制备工艺简单,重复性好,方便批量合成复合氧化物催化剂的优点,且所述催化剂在电还原制备合成气过程中,具有超宽的稳定电位范围,稳定电位范围宽至‑0.6~‑1.8V,且能稳定地调节CO/H&lt;subgt;2&lt;/subgt;比。本发明制备出碱式碳酸铜载镓复合氧化物,CO&lt;subgt;2&lt;/subgt;电还原制备合成气,合成气效率在90%以上,该催化剂有望在电催化领域获得广泛的应用。
南京工业大学 2021-01-12
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