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一种选择性非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法
【发 明 人】王小龙；张大成【摘要】本发明涉及一种非甾体抗炎镇痛药Celebrex(塞来昔布)的合成方法，该发明以化合物一和化合物二为原料，在硫酸铜和抗坏血酸共同催化下，分子间通过[3+2]偶极环加成反应合成塞来昔布分子的吡唑坏，从而合成了塞来昔布(见图1)。该方法操作简单，条件温和，收率较高，是一种有效合成塞来昔布的新方法。
南京中医药大学
2021-04-13
动物尿液中抗菌药残留微生物学快速筛选法及试剂盒研究
研发阶段/n本成果在国内首次建立了能同时检测动物尿中青霉素类、头孢菌素类、氨基苷类、四环素类、大环内酯类、磺胺类和林可霉素等抗菌药物残留的微生物学快速筛选方法。本法对各类药物的检测限均低于或等于国家规定的最高残留限量标准。通过系列工艺研究及放大试验、稳定性考察、动物给药及残留实样考核等研究，研制的试剂盒假阴性率为0，假阳性率为7%以下，保质期不低于6个月，与国外同类产品相比，该试剂盒的灵敏度、假阳性率、假阴性率和重现性等更好。技术水平：鉴定成果（成果鉴定号：农科果鉴字（2008）第52号，该成果总体
华中农业大学
2021-01-12
针对肥胖型的 II 型糖尿病药物 1.1 类化药新药分子 CP0269 的开发
本项目基于 II 型糖尿病热门研究靶点 C-Jun NH2-Terminal Kinase（JNK）的蛋白活性口袋的结构为基础，设计与合成了超过 60 个化合物的类似物，通过细胞试验筛选和 II 型糖尿病大鼠动物模型验证，筛选得到候选药物分子 CP0269。该分子与模型对照组和阳性药物二甲双胍给药组相比，显示出来良好的降血糖，降血脂，保护胰岛 B 细胞的药效。通过成药性评价预实验显示 CP0269 具有良好的成药性：
CP0269 合成与纯化工艺简单，能得到大量，质量可控的原料药；药物灌胃口服，吸收与起效迅速，长期毒性预实验显示了该化合物具有良好的安全性。
技术创新点：
CP0269 是以 JNK 为靶点设计的抗 II 型糖尿病的药物分子，一旦开发成功，将成为首次以 JNK 为靶点的抗 II 性糖尿病的药物分子。属于 First in Class。
市场应用前景：
在当今社会，II 型糖尿病的发病率依然在增长。饮食结构的变化造成了肥胖人数的增加，肥胖可能导致机体炎症，从而影响胰岛 B 细胞的存活于机体的胰岛素抵抗。因此，肥胖已经慢慢成为 II 性糖尿病的发生进展的主要因素之一。针对这种肥胖型 II 型糖尿病的药物，临床上一般采取联合用药的治疗方案。CP0269 一旦开发成功，将会针对这一日益增长的适应症占据市场，表现出良好的开发前景。
合作方式：
可采用多种方式进行合作，既可与企业联合研发后续工作，也可通过技术转让方式进行合作，或是其他方式均可。
已获得的知识产权：
一种化合物及其用于制备 II 型糖尿病治疗药物的应用（专利号：201710941613.9）
南开大学
2021-04-13
大气污染物来源解析技术
项目成果/简介:大气颗粒物源解析技术可定性定量解析环境受体中大气污染来源，为制定有针对性的大气污染防治政策，实现精准治污及重污染实时成因分析提供科学依据。 国家环境保护城市空气颗粒物污染防治重点实验室是环保部重 点实验室，多年从事颗粒物防治领域相关工作，拥有国内首个大气颗粒物源和受体样品库，积累 40 余个城市的大气颗粒物源与受体成分谱，保存 5000 余个颗粒物源与受体的样品及成分数据。 实验室拥有完备的颗粒物样品采集及化学分析系统。目前，大气颗粒物源解析技术已在全国 40 余个城市推广应用。其中，自主研发的二重源解析技术、因子分析-CMB 复合受体模型和 CMB-Iteration模型等新型源解析技术被《大气颗粒物来源解析技术指南（试行）》列为推荐使用模型。同时，因子分析-CMB 复合受体模型被写入美国EPA 官方公布的《EPAPMF5.0 使用指南》，相关论文被列为“关键文献”。实验室建有大气环境超级观测站，并研发了大气多组分在线源解析系统。应用范围:技术主要用于城市或区域大气颗粒物来源解析，大气污染成因分析及环境空气质量达标或改善规划，重污染成因分析及应急预案，大气污染防治决策管理支撑等。
南开大学
2021-04-11
一种化合物的应用
本发明涉及化合物，2?氨基嘌呤(2?Aminopurine, 2?AP)其结构式(Ⅰ)所示的化合物在治疗肺动脉高压中的应用。所述2?氨基嘌呤可作为唯一活性成分制备治疗肺动脉高压的药物。本发明通过试验研究发现了2?氨基嘌呤抑制肺动脉高压的作用，尤其适合治疗低氧血症所致的肺动脉高压。在2?氨基嘌呤和肺动脉高压的致病的分子机理研究上做出了新的突破，为防治继发性肺动脉高压的新药筛选和临床治疗提供理论依据和靶标。
中国农业大学
2021-04-11
泥岩泥化物高效固化剂
随着国家经济的快速发展，高速公路建设及煤炭能源工业迅猛发展，但在路基修筑 中常常遇到泥页岩一类的易软化、泥化岩层，特别是在煤矿巷道中，底板大多为泥岩， 在水及车辆碾压作用下发生严重泥化，极大影响路基质量及交通运输。为解决泥岩泥化 问题，开发了一种高效泥化物固化剂，通过将固化剂材料撒在泥化物上，并进行搅拌， 然后碾压密室后即可，固化后的固化体可直接作为低等级公路无铺面道路，也可作为高 等级公路路基。 对泥化物的含水量及粒度没有特别要求，根据用途不同，选择不同固化剂掺量比例。 泥化物固化体 1d 强度可达到 4MPa。
同济大学
2021-04-11
大气污染物来源解析技术
大气颗粒物源解析技术可定性定量解析环境受体中大气污染来源，为制定有针对性的大气污染防治政策，实现精准治污及重污染实时成因分析提供科学依据。 国家环境保护城市空气颗粒物污染防治重点实验室是环保部重 点实验室，多年从事颗粒物防治领域相关工作，拥有国内首个大气颗粒物源和受体样品库，积累 40 余个城市的大气颗粒物源与受体成分谱，保存 5000 余个颗粒物源与受体的样品及成分数据。 实验室拥有完备的颗粒物样品采集及化学分析系统。目前，大气颗粒物源解析技术已在全国 40 余个城市推广应用。其中，自主研发的二重源解析技术、因子分析-CMB 复合受体模型和 CMB-Iteration模型等新型源解析技术被《大气颗粒物来源解析技术指南（试行）》列为推荐使用模型。同时，因子分析-CMB 复合受体模型被写入美国EPA 官方公布的《EPAPMF5.0 使用指南》，相关论文被列为“关键文献”。实验室建有大气环境超级观测站，并研发了大气多组分在线源解析系统。
南开大学
2021-02-01
基于物联网的大棚智能滴灌设备
成果描述：本实用新型公开了基于物联网的大棚智能滴灌设备,其包括控制模块,设置于大棚内的储水箱,若干埋设于土壤内、与储水箱导通的主水管和与控制模块连接、通过物联网与外部控制中心进行通信的通信模块；滴灌管的进口端均设置有与控制模块进行通信的电磁阀,且每个电磁阀均具有唯一的身份标识；大棚所在土壤内均匀地布设有若干湿度传感器；每根滴灌管的入口端均设置有与控制模块进行通信的流量传感器,且每个流量传感器均具有唯一的身份标识。市场前景分析：本实用新型公开了基于物联网的大棚智能滴灌设备,其包括控制模块,设置于大棚内的储水箱,若干埋设于土壤内、与储水箱导通的主水管和与控制模块连接、通过物联网与外部控制中心进行通信的通信模块；滴灌管的进口端均设置有与控制模块进行通信的电磁阀,且每个电磁阀均具有唯一的身份标识；大棚所在土壤内均匀地布设有若干湿度传感器；每根滴灌管的入口端均设置有与控制模块进行通信的流量传感器,且每个流量传感器均具有唯一的身份标识。与同类成果相比的优势分析：国内领先
成都大学
2021-04-10
有机聚合物电致发光材料（PLEDs）
PLEDs光电功能材料具有良好的溶解性、成膜性和热稳定性，高量子效率的荧光特性，良好的半导体性能，即能传导电子或空穴，或两者兼具。本项目系列产品可用于显示器件、太阳能电池、生物传感、压力传感、印刷电路等领域。
东南大学
2021-04-10
温室大棚物联网远程控制平台
利用互联网建立手机、电脑和农业现场设备的互联互通，让农 民可以远程查看温室大棚的空气温湿度、土壤温湿度、光照、二氧化碳浓度、 风口开关情况、卷帘情况等现场状态，远程调控现场设备的工作参数，远程发 送控制指令，控制放风机、卷帘机、灌溉系统、补光灯等设备立即开始或者停 止工作。可以设置现场状态警报阈值，温度过低过高、意外停电等情况下手机 和电脑都可以及时收到警报提醒农民及时处理。历史数据持久保存，各种机械 和传感器的历史数据可以查看时间轴曲线分析，温室大棚情况清晰掌握。 整套产品由现场工作机械（放风机、卷帘机等）、现场数据传感器（空气 温湿度、土壤温湿度、光照、二氧化碳浓度等传感器）、网络中央控制器、远 程控制核心平台、手机前端 App、电脑前端软件、前端网站、菓然藓微信综合平 台组成，全自主知识产权，专利产品，放风机控制器和网络中央控制器采用易 施工、稳定性高的射频无线传输，搭载自主研发的 Figbee 自组网协议，传输距 离远、链接稳定。数据传输采用自主研发的 FYY 压缩算法，数据流量小，传输 速度快。当风口或者温湿度等数据有异常发生时，现场设备和传感器会及时推 送警报到互联网，从而第一时间提醒农民进行处理。本平台对农业生产现场数 据进行持久留存，提供曲线、图表分析，利用大数据分析为农民提供生产指导， 建立生产数据农民社交互动平台，促进农民生产技术相互交流、学习。
青岛农业大学
2021-04-11