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苯骈α-吡喃酮类化合物作为抗γ型人类疱疹病毒药物的应用
本技术成果是以人类II型拓扑异构酶的ATP结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得 一系列可能具有人类II型拓扑异构酶抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗KSHV裂解 复制抑制实验,发现其中一类新型苯骈α-吡喃酮类化合物可以有效抑制KSHV的裂解复制,且只有很低的 细胞毒性。此后在同属人类γ疱疹病毒的EBV病毒上对此类化合物进行细胞实验,证实此类化合物对EBV 裂解复制同样具有抑制作用,并保持较低毒性。通过拓扑酶功能抑制实验证实其中部分化合物明确具有人 类拓扑异构酶II抑制剂活性。 此类苯骈α-吡喃酮类化合物可用于治疗或预防K SHV感染引起的相关疾病,如经典型卡波西氏肉 瘤(C l a s s i c-K S)、艾滋病相关型卡波西氏肉瘤(A ID S-K S)、器官移植相关型卡波西氏肉瘤( p o s t- transplant KS)、原发性渗出性淋巴瘤、卡斯特莱曼病等,同时亦有望用于治疗或预防EBV感染引起的传 染性单核细胞增多症、非洲儿童淋巴瘤和鼻咽癌的疾病。
中山大学 2021-04-10
咖啡酸双酯类化合物与其制备方法及其在制备防治血栓药物中的应用
【发 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技术领域】 本发明涉及一种化合物,具体涉及一种以咖啡酸为母核经过结构改造而合成得到的咖啡酸双酯类化合物,本发明还涉及咖啡酸双酯类化合物的制备方法和应用。【摘要】 本发明公开了通式为(I)的咖啡酸双酯类化合物及其制备方法和其在制备防治血栓药物中的应用,实验表明本发明合成得到的咖啡酸双酯类化合物对ADP诱导的血小板聚 集有较强的抑制作用,通过50%聚集抑制浓度对比可以看出,本发明提供的咖啡酸双酯类化合物比咖啡酸和乙酰水杨酸都具有更好的抑制血小板聚集的作用,咖啡酸和乙酰 水杨酸缩合后得到的咖啡酸双酯类化合物能起到协同增效的作用,临床用量可更低,不良反应降低。并且本发明提供的咖啡酸双酯类化合物的制备方法,采用微波反应,可 减少反应时间,提高反应效率,节省成本,且可操作性强、对环境具有一定的保护作用。
南京中医药大学 2021-04-13
基于内吗啡肽 2 或 Biphalin 的棕榈酰化修饰的阿片肽类似 物及其合成和应用
疼痛是一种令人不快的感觉和情绪上的感受,伴随有现存的和潜 在的组织损害,可导致整体生活质量下降(Pain1986,3:S1-226)。目 前,包括吗啡、杜冷丁和芬太尼等在内的阿片类镇痛药物是临床应用 最广泛的镇痛药物。并且,经过长期的临床实践和应用,阿片类镇痛 药物已被证实在多种急性和慢性疼痛治疗中均具有高效的镇痛活性, 已成为临床中、重度疼痛治疗的一线药物。阿片类镇痛药物主要是通 过 μ-阿片受体来介导其镇痛作用的
兰州大学 2021-04-14
机械产品(汽车整车及零部件)性能预测及数字化设计技术
机械产品性能预测技术是在虚拟样机技术基础上,结合产品的特点和要求,在产品的设计阶段就对产品的性能进行预测。汽车动力学仿真研究所现有成熟的产品性能预测技术有:1.刚度,强度及承载能力预测;2.疲劳性能预测;3.固有频率,模态及动态响应分析; 4.撞击性能预测;5.温度场,热应力场分析;6.汽车整车性能分析;7.建模造型技术。
南京工业大学 2021-04-13
一种城市中心区道路利用效率的评价及应用方法
成果介绍本发明公开了一种基于道路路段中心线长度及道路面积评估城市中心区道路利用效率的方法,具体步骤为:首先获取城市各中心区矢量地形图资料,并在现状实测的基础上对其进行校核及调整;然后通过AUTOCAD软件计算,获取各指标数据;将获得的数据输入评估模型,得到城市中心区道路利用效率指数,在此基础上,以AUTOCAD软件为工作平台,通过不断的调整?评价?提升中心区道路利用效率。本发明以精确、宜度量的数据为基础,通过直接的可视化方式进行调整,提升城市中心区道路利用效率。技术创新点及参数针对现有技术中存在的不足,本发明针对城市中心区道路过于宽敞或窄小的现状问题,认为城市中心区这一特定地域范围内的道路利用效率,应更多的考虑其为周边用地开发所带来的影响,以提高其运行的效益,增加中心区优势区位可经营用地面积,进而增加中心区经济效益,并能形成良好的城市中心区的土地利用效率的评估—反馈方法。市场前景本发明提供的一种基于道路路段中心线长度及道路面积评估城市中心区道路利用效率的方法,一方面针对土地价值最高的城市中心区,提出道路利用效率的评估及提升方法,更具现实意义及使用价值;另一方面简化了道路利用效率评估指标体系,构筑了较为简捷直观的模型,数据更易获得,也更为准确,且数据客观性较强,并能直接用于指导中心区道路的调整优化。
东南大学 2021-04-11
聚四氟乙烯改性亲水膜工艺及处理应用
随着城市规模迅速膨胀,淡水资源严重缺乏、工业废水处理率低,城市的生态环境恶化成为制约城市发展的主要问题。以北京为例,数据显示目前人均占有用水量不足300 立方米,不及国际公认的缺水下限的1/3,仅为全国平均水平的1/8。这其中,工业用水量所占的比重很大。而冷却水用量占工业用水的60~65%。因而,解决好冷却水循环回用的问题,可以对城市的发展带来促进作用。在冷却水处理中,需要去除水中的钙镁等结垢性离子。这些离子通常是通过水处理剂使之沉淀,再利用固液分离技术来实现的。传统的固液分离技术(如澄清池等)中存在占地体积大、分离效率低、适用面窄、操作弹性小、对微细颗粒无法去除等缺点。由于传统固液分离技术缺点较多,人们一直关注新型分离技术的开发及应用,因此利用膜实现的微滤技术得到了迅速的发展。微滤技术是利用微孔膜本身极小的微孔(孔径一般为0.1~10 微米)对颗粒的吸附、截留、筛分等作用进行分离。微滤技术的核心为膜材料的选择,在众多的膜材料中,由于聚四氟乙烯(PTFE)不吸水、熔点高(327℃)、使用温度范围广(-200~260℃),具有不燃性及热稳定性、摩擦系数小,尤其具有耐化学性(能耐许多高腐蚀性介质)、耐气候性及抗电性等,因此成为国内外表面过滤首选材料。PTFE 膜极低的表面张力可以降低膜污染,并使膜的清洗操作更为简便。但PTFE 膜的强疏水性却限制了其在水溶液体系处理中的应用。本技术基于配位键合理论对常规的聚四氟乙烯疏水膜进行改性,得到亲水性聚四氟乙烯膜,用于水处理领域中的微滤技术,新技术应用前景广阔。 技术指标:1、过滤后溶液SS<1mg/L;2、可在强酸、强碱、强氧化性、强溶剂性条件下应用;3、操作压力0.05~0.15Mpa;4、处理温度5~150℃;5、处理通量1~1.1m3/m2·hr;6、使用寿命≥1 年。应用范围:可以适用于工厂循环水处理、污水处理及其它涉及固液分离过滤技术的领域。市场分析:随着人们环保意识的增强、各项环保制度规定的日益严格、水资源的严重缺乏,对工业及生活废水的资源化处理已成为当务之急,尤其是对于工业废水的处理迫在眉睫。而本工艺具有过程简单易行、能耗低、分离速度快、分离效率高、使用周期长等优点,因此,本项目具有广泛市场应用前景。效益分析:利用本技术改性的亲水聚四氟乙烯膜,成本较低,整个处理工艺设备简单,投资少,操作成本低,与传统技术相比能耗大大降低,具有显著的经济效益。
北京化工大学 2021-02-01
氯化钠浮选药剂合成、复配及 在氯化钾生产中应用
我国氯化钾主要通过盐湖卤水盐田蒸发结晶形成光卤石矿,主要成分包括NaCl和 KCl·MgCl2·6H20,通过脱除氯化钠和氯化镁制备氯化钾产品,目前最先进的工艺是反浮选- 冷结晶工艺,其中反浮选技术是增加氯化钠晶体表面的疏水性,经过搅拌鼓入空气,氯化钠表 面的水层迅速破裂并与气泡形成富含氯化钠的泡沫层。该泡沫层通过刮板分离,实现光卤石中 的氯化钠分离,获得高质量的低钠光卤石。氯化钠浮选药剂的物化性能及加料操作方式,直接 影响氯化钾产品品位。 华东理工大学资源过程工程研究所基于浮选机理研究、浮选药剂合成与复配设计、浮选工 艺设计优化及工程放大,开发了非催化、无三废排放的氯化钠浮选原料药绿色合成工艺,工业 规模药剂产品有效成分达93%以上;研制了多元药剂复合配方,其氯化钠捕获能力达到国外复 合药剂同等水平,捕钠能力达到4500克氯化钠/克药剂以上。
华东理工大学 2021-04-11
单倍型造血干细胞移植体系的创建、完善及推广应用
黄晓军教授创建并完善的国际原创单倍型相合移植体系--"北京方案",解决供者来源缺乏问题,为"缺乏相合供者的可靠移植方案","实现人人都有造血干细胞移植供者","迎来造血干细胞移植快速发展的新时代"。
北京大学 2021-02-22
复杂工业过程企业能效监测评估及优化控制系统应用
复杂工业过程生产流程中消耗的能源种类多,包括电、天然气、氧气、水、蒸汽等,而且能源使用量大,其能源成本约占到生产成本的50%—60%。加强企业能源管理、规范不同流程工艺间的能效评价体系,同时结合现代信息技术与检测技术,以实现对企业内部不同层面能源利用状况及其效率指标的监测、评估与优化调度,将有助于企业进一步降低能源消耗与生产成本,并有利于加快企业精细化管理进程。
厦门大学 2021-04-11
一种视黄酸类候选药物、其制备方法、中间体及应用转让
华中科技大学 2021-04-10
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