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一种抗结核化合物及其合成方法与应用
结核病是由结核杆菌引起的感染性疾病,每年造成约1000万人的新感染和180万人死亡,在经济欠发达的国家尤为严重。结核病的经济负担每年约为120亿美元。此外,耐多药和广泛耐药结核病现在每年导致约25万人死亡。在过去的40年里,只有两种新药,贝达喹啉(bedaquiline)和迪拉马尼(delamanid)分别被FDA和EMA批准用于治疗耐多药结核病(MDR-TB)。因此,迫切需要更有效的具有不同分子骨架的抗结核候选药物。本项目涉及提供一种碳-芳基糖苷类抗结核化合物。所述化合物对结核杆菌展现出很好的抑制活性。还提供涉及一种抗结核化合物的合成方法,该方法采用化学全合成路线,这种汇聚式的合成路线可应用于类似结构化合物及相关衍生物的化学合成,为新型抗结核药物开辟了广阔发展空间。 具体地: 1) 通过药物化学手段发现了一种强效的对抗耐多药结核杆菌的天然产物衍生物,比起原始天然产物chrysomycin A有5倍的提高(最低抑菌浓度MIC=0.08 mg/mL)。对多个临床分离的多药耐药结核杆菌细胞株展现出优越的抑制活性,并提示这类化合物很有可能具有全新的生物作用机制。可作为先导化合物研发新型抗结核病药物。 2)该类化合物的合成工艺上,开发了路线简洁、高效的抗结核化合物合成方法,只利用了10步化学转化就实现了三个复杂天然产物分子Chrysomycin A、polycarcin V、 gilvocarcin V的“克级”全合成,比起已报道的合成路线(18-30步),在合成效率上有了非常大的提高。并且采用汇聚式的合成方法,利于进一步衍生。 图1:高效合成工艺总览
北京大学 2023-03-20
一种含有朱砂浸出液的药物组合物及其应用
朱砂(Cinnabar)是常用的重镇安神药,在中药中具有举足轻重的地位,但朱砂在实际使用中却面临着诸多难题。首先,由于朱砂中汞含量很高,常有使用朱砂造成不良反应,甚至引起死亡的报道,致使含朱砂类中药的声誉受到严重影响。其次,由于朱砂极其难溶,极少见到对朱砂的各种作用形态(成分)、作用机制、参与中成药组方机理等重大基础问题的系统相关研究。再者,由于朱砂常以未溶解状态的粗糙的矿物原粉入药,一方面造成用量大、毒性严重超标,另一方面也会引起病人口服后的胃肠道刺激,以及药物的吸收及药效的发挥困难等问题。
兰州大学 2021-04-14
应用于药物载体(包括基因载体)的环糊精聚合物
环糊精是来自于淀粉的一类天然化合物,由于其特殊的分子空腔结构,在包合药物改善药物的水溶性、屏蔽其刺激性,以及提高药物生物利用度方面获得了广泛了应用,并被赋予了“分子胶囊”的美誉。然而未经改性的环糊精仍存在水溶性不够高、体内应用有一定的肾毒性等缺点。 本课题组经过改性设计,获得一种具有功能基团的环糊精聚合物,可使其水溶性提高20倍左右,药物增溶性极大提高(例如提高萘普生水溶性120倍),生物评价无肾毒性,并已经被探索性用于非病毒基因载体、胰岛素口服制剂、阿霉素跨血脑屏障给药和抗艾滋病药
四川大学 2021-04-14
一种银铋卤化物单晶及其制备方法与应用
本发明属于光电半导体材料技术领域,具体为一种银铋卤化物单晶及其制备方法与应用。本发明改进的溶液蒸发结晶工艺,通过控制溶液浓度、溶剂挥发速率和退火温度,有效提升单晶的尺寸完整性,控制缺陷密度;具体包括:配制合适浓度前驱体溶液;量取前驱体溶液滴至柔性疏水基底上;将液滴蒸干批量获得单晶;进行热退火以释放晶格应力;所得高品质Cs<subgt;2</subgt;AgBiBr<subgt;6</subgt;单晶,元素分布均匀,具有(111)晶面择优取向和优异热稳定性。本发明方法显著缩短生产周期并提升工艺重复性。所述银铋卤化物单晶可用作高效稳定光电探测器的核心功能材料,在光探测领域具有巨大应用潜力。
复旦大学 2021-01-12
基于大数据驱动的综合能源系统规划优化及关键技术研究与应用示范
项目开展的背景及意义 当前,我国经济发展进入新常态,能源转型面临需求放缓、传统产能过剩、环境问题突出、整体效率较低等问题,传统能源系统又存在着各能源子系统规划协调不足、弃风弃光现象突出、对化石能源依赖严重等现象,推进国家能源转型、构建新型能源系统势在必行。 综合能源系统是能源互联网建设的物理载体,是支撑国网战略目标落地的重要形式。综合能源系统能够拓宽国网公司发展业务,培育业务增长点和盈利模式增长点,是实现国网公司业务可持续发展的重要手段。 综合能源系统规划建设是项目成立的开端,规划优化效果最优是项目最好的投资、更是最好的节约。综合能源系统规划问题涉及源、网、荷、储协同,需要多维能源数据信息支撑,包括不同设备动态运行特征信息、多元用户负荷特性等数据。而大数据技术能够为综合能源系统规划建设提供基础的数据服务。  有助于可再生能源开发规模进一步提升,促进社会能源可持续发展; 有利于能源的投入产出效率进一步提升,减少能源消耗总量; 有利于社会资源配置进一步优化,降低能源系统建设成本;  有利于推动能源互联网的进一步实施和落地,助力国网实现具有中国特色国际领先的能源互联网企业的战略目标; 有助于电网公司新型业务进一步推进,扩展业务和收入增长点;  综合能源系统中的大数据——应用 在能源革命和数字革命的推动下,大数据技术在综合能源系统的中的应用越来越广泛,助力解决综合能源系统规划优化或运行优化多因素设备建模、设备运行状态诊断、用户用能画像、用能场景生成、优化策略生成的问题。  项目研究内容 项目研究成果 主要成果 本项目的应用示范能够指导综合能源系统工程实际落地,服务基础设施建设;能够指导综合能源系统规划效果评估,提供规划决策工具;能够指导不同区域典型综合能源系统场景示范推广,打造可推广的样板工程;能够深化综合能源系统一体化服务,助力综合能源系统广泛推广。项目发表学术论文5篇、申请发明专利10项、软件著作权5项。 示范应用 本项目预计在山东省内落地应用,打造不同行业的综合能源应用示范项目,目前在前期项目应用实施阶段,预计2021年底完成项目应用实施。  
华北电力大学 2021-05-10
油套管螺纹连接气密封自动检测系统关键技术研究及应用
随着气田开发越来越多,天然气井运行压力大、温度高、时间长的特点也越来越突出。若生产过程中出现气体泄露,易导致气井环空带压或泄露事故。若泄露气体中含硫化氢等有毒有害气体,将对人身及财产安全造成巨大危害。气密封检测技术可以及时对入井油套管丝扣密封性进行预报,避免因丝扣密封失效造成重大事故及巨大经济损失。因此,在油套管入井前进行丝扣的密封性检测已成为国内很多陆地油气田的强制要求。 针对传统气密封检测系统存在的检测时间长、操作步骤繁杂、占地空间大、控压精度低、气体消耗快等问题,我们提出了全新的“油套管螺纹连接气密封自动检测系统”。 本系统采用气体直接连续增压技术,检测中持续增压稳压,解决了间歇水力增压技术检测时间长的问题,每个丝扣约节省45秒检测时间,一千米管道可节省70分钟。采用自动控制系统控制检测步骤自动执行,解决了人工成本高、步骤多、重复性差的问题。新增气体回收系统,回收率达到75%,每检测1000米套管,节省30瓶气源约1.2万元气源费用。全新撬装设计,集成度高、占地面积小,一车全装下。并有专为海洋平台设计的紧凑型撬装,功能不减、体积减半,更多的气源,更快的换装。目前,本系统及配套工具已在江苏金坛储气库、辽宁盘锦等地应用30余口井,现场反馈良好。 本系统已申请20余项发明专利,并已形成完备的知识产权保护群。
西南石油大学 2021-05-10
农业化学节水调控关键技术与系列新产品产业化开发及应用
一、成果简介: 2010年,我院杨培岭教授等人完成的《农业化学节水调控关键技术与系列新产品产业化开发及应用》获得国家科技进步二等奖,该项目突破传统单一的节水技术模式,采用多类型化控制剂联合应用,系统研究农业化学节水调控技术领域新产品研发、工业化生产、技术配套各环节中的关键技术问题,建立综合体系,全面提升降水-土壤水-作物水-大气水转化效率。 二、技术指标: 1.农业化学节水协同调控技术及新
中国农业大学 2021-04-14
基于计算科学和多能优化分析的智慧能源云平台关键技术及应用
围绕未来能源需求特性辨识、场站/设备智能监测、能效优化管理3项核心内容,开展研究并提出以下3个核心创新点,创新点一为基于数据驱动的需求侧用能行为特性辨识及容量价值评估方法,有效解决了需求侧用能行为特性分析难度大、精确度差、有效性低的问题,为能源电力系统容量规划和优化投资提供了科学依据;创新点二为基于数据挖掘计算的多元设备状态监测与需求侧能效优化技术,解决了需求侧用能设备运行状态监测能力差、管控水平低的问题,实现提质增效;创新点三为基于数据高效融合计算的场站环境监测及虚拟现实交互技术,有效解决了各种环境参数大量冗余导致的监测结果误差大的问题。 平台可应用于包括智能设备制造与销售、能源设备在线监测、能源设备全寿命周期管理、能源站点智慧运行维护、用能负荷预测、能质能效分析与应用等。
华北电力大学 2022-09-05
力学性能优异的高Bs高导MnZn软磁铁氧体材料 关键制备技术及应用
本成果先在绵阳赛茂科技有限公司实施产业化推广应用,实现新增产值4900万元,利税919万元,后技术转让乳源东阳光磁性材料有限公司,两年多时间内共实现新增销售收入12250万元,利税2295万元。 本成果获得国家发明专利14项,形成企业标准12项,发表论文40余篇。本成果促进了电子整机系统的多功能集成化、小型轻量化和提高可靠性,提高了我国软磁铁氧体企业的市场竞争力和产品定价话语权,推动了我国软磁铁氧体材料及器件产业结构调整和技术进步。 本成果原创性地建立了Ni2
电子科技大学 2021-04-14
大型海上风电场经柔性多端直流并网的关键技术研究及应用
本项目针对大型海上风电场功率外送问题,研究采用基于模块化多电平换流器的柔性多端直流输电系统并网的关键技术问题,从稳态、暂态和稳定性等三个方面深入探究系统的运行与控制特性,揭示系统不稳定性产生机理,提出增强互联系统稳定性的设计原则及镇定措施,攻克柔性多端直流输电系统交、直流故障保护难题,并搭建基于MMC的四端柔性直流输电系统实验平台及风电机组模拟平台,对所提理论进行实验验证。 通过本项目的实施,能够使我国相关技术人员掌握该领域的核心关键技术,为大型海上风电场经MMC-MTDC并网实际工程建设提供人才支撑和理论指导,为使我国柔性多端直流输电技术研究进入国际先进行列打下扎实的基础。 在本项目实施过程中,与国家电网和南方电网紧密合作,充分调研大型风电场经柔性多端直流并网实际工程的运行特性及出现的问题,密切结合理论研究,揭示问题产生原因,提出问题解决方案。本项目所取得的研究成果均已在国内外高水平期刊上发表,共发表论文二十余篇,其中SCI检索4篇,EI检索16篇,申请国家发明专利5项,已授权2项。
上海交通大学 2021-04-13
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