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抗癌药氨鲁米特的三个新共晶化合物
共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、技术分析 研发背景:氨鲁米特(Aminoglutethimide,3-乙基-3-(4-氨基苯基)-2,6-哌啶二酮)是一种肾上腺皮质激素抑制药及抗肿瘤药。结构:   氨鲁米特的抗癌机理是P450芳香化酶的抑制剂,阻止雄激素转变为雌激素。进而抑制肿瘤细胞的生长。临床适应症是:用于绝经后或卵巢切除后的晚期乳腺癌,对雌激素受体或孕激素受体阳性患者疗效较好。用于皮质醇增多症(柯兴综合征),抑制肾上腺皮质功能。 需要解决的问题:氨鲁米特在水中极微溶解,溶解度约为2mg/ml。属于微溶物质。不仅影响了药物的生物利用度,而且严重影响该药物的新药开发和临床使用效果。 创新性: 本课题合成了3个氨鲁米特新共晶,新共晶的水中溶解度与原料相比,均有明显提高。新共晶结构见图1、图2、图3。 图1氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 图2氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 图3 一种氨鲁米特+2-硝基苯甲酸 技术先进性:共晶技术是提高化合物水中溶解度的有效手段,通过控制分子间相互作用,在不改变化学结构的情况下,改变原料药的理化性质。共晶体使活性药物成分(API)除了物理化学性质外,其流动性、化学稳定性、压缩性和吸湿性也发生变化。共晶体成为一种潜在的新药固体形式,有很好的开发和应用前景[1-3]。 推广应用价值:提高药物水中溶解度的方法很多,共晶技术是其中比较有效的一种手段,该合成技术不需要特殊条件和设备,成本低、容易实现。具有开发成新药的市场应用前景。 本课题合成的三个氨鲁米特新共晶的溶解度与国外文献报道氨鲁米特共晶溶解度对比情况,见表2。 表2 三个氨鲁米特新共晶与国外文献报道情况对比 化合物名称 水中溶解度 (mg/mL) 水中溶解度提高倍数(倍) 氨鲁米特原料药 2.025   氨鲁米特-3,5-二硝基苯甲酸共晶 (AG-DNBA)# 6.064 3 氨鲁米特-间甲基苯甲酸共晶 (AG-m-TA)# 3.660 1.8 氨鲁米特-2-硝基苯甲酸共晶 (AG-2-NTA)#   6.0 3 氨鲁米特-咖啡因共晶 (AMG-CAF)* 6.0 3 氨鲁米特-尼古丁共晶 (AMG-NIC)* 5.5 2.75 氨鲁米特-乙酰胺共晶 (AMG-NIC)* 4.8 1.9   注:#是本课题组合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况。 *是文献报道合成的氨鲁米特共晶水中溶解度情况[4]。
北京理工大学 2022-08-17
新加坡EUTECH优特便携式PH计、电导率仪、离子浓度计
产品详细介绍
广州市博勒泰贸易有限公司 2021-08-23
RFID十六通道读写模快工业多标签识别管理远距离读卡器通道模组
产品介绍 CK-M16L超高频RFID读写模块是小型化的UHF RFID 读写器 ,集成了模拟射频前端与基带数字信号处理模块等功能;用户只需要在模块的基础上作电源处理即可,可以很方便的通过API函数库控制模块工作适合各种应用场景用户开发。该模块支持固件升级,可满足协议扩展和功能扩展的应用需要。     产品特点 支持多种协议:ISO 18000-6C/EPC C1G2 、 ISO 18000-6B、国标GB/T29768-2013(可拓展支持)。 密集读取:端口最大输出33dBm,可根据需要设置功率,可应对非常密集的使用环境,多标签识别算法,每秒可识别超过400张以上。 能够定频或跳频工作。 输出功率可调,调节步进:1dBm。 支持标签数据过滤、支持防碰撞协议、支持多标签识别。 全频段、大功率、灵敏度高、功率准、零配置即可获得最佳性能。 规格参数 主要规格参数 产品型号 CK-M16L 性能参数 频率范围 840MHz~960MHz(可调节) 空口协议 EPC C1G2、ISO18000-6B/C、GB/T29768-2013(可选配) 功能特点 支持密集读写、多标签识别、支持标签数据过滤、支持RSSI:可感知信号强度 通道数 16通道 RF输出功率(端口) 33dBm±1dBm(MAX) 输出功率调节 ±1dBm 前向调制方式 DSB-ASK、PR-ASK 连续读标签距离(读EPC码) 0-10米,连续读100次,读取成功率大于95%(无干扰环境) 连续写标签距离(写EPC码) 0〜4米(与标签芯片性能有关),连续写100次,写成功率大于90% 标签识别速度 >400次/秒 通讯口 TTL串口 物理接口 15PIN端子 1.25mm间距 读卡功耗 (33dBm):8W 物理参数 外观尺寸 178.8*89.5*8mm 外壳材质 铝型材外壳 安装方式 通过四个螺丝孔固定 电源 工作电压 5V 4A 操作环境 工作温度 -20°C~+70°C 储存温度 -40°C~+85°C 工作湿度 <95% (+25°C)
深圳市斯科信息技术有限公司 2025-12-27
气凝胶的低成本工业化生产技术
目前,国内外大多采用正硅酸四乙酯为前驱体和超临界干燥方法来生产气凝胶产品,工艺复杂,原料昂贵,成本较高。本技术采用E-28、水玻璃或硅溶胶等廉价的工业硅源作为硅源,通过常压干燥制备氧化硅气凝胶,降低生产成本。选用合适的玻璃纤维和陶瓷纤维,配以其它无机粘结剂,在气凝胶材料形成的合适阶段进行复合,形成具有韧性和弹性的刚性气凝胶复合保温板,柔性的气凝胶复合保温毡、毯等多形态、多规格的外墙保温材料。
同济大学 2021-02-01
气凝胶的低成本工业化生产技术
高校科技成果尽在科转云
复旦大学 2021-04-10
烟道气(浓)海水选择性脱钙技术
一、 项目简介在浓盐水(浓海水)利用过程中,硬度离子钙的脱除对保证产品质量,保障设备稳定安全运行十分重要。本技术利用废弃烟道气中的二氧化碳作为沉淀剂来脱除海水中的钙,克服了现有技术中需花费经费购买的化学品来脱除海水中的钙的成本高无法投入大规模应用和用离子交换剂脱除海水中的钙的设备投资贵和操作工艺复杂的缺点。本技术一方面可降低现有海水处理的成本,提升海水淡化的水回收率,及后续化学资源的利用率;另一方面可变废为宝,减少温室气体的排放,绿色环保。二、 项目技术成熟程度已完成中试阶段工作。授权中国发明专利1项(ZL201210199641.5)、实用新型专利1项(ZL201320129585.8)。三、 技术指标可根据生产要求配置不同生产能力设备,钙的脱除率可依需求控制在50~95%,为后续处理提供较佳原料。四、 市场前景本技术原料可为海水、淡化副产浓海水、地下卤水等,产品为低钙含量溶液,从而提高海水淡化的水收率、降低除硬操作费用、简化工艺流程、降低成本,应用前景广阔。五、 规模与投资需求投资依产能而定。六、 生产设备原料预处理装置,吸收塔。七、 效益分析根据不同的原料,吨水处理成本在0.5~1.6元。八、 合作方式面谈。九、 项目具体联系人及联系方式项目负责人:袁俊生电   话:022-60244274邮   箱:jsyuan2012@126.com
河北工业大学 2021-04-11
采油井场油井套管气回收压缩机装置
注水采油生产工艺中,一般将油井的套压维持在 0.2~1.0MPa 之间,以保证抽油机的稳定工作,因此需要将套管气连续或间断排出,以控制套压在可接受的范围内。对于井口采出液汇管压力(也称回压)低于套压的系统,可采用定压放气阀将套管气排放到原油外输管道中,和采出液一起输往下游联合站进行处理和利用。但多数采油井场的回压都高于能承受的合理套压,因此无法简单地用定压阀回收套管气,此时为获得较低的套压,只能将套管气通过火炬向压力更低的大气环境排放,造成能源浪费及环境污染。冬季可使用套管气燃烧加热外输原油,夏季则只能通过火炬放空。 
西安交通大学 2021-04-11
一种气隙磁场等效型电机转子结构
本发明公开了一种气隙磁场等效型电机转子结构,包括中心转轴和套设于中心转轴上的转子铁芯,转子铁芯表面设有P组等效槽,转子铁芯内部设有多个磁极,P为磁极的个数。本发明给出了等效槽跨度的通式,可适用于各种类型电机,通用性强;本发明无需对永磁体进行加工,降低了加工成本;本发明通过在转子铁芯表面开设多个等效槽,降低了电机的转矩脉动,电机运行更加平稳,噪音得到了有效控制;转子铁芯表面的等效槽可以降低气隙磁密的谐波含量,从而降低了电机的涡流损耗,提高了电机的运行效率,降低了电机的温升。
东南大学 2021-04-13
微机测控外测法气瓶水压试验系统
为保证安全阀的正常工作,劳动部颁布的《压力容器安全技术监察规程》中明确规定“安全阀一般每年至少校验一次”。目前对在役安全阀的校验只能在装置大修期间进行,而二者校验周期的不一致又造成了装置安全运行与经济效益间的矛盾。安全阀在线检测系统则是针对这一突出问题研制开发出的全新校验方式。它可以使安全阀处于正常工作状态时对其进行校验,而不必将其从装置上拆下送到专门的试验台上进行校验。本产品采用软件控制方式,负责实行并控制整个校验过程。 本系统的主要功能如下: 1、建立受试安全阀的电子技术文档,可以对安全阀的使用和校验状况进行长期监控和管理; 2、在程序控制下,对安全阀检测的全过程(包括整定试验前的密封性能测试、整定压力试验、整定试验后的密封性能测试)实现数据的自动采集、存储、分析和整理,操作人员只需监视检测过程,而无需进行手动记录; 3、检测过程中数据和曲线的实时显示,有助于对检测过程的监视; 4、在分析试验数据的基础上,智能化判断安全阀的关键技术参数,特别是准确开启压力的判定以及密封性能的评定; 5、自动形成符合国家标准的检测报告,包括试验曲线、关键数据和检测结果,既可以在存储在计算机中作为备案,也可以直接打印输出; 6、检测过程的在线帮助提示,指导完成整个检测试验过程。
大连理工大学 2021-04-13
粉煤灰加气混凝土化学外加剂技术
十年来,加气砼外加剂已在西安、郑州、沈阳、大连、营口、四川、兰州、武汉、山东等许多工厂多年应用,其利废增收节支效益巨大。该技术为国家成果(证号008844)、国家环保最佳实用推广项目(93-B-G-044)、国家发明专利
西安交通大学 2021-01-12
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