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一类呋喃香豆素类化合物作为抗乙型肝炎病毒(HBV)药物的应用
具有新颖的结构,可上调脂代谢相关蛋白ABCA1,是PDE5的强效抑制剂,具有开发成为抗心血管疾病如 本技术成果是以人类NF-κB DNA结合位点为药物设计靶点,通过计算机辅助药物筛选获得一系列 肺动脉高压,以及男性性功能障碍的治疗药物的潜力。 可能具有人类NF-κB抑制活性的化合物。在细胞水平对筛选获得的化合物进行抗HBV复制抑制实验, 发现其中一类高治疗指数的新型呋喃香豆素类化合物可以有效抑制HBV DNA复制,减少HBV表面抗原 (HBsAg)、HBV e抗原(HBeAg)分泌。此类呋喃香豆素类化合物可用于治疗HBV感染引起的肝炎,有 望进一步开发为一种抗乙型肝炎病毒(HBV)药物。FDA批准上市的5个抗HBV NAs药物,均已出现耐药病 毒株,且出现交叉耐药现象。
中山大学 2021-04-10
一种基于呼出气VOC的新型冠状病毒感染(COVID-19)的快速筛查方法
快速诊断COVID-19是控制大流行的关键。本项目通过对新冠患者、健康人、医护人员、上呼吸道感染(非新冠)的呼出气中挥发性有机物进行了筛查。通过数据分析,发现新冠患者呼出气中存在有别于健康人和其他患者的特征性有机化合物(VOC)生物标志物。呼出气的采集只需1-2分钟内完成,一次性耗材,无交叉污染。通过GC-IMS、PTR-MS或其它定制的VOC传感器可以快速实现对患者的新冠筛查,全程无需任何生物检测试剂,专业技术要求低,简单无创、费用低廉,初步数据显示相对于核酸检测该方法的灵敏度和特异性均能达到90%。本发明的方法无论是采集呼出气样本后进行离线分析,还是通过被测者直接面向仪器呼气的在线分析,都操作简便,且呼出气样本纯净无需预处理即可进行分析,大大缩短了筛查时间,如利用GC-IMS在5分钟以内即可完成整个筛查过程,若使用PTR-MS则可以缩短至1分钟以内。本发明方法实现了通过呼出气进行新型冠状病毒感染的快速筛查,能够方便快捷地为入境人员检测和公共卫生管理等工作提供指导依据。同时,通过实时监测特定的VOC种类,可以实现对公共场所环境中是否有新冠患者进行预警。 该项目已经完成了前期测试验证, 对60位受试者进行了测试,包括10名新冠患者,21名健康人,7名肺癌患者,22名上呼吸道感染患者(非新冠患者)以及相关背景。本发明旨在提供一种基于呼出气挥发性有机物(VOC)的新型冠状病毒感染的快速筛查方法,从而可以无创、快速筛查被检测对象是否感染了新型冠状病毒,该方法可用于海关入境、公共场所、社区医院等场景的新型冠状病毒感染的筛查,也可以用于大量的流行病的调查筛查。此外,通过实时监测特征性的VOC种类,可以实现对公共场所是否存在新冠患者进行预警,保障空气的生物安全,减少避免新冠传播。
北京大学 2021-04-11
一种基于呼出气VOC的新型冠状病毒感染(COVID-19)的快速筛查方法
快速诊断COVID-19是控制大流行的关键。本项目通过对新冠患者、健康人、医护人员、上呼吸道感染(非新冠)的呼出气中挥发性有机物进行了筛查。通过数据分析,发现新冠患者呼出气中存在有别于健康人和其他患者的特征性有机化合物(VOC)生物标志物。呼出气的采集只需1-2分钟内完成,一次性耗材,无交叉污染。通过GC-IMS、PTR-MS或其它定制的VOC传感器可以快速实现对患者的新冠筛查,全程无需任何生物检测试剂,专业技术要求低,简单无创、费用低廉,初步数据显示相对于核酸检测该方法的灵敏度和特异性均能达到90%。
北京大学 2021-02-01
一种石榴皮鞣素在制备治疗或预防丙型肝炎病毒感染药物中的应用
已有样品/n新型治疗或预防丙型肝炎药物:本成果发明了一种石榴皮鞣素(小分子化合物)在制备治疗或预防丙型肝炎病毒感染药物中的应用。石榴皮鞣素可以阻碍HCV吸附和侵入到靶细胞,从而抑制HCV的进入和再感染。同时,该化合物还能显著降低HCVNS3丝氨酸蛋白酶活性。因此,通过单独使用或者与其它抗HCV药物联合使用,石榴皮鞣素能够在预防或者治疗丙型肝炎病毒感染过程中发挥重要作用。该专利为制备治疗或预防丙型肝炎药物提供新的药物。
中国科学院大学 2021-01-12
一种用于增强畜禽免疫功能和抗病毒能力的药物提取物、制剂和制备方法
本发明公开了一种用于增强畜禽免疫功能和抗病毒能力的药物提取物、制剂和制备方法,药物提取物包括以下重量份数的原料药材:黄芪300‑900份、板蓝根100‑300份、防风100‑300份、炒白术100‑300份、黄芩100‑400份和紫锥菊100‑500份;以及公开了制剂和制备方法。本发明采用提取、在线高速离心、减压浓缩、喷雾干燥技术,技术能达到省时省力,高效低耗,有效成分得以充分保留;并且科学的药材
青岛农业大学 2021-01-12
开发抗HIV药物关键中间体高效合成方法 相关药物对新冠病毒有初期活性
该研究主要通过铑催化的不对称转移氢化非对映选择性地构筑两种氨基氯代醇2和3(上图),然后经过简单的碱处理过程可得到关键的氨基环氧中间体。与此前一些还原策略相比较,该合成方法极大地提高了合成效率和非对映选择性(转化数TON高达4900,非对映选择性高达99:1)。从这两个关键中间体出发可以合成一系列的抗HIV蛋白酶抑制剂类药物,例如阿扎那韦(Ataz
南方科技大学 2021-04-14
一周科创资讯 |5月2日-5月8日
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高教科创 2022-05-09
一周科创资讯|9月26日-10月2日
一周高等教育科技创新政策、热点新闻导读
高教科创 2022-10-03
生物转化生产2-酮基-D-葡萄糖酸
2-酮基-D-葡萄糖酸 (2-keto-D-gluconic acid,2KGA) 是工业上大规模生产的一种有机酸,主 要用于食品抗氧化剂D-异抗坏血酸及D-异抗坏血酸钠的合成。本项目采用氧化葡萄糖酸杆菌 静息细胞转化法生产2-KGA。转化反应体系中,底物葡萄糖浓度达到300g/l左右,2-KGA的产 率在95%以上,时空产率达到13.48g/l/h。国内外报道的最高发酵生产水平是11.4g/l/h。 现有的2-KGA生产,主要通过荧光假单胞菌发酵葡萄糖或淀粉水解糖。工艺面临的主要问 题是抗噬菌体菌株的筛选、连续发酵的周期长、菌体与CaSO4 的分离等。 本项目采用静息细 胞转化法生产2-KGA。本项目和发酵法比较,具有转化反应简单、易控制、时间短、后处理容 易等优势。
华东理工大学 2021-04-11
一种1, 2-二酮衍生物及其制备方法
本发明公开了一种重要的化学合成中间体1,2-二酮衍生物,其结构如式(1)所示,R1为取代苯基、萘基、吡咯基、噻吩基或呋喃基;R2为苯基或噻吩基。本发明还公开了上述1,2-二酮衍生物的制备方法,包括:将1,3-二酮化合物、亚硝酸叔丁酯、无水三氯化铁加入到有机溶剂中,在20~35℃下搅拌反应完全。该制备方法操作简单,反应过程使用的催化剂价廉易得、生物相容性好,制备过程环境友好。
浙江大学 2021-04-11
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