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具有抗肿瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮类化合物
本技术成果涉及一类具有抗肿瘤作用的多芳乙烯取代β-二酮类化合物。
中山大学 2021-04-10
一种芳基碳苷类化合物的合成方法
本发明属于金属催化以及药物化学应用技术领域,具体涉及芳基碳苷类化合物的合成方法。碳苷是指碳苷键的环外氧原子被碳原子所取代的一类化合物的总称,是自然界中存在非常广泛的一类含糖骨架,它广发存在于多种天然产物和药物分子中,相比于氧苷和氮苷,碳苷在生物体内具有更好的酶稳定性以及耐水解性,因此它们也成为了代替天然氧苷药物的一个重要选择。例如近年来,多家制药公司发展的一系列治疗二型糖尿病的SGLT2抑制剂,包括达格列净,卡格列净,依帕列净等。此外,碳苷在天然产物中的存在也是非常广发。早在1971年由Scheuer,P.J.教授课题组从夏威夷的软体珊瑚中分离得到天然产物海葵毒素(图1),后来在其他海洋生物中也有发现,其全合成工作在1994年由哈佛大学化学系教授Y.Kishi的研究小组完成,这是一例发现的比较早的碳苷类天然产物,也是迄今为止最为复杂的天然产物之一。此后,越来越多的含有碳苷的天然产物陆续被发现,下图列举了1990年以后具有代表性的含有C-苷的天然产物(图2)。本发明的目的在于无需提前制备芳基金属试剂,首次利用了Pd催化的碳氢键活化策略,通过AQ(或其他导向基团)导向的C(sp2)-H活化
南开大学 2021-04-10
一种催化制备9-芳基多氢吖啶衍生物的方法
(专利号:ZL 201310135455.X) 简介:本发明提供一种催化制备9-芳基多氢吖啶衍生物的方法,属于有机化工技术领域。制备9-芳基多氢吖啶衍生物的反应中芳香醛、1,3-环己二酮衍生物与醋酸铵的摩尔比为1:2~3:3~5,双磺酸根酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3~8%,反应溶剂无水乙醇的用量为物料总质量的60~90%,回流反应3~7h,反应压力为一个大气压,反应后冷却,抽滤,滤渣用95%乙醇重结晶、真空干燥后得到纯9-芳
安徽工业大学 2021-01-12
含芳环类多聚表面活性剂的制备新技术
一、项目简介本项目选用小分子有机化合物作为联接基团,以现有烷基酚为原料,在固体超强酸催化作用下,通过单分子苯环上亲电取代反应与缩合反应的有机合成路线,再经环氧乙烷加成后对应合成了系列烷基酚聚氧乙烯醚[(EO)m] (m=4, 7, 10, 15, 20, 30)型聚合度为2~6的多非离子表面活性剂,在此基础上进一步对其进行改性,分别获得了相应的阴离子型和阳离子型表面活性剂。通过对所合成的含芳环类多聚表面活性剂的胶体界面化学性质研究表明:含芳环类多聚表面活性剂的临界胶束浓度较对应的单体表面活性剂(NP系列)低1~2个数量级,表面活性明显提高。该项目技术成果经过河北省科技厅组织的专家鉴定,其技术水平达到国际先进。该项目研究成果已经申报中国发明专利4项,形成自主知识产权。二、市场前景多聚表面活性剂是采用化学键连接普通表面活性剂分子,不仅保证了连接后表面活性剂活性成份间的紧密接触,而且不破坏其亲水基团的亲水特征,使得这类表面活性剂呈现出更高的表面活性,可以直接作为乳液聚合的分散剂、油性材料的增溶剂、皮革加工的整理剂、纺织印染剂、农药乳化剂、采油助剂、生化产品分离、水溶性涂料分散助剂等。三、规模与投资本项目特别适合已经具有非离子表面活性剂生产能力的企业,基本不需要额外投资。对于新建设企业,需要一次性投资400万元固定资产。四、生产设备搪瓷反应釜,散蒸装置,高压反应釜(用于环氧加成)等。五、效益分析应用本技术生产的产品税前利润为2000~2500元/吨。六、合作方式技术转让。
河北工业大学 2021-04-13
王涛教授团队破解紫花苜蓿种业卡脖子难题
课题组利用高效基因编辑工具在苜蓿中快速建立隐性核不育系统,通过一次遗传转化同时获得不育系和配套保持材料,并且该系统对恢复系无基因型要求,大大缩短杂交育种周期,为苜蓿杂种优势利用提供了重要的材料资源和方法论基础。
中国农业大学 2022-06-01
【高教前沿】重庆三峡学院党委书记李廷勇:特色为王,应用为本,走好地方高校的人才自主培养之路
近日,重庆三峡学院党委书记李廷勇接受中国教育在线专访,就如何走好人才自主培养之路、地方高校的发展定位等话题分享了自己的思考及学校的实践。
中国教育在线 2025-01-15
铜催化苯乙烯与甲基硫代磺酸酯和芳基硼酸的分子间双官能化反应制备2,2-二芳基乙基砜类化合物
该项研究中,课题组以商品化可得的苯乙烯、芳基硼酸以及制备简便的甲基硫代磺酸酯为原料成功制取了2,2-二芳基乙基砜类衍生物。采用甲基硫代磺酸酯作为砜基自由基的来源,除了具有原料制备简便,无需柱层析分离纯化,原子经济性较好等优势,还可以巧妙地抑制芳基磺酰基自由基与芳基硼酸之间的两组分副反应,顺利实现了2,2-二芳基乙基砜类化合物的高效制备。另外,该体系
南方科技大学 2021-04-14
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就 是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格低 廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用 10 mol% 光学活性 H8-BINOL 为手性配体,产物产
兰州大学 2021-04-14
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物 就是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景 的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格 低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇 钛和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用 10 mol% 光学 活性 H8-BINOL 为手性配体,产物产率为 90 ~ 97%,光学活性在 90 ~ >99
兰州大学 2021-01-12
专家报告荟萃㊷ | 中教华影董事长王卫权:教育数字化进程中的高校党建与思政工作创新探索
为贯彻落实党的二十届三中全会部署和全国教育大会精神,根据中央领导和部领导对思政育人工作的指示要求,中教华影在数字赋能党建、网络思政、大思政课等方面开展了卓有成效的探索。从专项行动、标志项目、关键指标三个维度支撑新时代立德树人工程见行见效,将网上网下充分融合,画好网络育人“同心圆”。
中国高等教育博览会 2025-03-14
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