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拓扑异构酶I/ II双重催化抑制剂诱导耐药肿瘤坏死性凋亡
利用金属配合物性质易调控的优点,通过改变电荷、脂溶性,实现金属配合物对细胞器的靶向性富集调控(Coord. Chem. Rev., 2019, 378, 66)。在此基础上,利用金属配合物的长激发态寿命,构筑一系列单/双光子的光敏剂用于细胞器靶向的癌症治疗(Nat. Chem., 2019, 11, 1041; Nat. Commun., 2020, 11, 3262; Angew. Chem. Int. Ed., 2015, 54, 14049; 2017, 56, 14898; 2019, 58, 14334; PNAS, 2018, 115, 5664; 2019, 116, 20296),为开发金属配合物用于生物治疗提供了新的研究思路。然而,与传统化疗药物类似,这类光敏剂通过诱导肿瘤细胞凋亡实现肿瘤治疗,同样也面临可能的耐药风险。至今为止,金属配合物诱导肿瘤细胞非凋亡性死亡、实现克服肿瘤耐药研究尚处于起步阶段。在前期实现诱导肿瘤细胞坏死、涨亡等非凋亡性死亡的工作基础上(Chem. Sci., 2018, 9, 5183; Chem. Commun., 2018, 54, 6268; Angew. Chem. Int. Ed., 2020, 59, 3315),巢晖教授课题组开发了基于钌(II)配合物的拓扑异构酶 I/II双重催化抑制;进一步研究发现,配合物能诱导耐药肿瘤细胞坏死性凋亡,有效克服肿瘤耐药 通过辅助配体改变配合物的电荷和脂溶性,从而调控配合物的细胞摄取量和细胞器靶向性。其中环金属化配合物Ru7在具有高细胞摄取量的同时,实现了细胞核靶向富集(图2)。DNA拓扑异构酶(topoisomerase,Topo)为催化DNA拓扑学异构体互相转变的酶的总称,可调控DNA转录、复制和基因表达。根据催化机制,Topo酶划分为Topo I和Topo II,因在肿瘤细胞中高表达而成为临床肿瘤治疗靶点。喜树碱(Topo I抑制剂)和依托泊苷(Topo II抑制剂)是其代表性药物,但这类单一酶抑制剂的疗效受多种因素限制,与之相比,Topo I/II双重抑制剂具有显著的治疗优势。利用DNA松弛、断裂和凝胶电泳迁移率转移分析,辅助分子对接模拟计算,证实Ru7通过π-π堆积、阳离子-π相互作用以及氢键与Topo I/II的催化口袋相结合,从而阻止DNA拓扑异构酶与DNA的结合,是罕见的Topo I/II双重催化抑制剂。
中山大学 2021-04-13
一种减少 RAID-6 解码 I/O 数据量的方程选择方法
本发明公开了一种减少RAID-6解码I/O数据量的方程选择方法:一次只选择一个校验方程,而且遵循每次都选择具有最多可重用块的校验方程的原则,直到选定的校验方程数量与条带中丢失的数据块数量一致为止;为了快速选出可重用块数量最多的校验方程,维持一个按可重用块数量排序的校验方程序列,每次从序列顺序选择校验方程。使用本发明方法选择校验方程子集用于解码时,解码 I/O 的数据量要少于传统解码方法使用的数据量,这有助于减少解码时
华中科技大学 2021-04-14
一种基于减少进程间通信开销的并行 I/O 优化方法与系统
本发明公开了一种基于进程亲和性的减少进程间通信从而提升 并行 I/O 效率的方法,包括:首先对以 Collective-I/O 为主流的并行 I/O 程序进行分析,收集和统计集群机器节点信息及 MPI 程序配置信息; 然后,该系统通过预处理操作计算各种可能的机器节点与代理进程的 匹配结果,然后再通过性能预测模块,确定最佳的匹配策略;最后将 预处理得到的匹配策略写入配置文件中。实验结果表明,该系统配置 简单,能在不用修
华中科技大学 2021-04-14
立体易FDM i2C大尺寸工业级3D打印机
产品详细介绍
广州市网能产品设计有限公司 2021-08-23
YXPHM-TP310b-I三电平三相DC-AC变流模块
YXPHM系列模块是面向高校实验室、科研院所以及成品电力电子制造厂商的系列功率拓扑模块。具备稳定的可靠性和良好的扩展性,种类丰富,囊括了现今主流的电力电子拓扑结构。外壳采用透明的亚克力板材,美观实用,用户可以方便观察内部的硬件结构,简洁的输入输出设计,减去用户对模块中间环节的困扰,让用户更专注的投入到核心研发中。 YXPHM系列采用基于模型设计的理念,脱胎于研旭成熟产品光伏并网逆变器与风机变流器等成熟产品,又结合了研旭多年的模块化组件与开放式平台研发经验,对该拓扑结构与驱动电路、传感器电路、信号处理电路进一步集成,同时提供实际控制器接口、快速原型控制器结构与实际控制器模块,为用户提供性价比更好的模块化产品。
南京研旭电气科技有限公司 2022-07-22
脑神经在头颈部分布模型十二对脑神经XM-639
XM-639脑神经在头颈部分布模型(十二对脑神经)   XM-639脑神经在头颈部分布模型(十二对脑神经模型)上带部分颅底,眶的上壁和外侧壁已剖掉,暴露出眼球、眼球外肌和眶内神经、下颌支及部分颞骨、颈部浅层肌除去暴露出脑神经在颈部的分布;颅底内面可见十二对脑神经出入颅底孔裂的情况,在正中面上,上鼻甲粘膜内可见嗅神经丝穿筛孔进入嗅球,切开鼻腔外侧壁暴露翼腭神经节及其分支;眶内显示眼球、眼球外肌, 动眼神经、滑车神经、展神经、三叉神经眼支和睫状神经节的位置的分布;下颌支及颞骨一部已切去,显露三叉神经的上颌神经,下颌神经的走行、分支、分布和下颌下神经节;面神经在面神经管内分出岩大浅神经和鼓索的情况,舌咽神经、迷走神经在颈部走行、分布情况,副神经支配胸锁乳突肌和斜方肌,舌下神经进入舌内等情况。 尺寸:放大2倍,42.5×15×40cm 材质:PVC材料
上海欣曼科教设备有限公司 2021-08-23
植物甾醇生物转化制造雄甾烯酮等 甾体医药中间体
本项目已成功开发多种植物甾醇生物转化制造多种甾药中间体的高效基因工程菌,分别以 雄甾-4-烯-3,17-二酮 (AD) 、雄甾-1,4-二烯-3,17-二酮 (ADD) 和9羟-雄甾烯酮 (9OHAD) 为主要目 标物,9羟-雄甾烯酮可用于制造肾上腺皮质激素,目前国内还尚未开发成功。
华东理工大学 2021-04-11
一种新型2,4-二羟基二苯甲酮绿色合成催化工艺
Friedel-Crafts反应是有机合成中经典的对芳环上进行衍生的反应,包括烷基化和酰基化反应。通常,Friedel-Crafts烷基化反应所用溶剂为石油醚、苯、氯苯等有机溶剂,在Lewis酸或Brønsted酸的催化下进行反应。目前工业上仍普遍使用AlC13等传统均相催化剂。但传统的烷基化反应,无论从催化剂还是到终产物都会产生酸性气体HCl,不仅使得反应的原子经济性低,而且严重腐蚀设备、污染环境,催化剂也会大量消耗、难以回收。从根源上使烷基化反应绿色化的工艺开发具有重要的理
南京工业大学 2021-01-12
适用于呋喃唑酮残留分析的酶联免疫检测试剂盒
研发阶段/n本成果合成了人工免疫原和包被原,制备出高效价的特异性抗体,建立了肌肉(猪、鸡、鱼)、肝脏(猪、鸡)、肾脏(猪)中AOZ残留检测的ELISA方法,并与建立的多残留检测HPLC方法进行了对比。该方法的检测限、回收率、变异系数均达到我国兽药残留快速检测的要求。以上述方法为基础,在国内首次研制出动物样品中AOZ残留检测ELISA试剂盒。通过与国外同类试剂盒、HPLC法的比对和动物残留试验证明,该试剂盒的灵敏度、准确度和重现性与国外试剂盒水平相当。经多家检测机构和研究单位的复核和应用表明,该试剂盒
华中农业大学 2021-01-12
一种去除半环表面多余橡胶的切割装置
成果描述:本发明提供了一种去除半环表面多余橡胶的切割装置,加工机械技术领域。它能有效地解决链条表面橡胶的多余部分的切割问题。包括机架和连接空压机的储气罐及气缸,储气罐设在机架下方,通过管路与气缸连接,调整平台通过螺栓与设在底座上的立柱连接,气缸通过其导向套与调整平台定位并固定,气缸的活塞与定制的法兰通过螺纹连接;法兰通过螺钉与连接板固定,连接板与上刀具安装座贴合设置并通过螺纹连接;下刀具安装座中设有一片刀口呈U型的刀片及两片刀口呈凹半圆的刀片,下刀具安装座通过贴合的表面安装在底座上,上刀具座工作面与下刀具座工作面对称,设有一片刀口呈U型刀片和两片刀口呈凹半圆刀片。主要用于切割链条半环橡胶。市场前景分析:机械工程领域。与同类成果相比的优势分析:技术先进,性价比较高。
电子科技大学 2021-04-10
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