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南京椴3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A还原酶蛋白编码序列
一种南京椴tm-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有南京椴tm-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第131-1888位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第131-1888位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高南京椴中萜类化合物次生代谢产物或其前体的含量,且可以开拓新蛋白资源,对于保护人民的健康生长将有所帮助,同时对我国的农业和医药的研究和发展具有重要的意义。
江苏师范大学 2021-04-11
含苯酰亚胺苯乙炔结构的单体和高温自交联共聚酯及其制备方法
本发明公开的含苯酰亚胺苯乙炔结构的单体能使合成的聚合物在高温下发生自交联化学反应,当其与Ⅰ、Ⅱ表示的合成聚酯的结构单元经无规共聚即可获得高温自交联共聚酯,且当该共聚酯含PET结构单元时的特性黏数[η]为0.44~1.38dL/g,垂直燃烧UL-94等级为V-2~V-0级,氧指数LOI为24.0~35.0%,锥形量热测试峰值热释放速率PHRR和烟释放总量均低于纯聚酯。本发明还公开了共聚酯制备方法。由于本发明共聚酯中的苯酰亚胺和苯乙炔间能产生协同交联作用,因而具有极高的阻燃抗熔滴效率,同时赋予了共聚酯优良的阻燃、抗熔滴及抑烟的性能。本发明提供的方法因与常规聚酯的合成方法基本一致,不仅工艺成熟,操作简单方便,且也易于控制和便于工业化生产。
四川大学 2016-09-12
药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
二元或三元含氟磺酰亚胺的碱金属盐和离子液体及其应用
本发明公开了一种制备二元或三元含氟磺酰亚胺碱金属盐和由这些二元或三元含氟磺酰亚胺的碱金属盐制备离子液体的方法,以及这些碱金属盐、离子液体作为电解质在碳基超级电容器、二次锂(离子)电池等中的应用。本发明提供的制备二元或三元含氟磺酰亚胺碱金属盐的方法操作步骤简短,产物易分离提纯,其产物的产率和纯度都很高;本发明提供的二元或三元含氟磺酰亚胺锂的热稳定性和耐水解性好,其非水电解液具有较高的电导率和锂离子迁移数,同时表现出了较好的耐氧化能力,并与广泛应用的电极材料有良好的相容性;同时,含有二元或三元含氟磺酰亚胺阴离子的离子液体表现出低粘度、高电导率的性质,并具有宽的电化学窗口。
华中科技大学 2021-04-10
二元或三元含氟磺酰亚胺的碱金属盐和离子液体及其应用
本发明公开了一种制备二元或三元含氟磺酰亚胺碱金属盐和由 这些二元或三元含氟磺酰亚胺的碱金属盐制备离子液体的方法,以及 这些碱金属盐、离子液体作为电解质在碳基超级电容器、二次锂(离 子)电池等中的应用。本发明提供的制备二元或三元含氟磺酰亚胺碱 金属盐的方法操作步骤简短,产物易分离提纯,其产物的产率和纯度 都很高;本发明提供的二元或三元含氟磺酰亚胺锂的热稳定性和耐水 解性好,其非水电解液具有较高的电导率和锂离子迁移数,同
华中科技大学 2021-04-14
司母戊方鼎
产品详细介绍司母戊方鼎
广州市展科教学仪器有限公司 2021-08-23
关于“靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”的研究成果
4月22日,清华大学药学院饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇(cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂(statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用
本发明公开了一种rTRAIL突变体-单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联物及其应用。该偶联物由单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺偶联rTRAIL突变体三聚体构成,rTRAIL突变体的氨基酸序列如SEQ?ID?No.1所示,单甲基化聚乙二醇马来酰亚胺的分子量为3000~10000Da。所述应用是指该偶联物在制备抗肿瘤药物中的应用。与现有技术相比,本发明的mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物质量易于控制,具有更长的半衰期,更好的稳定性、生物利用度,保留了原TRAIL分子对肿瘤细胞约20%的凋亡诱导活性,成药性更高;制备mPEGMAL-rTRAIL突变体偶联物的反应时间更短,目的产物得率更高;不存在肝毒性隐患。
浙江大学 2021-04-13
α-酮戊二酸项目介绍
α-酮戊二酸又称为α-胶酮酸;2-氧代戊二酸;α-羰基戊二酸;化学结构式为:分子式 :C5H6O5 ;分子量146.10,外观为白色或类白色结晶粉末。是有机药物的中间体,特别是合成氨基酸及肽类的重要原料,是L-精氨酸-α-酮戊二酸(1:1),L-精氨酸-α-酮戊二酸(2:1)二水合物,L-鸟氨酸-α-酮戊二酸(1:1)二水合物,L-鸟氨酸-α-酮戊二酸(2:1)二水合物,α-酮戊二酸二甲酯,α-酮戊二酸单钾盐,α-酮戊二酸二钠盐,L-谷氨酰氨-α-酮戊二酸(1:1)等药物的必不可少的重要中间体,其作为合成氨基酸及肽类药物的原料,在医药工业上应用广泛,发展前途广阔。同时,它本身还是体格增强剂、生化试剂,测肝功能的配套试剂。因此,α-酮戊二酸的研究开发及推广应用是促进此类新型氨基酸药物发展的关键因素之一,具有重大意义。促进我国新型氨基酸药物的发展正是本项目的目的之所在。
武汉工程大学 2021-04-11
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