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他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙
酯
的酶法制备
阿托伐他汀,又名立普妥,能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,是目前世界销售排名首位的重磅炸弹级药物,年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物,酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR,该酶可以在有机/水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原,使用廉价的异丙醇作为辅底物,无需额外添加辅酶再生用酶,反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂,底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%,光学纯度高于99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学
2021-04-13
一种基于微流场技术实现硫代磺酸
酯
烷基化的方法
本发明属于有机化学合成领域,涉及一种基于微流场技术实现硫代磺酸酯烷基化的方法。将硫代苯磺酸酯类化合物1与化合物2、铁催化剂、配体、第一溶剂混合,得到混合液;将混合液泵入至微流场反应装置的微流场反应器中进行光反应,即得硫代产物3。本发明以廉价易得的铁催化剂在紫光照射下激发产生自由基的方式激活反应活性较低的烷烃,与硫代磺酸酯交叉偶联实现室温下硫代烷基化修饰反应。该方法条件温和,无需添加外源性的氧化剂及昂贵的过渡金属络合物,同时通过微流场技术强化了反应过程,提高了反应效率,大大缩短了反应时间,为相关产物的规模化放大制备奠定了强力的基础。
南京工业大学
2021-01-12
微生物转化生产维生素 C 磷酸
酯
的关键技术
维生素 C 磷酸酯钠(SAP)作为维生素 C(AsA)多种衍生物中性能最好的一种,克服了 AsA 本身存在的缺陷(如受热、见光易分解和易氧化),在体内磷酸酶作用下迅速转化成 AsA。SAP 由于其优越的性能被广泛应用于医药、化妆品、食品添加剂、保鲜剂、饲料添加剂等诸多领域。目前,工业化生产 SAP 主要途径为化学合成法,此法反应步聚复杂,条件不易控制,副产物较多,成本也很高。本技术方法通过基因工程手段获得了高产维生素 C 磷酸化酶突变菌株。目前该项目正在酶工程改造,以进一步提高底物的转化率。
江南大学
2021-04-11
水处理剂 2,4,6-
三
嗪-1,3,5-
三
巯基及其钠盐
2,4,6-三嗪-1,3,5-三巯基及其钠盐广泛应用于含重金属的废水处理和贵重金属如Ag,Pb,Au的回收。橡胶交连剂,阻热剂等。其技术指标已达到国外同等产品的要求。外观为淡黄色或淡黄色液体,无味,比重1.12g/dm3,PH值12~13。
武汉工程大学
2021-04-11
专家报告荟萃㉑ |
三
亚学院校长沈建勇:双碳背景下的产教融合 科教融汇探索与实践
吉利控股集团深耕甲醇经济领域近20年,致力于推动绿色甲醇生态系统的发展,这对保障中国能源安全、推动绿色发展及实现碳中和具有重要意义。在此背景下,三亚学院与吉利集团紧密合作,共同探索产教融合的新路径。
中国高等教育博览会
2025-02-11
一组吡唑酸氧代螺杂环
酯
衍生物及其制备方法和应用
本发明涉及一组具有结构的吡唑酸氧代螺杂环酯衍生物,其中R、Y、Xm基团选自说明书特定含义。本发明公开了这些化合物的结构以及对农业害虫的防治效果,同时公开了这些化合物作为杀虫剂的应用。
青岛农业大学
2021-01-12
高抗冲聚丙烯酸
酯
复合粒子共聚氯乙烯乳液树脂的制备
一、项目简介目前,我国乳液法聚氯乙烯(PVC)树脂年生产能力已达到40万吨以上,乳液PVC树脂已广泛应用于建筑、室内装饰材料、电器仪表、玩具、日用品等行业。然而,由于其树脂本身存在着耐热老化性能差、缺口冲击强度低等缺点,从而大大限制了它在某些领域的应用。对于使用增塑剂改性的PVC产品,增塑剂的加入尽管可明显增加材料的延展性、柔韧性和耐寒性,但制品的软化点温度和模量大幅度降低。同时增塑剂对制品表面的迁移和渗出使得产品易污损,结果导致其性能变劣,增塑剂的挥发更造成了对周围环境的污染。因此,长期以来人们采用了各种改性方法,致力于PVC树脂的改性研究,尤其是对其进行抗冲改性。聚丙烯酸酯(ACR)复合粒子共聚氯乙烯乳液树脂就是基于PVC对缺口敏感、抗冲强度不佳,共混改性时改性剂分散不均,易分相渗出,改性效率低而开发的高抗冲改性PVC乳液树脂新产品之一,该产品克服了上述增塑剂对制品表面迁移的缺点。ACR接枝氯乙烯树脂可较大幅度地提高PVC的低温冲击韧性,改善PVC的加工流动性,耐大气老化等性能,具有巨大前途的高分子材料。当ACR含量为4.2%时,共聚物材料的常温缺口冲击强度比纯PVC提高了近10倍,断裂伸长率较PVC提高2倍,其抗拉强度下降约10%;ACR含量为6.3%的材料时,-25℃下的缺口冲击强度比纯PVC提高3-4倍,常温下断裂伸长率提高3倍以上。二、市场前景该产品可用于加工高档人造革、壁纸、阻燃运输带、玩具、钢板涂层、防水布以及各种家庭装饰等领域。随着对PVC制品质量要求的不断提高,采用这种高起点改性方法所制的专用树脂具有巨大的经济价值和社会效益,具有广阔的应用前景。三、成果主要优势1. 产品生产工艺创新性突出,为专利产品,专利号:ZL02148636.0;2. 具有专用树脂的特点和经济附加值;3. 产品市场发展与应用前景良好;4. 经济效益明显;5. 有悬浮共聚树脂中试成功的基础,小试已完成。四、效益分析年产3000吨,设备投资400万元,年利税600万元左右。五、合作方式提供工艺与技术,共同产业化。
河北工业大学
2021-04-13
生物催化法制备手性医药中间体(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙
酯
(R)-2-羟基-4-苯基丁酸乙酯((R)-HPBE)是合成 ACE 抑制剂类药物的重要手性中间体,可用于合成苯那普利(Benazepril)、依那普利(Enalapril)和雷米普利(Ramipril)等重要普利类药物。 本项目采用羰基还原酶和葡萄糖脱氢酶的双酶共表达重组大肠杆菌的整体细胞作为催化剂,在水/有机溶剂两相体系中,对底物 2-羰基-4-苯基丁酸乙酯(OPBE)进行不对称还原,底物浓度>300 g/L,转化 12 h,转化率和产物的光学纯度分别达到 100%和 99.5%ee。
江南大学
2021-04-11
一锅法合成双
三
氟甲基化的烯酰胺和
三
取代的5-(
三
氟甲基)噁唑类化合物
对CF3自由基引发非活性烯烃和远程的胺β-C-H键的官能化的研究进展。该研究在国际上首次实现了有机膦催化的CF3自由基串联反应:烯烃的官能化和酰胺类衍生物的β-Csp3-H键官能化,分别得到双三氟甲基化的烯酰胺和三取代的5-(三氟甲基)噁唑。该反应具有较高区域选择性、化学选择性和立体选择性;利用该方法可以一锅法制备三取代的5-(三氟甲基)噁唑,具有方法简单、步骤少等优点。此法不仅弥补了传统方法中使用金属催化剂催化时导向基团必不可少的不足,而且为自由基有机反应提供了一种新的思路。
南方科技大学
2021-04-13
吉林白鹅
三
个品系的选育
采用家系选择法对吉林省地方良种鹅--农安籽鹅的产蛋数进行5个世代精心选育,形成了体貌一致,生产性能和遗传性能都较稳定的--"吉林农大白鹅"蛋用品系,其成龄体重,公鹅(4.1±0.14)kg,母鹅(3.2±0.21)kg;年产蛋数(125.6±7.8)枚,比1世代提高40枚,平均蛋重(133.6±7.6)g,2-5月份为产蛋高峰期,受精率为85.8%.
吉林农业大学
2021-05-04
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