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带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物，具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用，本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，实验结果表明，具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用，应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性，有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种绿色催化制备14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物的方法
（专利号：ZL 201410351149.4） 简介：本发明公开了一种绿色制备14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物的方法，属于化学材料制备技术领域。该制备反应中芳香醛与2-萘酚的摩尔比为1：2，催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3～5％，反应温度为110℃，反应时间为10～30min，反应结束后加入水冷却，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣水洗、干燥后用95％乙醇水溶液重结晶，真空干燥后得到纯14-芳基-14H-二苯并
安徽工业大学
2021-01-12
降解生物塑料的真菌菌株及其用途
本发明公开了一株降解生物塑料的真菌菌株及其用途。本发明真菌菌株(Bionectria ochroleuca)的微生物保藏号是：CGMCCNo.3470。本发明真菌菌株对温度、pH等自然环境条件的适应范围广，在pH4-11范围内都具有降解生物塑料的能力。本发明真菌菌株来源于普通土壤，容易培养和保存，可利用大豆油，甘油，或葡萄糖作为PBS的替代碳源物质对其进行发酵培养。本发明真菌菌株可以快速降解PBS、PBSA等生物塑料及其废弃物，促进生物降解塑料的使用，减少白色污染，有利于环境保护。
北京林业大学
2021-02-01
一种可控生物降解地膜
本发明公开了一种可控生物降解地膜，地膜由第一熔体和第二熔体通过多层共挤工艺，吹塑成膜而成；第一熔体形成耐候层薄膜，第二熔体形成稳定层薄膜；第一熔体的制备过程如下：将耐候层树脂、复配型稳定剂、开口剂和无机填料依次加入到混合机中进行混合，混合均匀后加入到螺杆挤出机中挤出。第二熔体制备过程如下：将稳定层树脂、聚乳酸、化学稳定剂和复合类无机磷酸盐缓冲剂依次加入到混合机中进行混合，混合均匀后加入到螺杆挤出机中挤出。本发明所提供的可控生物降解地膜，通过加工过程树脂原位反应，平衡其耐候性及生物降解性，实现地膜可控降解；另外，兼顾耐候性与降解可控性，可满足农作物整个生长周期的需求，与传统地膜相比具有明显优势。
浙江大学
2021-04-11
己二酸的全生物法合成
己二酸是一种重要的有机二元羧酸，广泛应用于有机合成、医药和润滑剂制造等领域。目前，工业上己二酸的生产路线主要通过硝酸对环己醇—环己酮的混合物(KA 油)进行氧化制取。虽然己二酸的化学合成方法已经成熟，但是存在着工艺流程长、副产物较多、工业“三废”排放严重、产品收率不高等问题，特别的其温室气体氮氧化物的排放量巨大。因此，研究开发新的清洁无害己二酸生产工艺越来越受到人们的重视。本成果提供了一种己二酸的全生物合成方法，可以利用可再生碳源，获得高产量的己二酸，同时产品的回收提取更加方便简单，极大程度地降低了对环境的污染程度。 创新要点 本项目在大肠杆菌中重构逆己二酸降解途径，实现了己二酸的高效生物合成。通过对菌株进行代谢改造，选用组成型启动子以避免高额诱导剂的使用，最终在 5 L 发酵罐中实现了己二酸的高产，同时大幅度降低生产成本，使工业化生产己二酸成为可能。
江南大学
2021-04-11
新型纳米药物载体 “隐形生物导弹”
完成团队简介：团队负责人宫永宽教授，日本佐贺大学博士、加拿大蒙特利尔大学博士后、美国西北大学生物医学工程系访问教授；现任西北大学材料科学新技术研究所所长、博士生导师、二级教授，西安市仿生生物材料与器件工程实验室主任。研究团队包括教授3人，副高职称6人，博士后及博、硕士研究生30人。
成果内容：将仿细胞膜结构涂层完美的体内隐形作用与肿瘤靶向分子的靶向作用结合，集成在纳米载体表面，可以制造出在血液中长循环、对肿瘤细胞高选择性结合的新型纳米药物载体“隐形生物导弹”。“隐形生物导弹”抗癌药物的开发应用，可从根本上解决癌症早期诊断困难、化疗毒副作用大的世界难题，获得巨大的社会及经济效益。
成果优势及用途：设计构建仿细胞膜结构的纳米载体获得了超长的血液循环半衰期（90小时，国际领先），具有优异的体内隐形性能；将叶酸等肿瘤靶向分子引入纳米载体表面可提高肿瘤细胞摄取4至8倍，靶向作用显著。
成果成熟度：癌症化疗药物“隐形生物导弹”已经完成实验室验证，需要进行大批量动物实验、申请临床批件。
预期成果收益：以“隐形生物导弹”抗癌药物为例，进一步市场化放大、获得国家临床实验批件约需投入5000万元（占50%）。若以建100吨/年规模的装置计算，产品生产成本约50万元/吨，销售收入200万元/吨产品，净利润约为15000万/年，投产后约8个月可收回成本。
成果知识产权情况
专利号
专利名称
专利状态
知识产权权属
ZL200610105049.9
仿细胞膜结构共聚物及其制备方法和应用
授权
独占
ZL200910219143.0
一种仿细胞外层膜结构修饰涂层制备的方法
授权
独占
ZL201010192087.9
仿细胞外层膜结构聚合物交联纳米胶束的制备方法
授权
独占
ZL201110205373.9
仿贻贝粘附蛋白和细胞膜结构共聚物及其制备方法和应用
授权
独占
ZL201310469385.1
一种通过聚多巴胺涂层构建功能化表界面的方法
授权
独占
陕科鉴字[2014]第019号
仿细胞膜结构聚合物表面改性技术及应用
鉴定成果
国际领先
西北大学
2021-05-11
食物过敏sIgE 生物学检测方法
常规食物过敏原检测采用免疫化学原理，不能反映体内真实生物活性(致病活性)，嗜碱性粒细胞激活试验能够检测结合型 sIgE 的生物活性，但需要采集新鲜外周血，不适合批量检测,临床实验室不容易推广。本发明采用嗜碱性粒细胞系(KU812f)为指示细胞，先用待检血清致敏 KU812，再用过敏原激发，采用流式细胞术检测 KU812CD63 的表达，判断食物过敏原sIgE 抗体的生物活性。
天津医科大学
2021-02-01
酶促合成药物衍生物
成果描述：利用水解酶催化的高效、高选择性以及反应条件温和等优点，在酶促合成药物、天然产物以及新型高分子药物方面进行了重要的发展，所获得的实验结果对生物催化的应用和理论研究均有重要意义。主要包括脂肪酶高选择性催化合成一系列可聚合莽草酸乙烯酯衍生物，具有药理活性的、水溶性得到提高的酮洛芬糖脂衍生物，一系列烷基取代的苯并咪唑衍生物以及酮洛芬的聚酯前药等。反应选择性好，产率高，同时所得到的高分子前药具有较好的缓释效果，部分化合物还表现出热敏性，为其进一步的应用提供更多的基础。市场前景分析：还处于实验室研制阶段。与同类成果相比的优势分析：反应活性及选择性的控制 大规模反应条件的控制 国际先进
四川大学
2021-04-10
微生物转化法生产香兰素
香兰素，又称香草醛，具有香子兰特有的浓郁的奶香味，是世界上产量最大的一种广谱型香料，广泛被用于冰淇淋、乳制甜点、糖果、焙烤食品、可乐饮料和烈酒等中。目前，市场上的香兰素产品大多来源于石油化工产品愈创木酚、木质素等的化学合成，仅有极少一部分是从香子兰豆荚中提取生产。随着人们对天 然和健康无污染食品的要求，生物法产品替代合成产品成为发展的趋势，微生物转化方法制造的天然等同（NI）香兰素受到人们青睐。
江南大学
2021-04-11
生物活性磷酸钙陶瓷人工骨
物活性磷酸钙陶瓷人工骨是在江苏省高技术研究项目和东南大学国际合作研究项目资助下，与国际行进水平同步的应用研究成果。该人工骨应用模板法成型，组成上与骨的无机物组成接近，结构上与自然骨中松质骨空间网状多孔状结构类似，具有优良的生物相容性和骨传导性。图1为人工骨外观照片和类似于松质骨网状孔隙结构的扫描电镜照片，与天然骨类似的仿生空间网状多孔结构，是本成果与现有合成人工骨产品最显著的区别。用途：骨科、牙科及整形外科(1)各种创伤性骨缺损修复；(2)先天畸形引起的骨缺失或骨缺损治疗，如颚裂、齿槽突裂等；(3)骨结核，骨肿瘤彻底清除病灶后的骨缺损修复；(4)关节融合，椎体植骨融合，矫形植骨；(5)骨折延迟愈合，骨不连等的治疗。性能：孔径300-500m；孔隙率≥70%；抗压强度：＞1.5MPa，用于各种骨缺损修复。
东南大学
2021-04-11