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中药创新药物一类新药菊苣酸气雾剂
技术分析(创新性、先进性、独占性) 呼吸道合胞病毒(Respiratory Syncytial Virus,RSV)主要引起呼吸系统疾病,该病毒传染性强,秋冬季流行,易感婴幼儿,占呼吸系统感染患儿中70%以上,严重威胁婴幼儿健康和发育。也是老年性肺炎、哮喘、肺纤维化的元凶。目前临床缺乏有效治疗药物,也无成功疫苗。寻找一种安全有效抗RSV药物成为全世界亟待解决的问题。 菊苣酸气雾剂中试产品 该科技成果源自国家重大新药创制专项“菊苣酸抗呼吸道合胞病毒气雾剂新药创制研究(2017ZX09301058)”: (1)研发了一种抗RSV呼吸道感染疾病的有效治疗药物(按照新的中药注册分类,属于一类中药创新药)。 (2)首次发现抗RSV单体化合物-菊苣酸。 (3)抗RSV疗效显著,优于化药。 (4)该创新药物安全性较高,市场前景可观,具有独占性。
山东中医药大学 2021-05-11
酶法立体选择性水解生产(R)-扁桃酸
扁桃酸作为一种手性羟基酸,是重要的合成中间体。而光学活性的扁桃酸不仅是重要的医药中间体,也是化学手性拆分中常用的拆分剂。 本项目中,我们使用固定化的含重组腈水解酶的大肠杆菌整细胞催化消旋扁桃腈的立体选择性水解,(R)-扁桃腈水解产生相应的(R)-扁桃酸,而未水解的(S)-扁桃腈在偏碱性的反应环境中会发生自发消旋化,从而可以接近 00%的转化率直接得到(R)-扁桃酸,工艺简单,收率高。 本项目已在实验室中进行了公斤级规模的小试制备,固定化酶可以重复使用几十次,底物浓度达到0.5 M,产品光学纯度高于98%。
华东理工大学 2021-02-01
琥珀酸普卡必利及片的研制
随着我国经济步入快速发展时期,人们生活习惯和行为方式等的改变,便秘患病率正在迅速上升;琥珀酸普卡必利是由比利时Janssen Pharmaceutica公司研发的对5-HT4受体有高选择性和高亲和力的促胃肠蠕动新型药物。于2009年10月15日被正式批准用于治疗轻泻药无法缓解的女性慢性便秘症状。目前国内外报道的琥珀酸普卡必利制备工艺均存在路线长、操作繁琐、三废严重、总收率低、成本高等弊端。南京工业大学率先在国内开展琥珀酸普卡必利的绿色生产工艺研发,旨在通过技术攻关和创新,在国内率先实现琥珀酸普卡必利的廉价、绿色生产,使琥珀酸普卡必利及片早日上市,造福人民。
南京工业大学 2021-04-13
影响精子功能的唾液酸酶检测方法
本发明提出了一种影响精子功能的唾液酸酶检测方法。该方法是一种新的评估精子质量与功能的实验室检测方法,可为临床原因不明的男性不育患者提供检测及临床咨询。首次报道精子唾液酸酶的表达与受孕能力的影响(7年原创研究历史),国际与国内领先地位。已新近申请4项中国相关专利和2项国际专利协定( PCT)。
四川大学 2016-06-15
一种混合酸、脱色方法及果胶提取方法
本发明公开了一种混合酸、脱色方法及果胶提取方法。所述混 合酸包括浓盐酸和碳酸,浓盐酸和碳酸的用量体积比为 1:5 至 3:1,pH 值在 0.5 至 3.0 之间。所述脱色方法是将总果胶提取液湿法上样,通过 使用大孔树脂 AB-8 填料的柱层析进行脱色;控制上柱液温度在 30℃ 至 40℃之间,上柱液 pH 值在 4 至 6之间,上柱液流速在 3BV/h 至 5BV/h 之间。所述果胶提取方法,采用蒸汽爆破处理原料;应用所述混合酸 对原料进行酸提取,得到初提液;使用所述脱色方法脱色后提纯得到 果胶。
华中科技大学 2021-04-14
一种铌酸锂纳米器件的刻蚀方法
本发明属于光电器件制备技术领域,具体为一种铌酸锂材料的刻蚀方法。本发明方法包括:在铌酸锂表面制备金属钝化层,用来提高纳米图形的保形性以及侧壁刻蚀倾斜角;沉积硬掩膜,并采用微电子光刻技术进行图形化处理;在待刻蚀的铌酸锂区域沉积活性金属薄膜,以提高刻蚀深度;将覆盖有活性金属层的铌酸锂晶体在还原气氛中进行退火;然后采用相应的酸溶液和碱溶液去掉铌酸锂表面的金属及其与铌酸锂的反应物,得到具有一定刻蚀深度的铌酸锂纳米图形。所制备的大规模铌酸锂纳米器件阵列尺寸可控,保形性和重复性好,侧壁倾斜角大于80°,图形凸块表面光滑。铌酸锂纳米器件制备步骤简单,难度低,可降低大规模生产成本。
复旦大学 2021-01-12
乳酸乙酯催化合成丙酮酸乙酯
目前工业上生产丙酮酸乙酯的工艺是以乳酸乙酯为原料,经高锰酸钾氧化合成丙酮酸乙酯。该工艺虽然反应温度温和、成本低,但是该过程中高锰酸钾的使用量很大,高锰酸钾价格较贵,投加过量会引起出厂水色度升高,长期过量投加,反应产物水含二氧化锰易使滤料板结。且高锰酸钾与皮肤接触可腐蚀皮肤产生棕色染色,粉末散布于空气中有强烈刺激性,环境污染严重。现有专利技术则多采用氮氧化合物和碱催化乳酸乙酯制备丙酮酸乙酯。但这些方法催化剂会污染环境,含氯氧化剂有毒,难储存运输,对工业生产安全存在一定威胁且溶剂难于回收。 本成果采用负载型金属催化剂,分子氧为氧化剂,在低温、低压条件下即可实现乳酸乙酯到丙酮酸乙酯的高产率合成。 技术特点: 1.以氧气氧化实现乳酸乙酯到丙酮酸乙酯的有效转化; 2.乳酸乙酯来源广、价格低,是理想的原料; 3.氧气是最常见的气体,性质稳定,使用安全,易于控制,具有绿色化学优势,是氧化反应中最理想的氧源; 4.采用负载型金属催化剂,在优化反应条件下,乳酸乙酯的转化率100.0%,丙酮酸乙酯的选择性99%以上,催化剂与溶剂可重复使用。
南京工业大学 2021-01-12
代谢改造酿酒酵母高效生产葡萄糖二酸
葡萄糖二酸是一种重要的化合物,在医疗和工业中有着广泛的应用。目前生产葡萄糖二酸的方法主要以化学法-葡萄糖化学氧化法为主,但该方法具有选择性低、成本高、得率低、要高温及产生大量氧化反应副产物不利于后续葡萄糖二酸的分离等局限性。目前生物法合成葡萄糖二酸主要是在大肠杆菌中进行的,但在大肠杆菌中异源合成葡萄糖二酸被许多因素限制。酿酒酵母因具有耐酸能力强、耐低温、可低 pH 发酵、没有噬菌体感染、适合大规模发酵、易分离和高抗逆性等特点,已被广泛用于产有机酸的研究,因此酿酒酵母比大肠杆菌更适合葡萄糖二酸的生产并具有更高的工业应用价值。利用酿酒酵母合成葡糖二酸具有很好的应用前景。 创新要点 1) 以酿酒酵母 BY4741 为出发菌株,将拟南芥的肌醇加氧酶 MIOX4 和丁香假单胞菌的 UDH 基因在 delta 重复序位点高效表达,敲除转录抑制因子OPI1 获得工程菌 Bga-3,该菌株在分批补料发酵条件下能够产 6 g/L 的葡萄糖二酸,为目前报道的最高值; 2) 通过提高工程菌的转运胞外肌醇的能力和工程菌自身合成肌醇的能力,解决提高葡萄糖二酸产量的关键问题; 3) 进一步协调肌醇用于细胞自身代谢活动和葡萄糖二酸合成之间的分配关系,并通过提高葡萄糖二酸合成途径效率和发酵优化,提高肌醇利用率和葡萄糖二酸合成的产量。 
江南大学 2021-04-11
快力 枸橼酸莫沙必利口服溶液
适应症 本品为消化道促动力剂,主要用于功能性消化不良伴有胃灼热、嗳气、恶心、呕吐、早饱、上腹胀、上 腹痛等消化道症状者。 临床药理 本品为选择性5-羟色胺(5-HT4) 受体激动剂,通过兴奋胃肠道胆碱能中间神经元及肌间神经丛的5 - HT4受体,促进乙酰胆碱的释放,从而增强上消化道(胃和小肠)运动。研究显示,本品具有促进胃及十二指肠运动,加快胃排空的作用。大鼠研究显示,本品重复给药一周,其对胃排空的促进作用减弱。 临床药效 本品主要从胃肠道吸收,分布以胃肠、肝肾局部药物浓度最高,血浆次之。脑内几乎没有分布。健康成人空腹一次口服本品 10mg,吸收迅速,血药峰浓度为 67.3ng/ml,达峰时间为0.5小时,半衰期为2小时,血浆蛋白结合率为 99.0%。本品在肝脏中由细胞色素P-450中的CYP3A4酶代谢,其主要代谢产物为脱- 4-氟苄基莫沙必利,本品主要经尿液和粪便排泄。 用法用量 口服,一次5mg(10ml,1支),一日三次,饭前服用,或遵医嘱。 剂型 口服液 规格 10ml:5mg
鲁南制药集团股份有限公司 2021-09-01
丁苯羟酸在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途
本发明公开了丁苯羟酸在制备用于防治由植物病原菌引起的植物病害的杀菌剂中的用途,本发明通过室内毒力测定,证明了丁苯羟酸对植物病原真菌具有良好的抑制活性。丁苯羟酸作为杀菌剂,具有高效和低毒的优点,适合于植物病害化学防治的要求。目前大量杀菌剂的使用,导致病原菌的抗药性增强,而且传统的杀菌剂对环境污染大、残留高,直接威胁着人类的食品安全。而丁苯羟酸是一种可降解、无污染、对环境友好的小分子化合物,并且其抗药性差、对非靶标生物及人畜安全,能够保证农产品及果蔬的高品质,符合可持续发展的要求,其研究和市场应用前景广阔。
青岛农业大学 2021-04-11
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