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一类具酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法与用途
本发明提供一类具有酪氨酸酶抑制活性的化合物的制备方法,包括六种从桑叶中提取的具有酪氨酸酶抑制活性的多酚类化合物。通过将药材经乙醇水溶液加热提取,浓缩,硅胶柱分离,洗脱,洗脱液浓缩干燥,再用制备液相色谱继续分离,收集溶液,溶液浓缩干燥后得到样品并进行结构鉴定。本发明还提供了从桑叶中分离上述多酚类化合物的方法。本发明提供的六种多酚类化合物具有较强的酪氨酸酶抑制活性,能够有效预防和治疗黑色素合成异常导致的人体色素沉着性疾病、黑色素瘤以及其它需要抑制酪氨酸酶活性的病症,可用于制备治疗此类疾病的药物。
浙江大学 2021-04-13
氯吡格雷手性前体(R)-邻氯扁桃酸甲酯的酶法制备
氯吡格雷 (Clopidogrel) ,商品名波立维 (Plavix) ,是抑制血小板聚集的药物。年销售额超过百亿美元,是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物,酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶,将其与葡萄糖脱氢酶共克隆表达于大肠杆菌中,使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲酯的不对称还原,使用廉价的葡萄糖作为辅底物,反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶,反应体系简便,原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的得率高于90%,光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
他汀侧链(S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的酶法制备
阿托伐他汀,又名立普妥,能够降低血浆胆固醇和脂蛋白水平,是目前世界销售排名首位的重磅炸弹级药物,年销售额超过百亿美元。 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯是阿伐他汀手性侧链合成的重要前体化合物,酶促4-氯-乙酰乙酸乙酯不对称还原是制备 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的重要方法,具有转化率高、产品光学纯度好、环境污染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选,获得一个高立体选择性的羰基还原酶ScCR,该酶可以在有机/水两相体系中高效催化4-氯-乙酰乙酸乙酯的不对称还原,使用廉价的异丙醇作为辅底物,无需额外添加辅酶再生用酶,反应体系简单。使用含该酶的大肠杆菌整细胞作为催化剂,底物浓度可高达600 g/L,完全转化,产物 (S)-4-氯-3-羟基丁酸乙酯的得率达96%,光学纯度高于99%。具有很好的产业化前景。
华东理工大学 2021-04-13
产油脂微生物资源开发及微生物油脂在饲料中的应用
成果描述:该成果得到国家基础专项项目()和四川省支撑计划()资助。本项目通过建立了有效利用农业废弃物的方法,生产油脂微生物能够利用的碳源。对能利用木糖为碳源的微生物制备微生物油脂生产条件进行优化,提高产油量。建立中试规模的微生物油脂的制备体系,解决微生物油脂的来源、高生产效率和降低生产成本等问题。并完成微生物油脂的饲用效果试验。产油脂微生物能利用糖蜜等废弃物进行生产。产油脂微生物含油率高,油脂含量为54.6%,生物量为23.5g/L。所产油脂富含不包和脂肪酸,能效高。所产油脂的脂肪酸主要集中在C16和C18,碘值集中在60-100之间,皂化值集中在100-130之间。市场前景分析:油脂作为高能量物质,是动物饲料最佳的能量饲料来源。随着动物营养研究的不断深入,借鉴国外饲料研究的经验,近年来国内也掀起了对动物生长能量需求的研究。油脂是高能饲料,其能值是碳水化合物和蛋白质的2.25倍,添加油脂作为能量饲料越来越受到动物营养专家推崇。市场统计2010年能量饲料市场规模在330万吨,年销售总额为180亿元,预测2015年将增长至635万吨,每年以14%的速度增长。因此微生物油脂在饲料领域中的市场前景非常广阔。与同类成果相比的优势分析:产油脂微生物含油率高,油脂含量为54.6%,生物量为23.5g/L。所产油脂富含不包和脂肪酸,能效高。所产油脂的脂肪酸主要集中在C16和C18,碘值集中在60-100之间,皂化值集中在100-130之间。
四川大学 2021-04-11
降解生物塑料的真菌菌株及其用途
本发明公开了一株降解生物塑料的真菌菌株及其用途。本发明真菌菌株(Bionectria ochroleuca)的微生物保藏号是:CGMCCNo.3470。本发明真菌菌株对温度、pH等自然环境条件的适应范围广,在pH4-11范围内都具有降解生物塑料的能力。本发明真菌菌株来源于普通土壤,容易培养和保存,可利用大豆油,甘油,或葡萄糖作为PBS的替代碳源物质对其进行发酵培养。本发明真菌菌株可以快速降解PBS、PBSA等生物塑料及其废弃物,促进生物降解塑料的使用,减少白色污染,有利于环境保护。
北京林业大学 2021-02-01
一种可控生物降解地膜
本发明公开了一种可控生物降解地膜,地膜由第一熔体和第二熔体通过多层共挤工艺,吹塑成膜而成;第一熔体形成耐候层薄膜,第二熔体形成稳定层薄膜;第一熔体的制备过程如下:将耐候层树脂、复配型稳定剂、开口剂和无机填料依次加入到混合机中进行混合,混合均匀后加入到螺杆挤出机中挤出。第二熔体制备过程如下:将稳定层树脂、聚乳酸、化学稳定剂和复合类无机磷酸盐缓冲剂依次加入到混合机中进行混合,混合均匀后加入到螺杆挤出机中挤出。本发明所提供的可控生物降解地膜,通过加工过程树脂原位反应,平衡其耐候性及生物降解性,实现地膜可控降解;另外,兼顾耐候性与降解可控性,可满足农作物整个生长周期的需求,与传统地膜相比具有明显优势。
浙江大学 2021-04-11
生物转化制备二羟基丙酮项目
二羟基丙酮或1,3-二羟基丙酮 (1,3-dihydroxyacetone) 是最简单的酮糖,具有广泛的用途。利 用微生物法生产二羟基丙酮与化学法相比,有反应条件温和、转化率高、无污染等优点。目 前,二羟基丙酮在国外已经采用发酵法工业化生产,并且已经得到了很广泛的应用。本项目采 用静息细胞转化法生产二羟基丙酮。 通过大量的研究筛选获得了一株菌株,可以特异性的氧化甘油的二位羟基生成二羟基丙 酮。经过对该菌株的一系列改造,并根据微生物的代谢特性,把高密度培养以及高催化活性菌 体的获得相结合,提高转化率,简化后处理工序,使生物催化真正做到清洁,绿色生产。该方 法和发酵法比较,具有转化反应简单,时间短,易控制,后处理容易,成本低等优势。
华东理工大学 2021-04-11
新型纳米药物载体 “隐形生物导弹”
完成团队简介:团队负责人宫永宽教授,日本佐贺大学博士、加拿大蒙特利尔大学博士后、美国西北大学生物医学工程系访问教授;现任西北大学材料科学新技术研究所所长、博士生导师、二级教授,西安市仿生生物材料与器件工程实验室主任。研究团队包括教授3人,副高职称6人,博士后及博、硕士研究生30人。 成果内容:将仿细胞膜结构涂层完美的体内隐形作用与肿瘤靶向分子的靶向作用结合,集成在纳米载体表面,可以制造出在血液中长循环、对肿瘤细胞高选择性结合的新型纳米药物载体“隐形生物导弹”。“隐形生物导弹”抗癌药物的开发应用,可从根本上解决癌症早期诊断困难、化疗毒副作用大的世界难题,获得巨大的社会及经济效益。 成果优势及用途:设计构建仿细胞膜结构的纳米载体获得了超长的血液循环半衰期(90小时,国际领先),具有优异的体内隐形性能;将叶酸等肿瘤靶向分子引入纳米载体表面可提高肿瘤细胞摄取4至8倍,靶向作用显著。    成果成熟度:癌症化疗药物“隐形生物导弹”已经完成实验室验证,需要进行大批量动物实验、申请临床批件。 预期成果收益:以“隐形生物导弹”抗癌药物为例,进一步市场化放大、获得国家临床实验批件约需投入5000万元(占50%)。若以建100吨/年规模的装置计算,产品生产成本约50万元/吨,销售收入200万元/吨产品,净利润约为15000万/年,投产后约8个月可收回成本。 成果知识产权情况 专利号 专利名称 专利状态 知识产权权属 ZL200610105049.9 仿细胞膜结构共聚物及其制备方法和应用 授权 独占 ZL200910219143.0 一种仿细胞外层膜结构修饰涂层制备的方法 授权 独占 ZL201010192087.9 仿细胞外层膜结构聚合物交联纳米胶束的制备方法 授权 独占 ZL201110205373.9 仿贻贝粘附蛋白和细胞膜结构共聚物及其制备方法和应用 授权 独占 ZL201310469385.1 一种通过聚多巴胺涂层构建功能化表界面的方法 授权 独占 陕科鉴字[2014]第019号 仿细胞膜结构聚合物表面改性技术及应用 鉴定成果 国际领先  
西北大学 2021-05-11
食物过敏sIgE 生物学检测方法
常规食物过敏原检测采用免疫化学原理,不能反映体内真实生物活性(致病活性),嗜碱性粒细胞激活试验能够检测结合型 sIgE 的生物活性,但需要采集新鲜外周血,不适合批量检测,临床实验室不容易推广。本发明采用嗜碱性粒细胞系(KU812f)为指示细胞,先用待检血清致敏 KU812,再用过敏原激发,采用流式细胞术检测 KU812CD63 的表达,判断食物过敏原sIgE 抗体的生物活性。
天津医科大学 2021-02-01
生物活性磷酸钙陶瓷人工骨
物活性磷酸钙陶瓷人工骨是在江苏省高技术研究项目和东南大学国际合作研究项目资助下,与国际行进水平同步的应用研究成果。该人工骨应用模板法成型,组成上与骨的无机物组成接近,结构上与自然骨中松质骨空间网状多孔状结构类似,具有优良的生物相容性和骨传导性。图1为人工骨外观照片和类似于松质骨网状孔隙结构的扫描电镜照片,与天然骨类似的仿生空间网状多孔结构,是本成果与现有合成人工骨产品最显著的区别。用途:骨科、牙科及整形外科(1)各种创伤性骨缺损修复;(2)先天畸形引起的骨缺失或骨缺损治疗,如颚裂、齿槽突裂等;(3)骨结核,骨肿瘤彻底清除病灶后的骨缺损修复;(4)关节融合,椎体植骨融合,矫形植骨;(5)骨折延迟愈合,骨不连等的治疗。性能:孔径300-500m;孔隙率≥70%;抗压强度:>1.5MPa,用于各种骨缺损修复。
东南大学 2021-04-11
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