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复杂多环、多甲基间苯三酚类活性天然产物全合成
开发了一条高效简洁的合成新策略，由便宜的、商业可得的原料出发，利用新开发的高対映选择性的傅克类型迈克加成反应，快速构建具有较大合成挑战性的间苯三酚二聚体，在此基础之上，利用新开发的迈克缩酮串联增环反应，立体选择性、区域选择性合成6∕6桥环和6∕5并环笼状三元环核心骨架，只需7步，即可首次完成Myrtucommuacetalone和Myrtucommuacetalone B的不对称全合成（对映选择性大于99%），它们的总产率高达31.0%，并确定了Myrtucommuacetalone的绝对构型。此外，利用氧化[3+2]环化反应，立体选择性、区域选择性合成6-5-6三环核心骨架，只需5-6步，即可首次完成Callistrilones A、C、D、E的不对称全合成（对映选择性大于99%），它们的总产率高达12.7-24.9%。以上分子的合成都没有使用任何保护基。此外，课题组对上述不对称合成的6个天然产物进行了抗菌活性实验，发现其中化合物Callistrilone E对耐药型的革兰氏阳性菌（如MRSA, VISA 和 VRE）抑制作用（0.25-2 μg/mL）强于万古霉素（2-8 μg/mL），具有成为新一代高效低毒的抗菌药物的潜力
南方科技大学
2021-04-13
一种基于氯化胆碱-木糖醇低共熔溶剂的电镀锡方法
简介：本发明公开了一种基于氯化胆碱‑木糖醇低共熔溶剂的电镀锡方法，属于电镀技术领域。该方法首先将木糖醇、氯化胆碱和蒸馏水恒温搅拌得到透明的低共熔溶剂，接着将氯化亚锡加入到低共熔溶剂中再恒温搅拌得到含锡的低共熔溶剂，以此作为电镀液；将纯锡板作为阳极，低碳钢作为阴极，浸入到电镀液中进行恒电流电镀。本发明镀锡工艺安全无毒、环保节约，解决了氟硼酸盐镀锡、卤化物镀锡等工艺存在的环境污染问题。
安徽工业大学
2021-04-13
一种改性花生壳生物炭/聚合氯化铝污泥复合吸附材料
该吸附材料以有机农业固废花生壳和给水厂污泥作为原料，制备出兼具高效吸附水中有机污染物和磷的新型复合吸附材料，既有改性生物炭的吸附作用，又具有聚合氯化铝污泥的除磷能力，特别是对含染料废水及污水深度除磷有良好的去除效果，原料来源广泛，制备成本低廉，达到以废治废的目的，高效、环保、低成本，开拓了花生壳和给水污泥资源化利用的新途径。
南京工业大学
2021-01-12
喹啉异喹啉二甲基喹啉的节能型分离技术 及应用
喹啉、异喹啉、二甲基喹啉是医药、农药等工业的重要原料，它100%的来源于煤焦油化 工。依据熔点差节能分离获得高纯度原料后，再研制喹啉酮、喹啉酸、以及喹啉肽等农药、医 药中间体，用途广，附加值高。 本项目具有安全性高，产品质量好，设备通用性强的优点。拥有的中试设备可以进行不同 原料组成的试验研究，为产业化生产提供依据。
华东理工大学
2021-04-11
防治脑中风一类新药6-甲基灯盏乙素苷元
【项目来源】南京中医药大学科技创新风险基金项目。 【类 别】化药1类新药。 【剂 型】片剂。 【功能主治】缺血性脑中风、脑偏瘫、冠心病、脑血栓、脑出血、脑栓塞、微循环障碍等疾病。 【主要技术指标】 6-甲基灯盏乙素苷元作为灯盏乙素在体内的活性代谢产物，具有较强的抗凝血、抗血小板聚集、抗氧化以及抗脑缺血作用。其与灯盏乙素相比较，具有较好的溶解性、体内代谢稳定性等优点。 该项目已完成目标化合物6-甲基灯盏乙素苷元的合成工艺优化、药效学研究、在大鼠体内的药动学及稳定性试验。体外药效学研究表明，该化合物有显著的抗氧化活性、抗凝血和抗血小板聚集作用，体内药效学表明，该化合物对大鼠中的脑缺血再灌注模型和局灶性脑缺血再灌注模型具有治疗作用。质量稳定研究表明6-甲基灯盏乙素苷元性质稳定，半衰期较长。 【推广应用前景】云南省灯盏花野生资源丰富——产量占全国总产量的95%。现在，灯盏花药品已有了很高的知名度，其独特的药效已为医药界所称道。从灯盏花提取物开发出的系列产品已有：灯盏花素片、益脉康片、灯盏花冲剂等，这些产品的开发均处于国内领先地位。其中由云南生物谷灯盏花药业有限公司生产的灯盏生脉胶囊用于瘀阻脑络引起的胸痹心痛，中风后遗症，缺血性心脑血管疾病，其年销售额达1.49亿人民币，而该品抗中风活性由于灯盏乙素，预计将有广阔的市场需求。 【进展情况】已授权发明专利1项。
南京中医药大学
2021-04-13
一种测定三甲基镓中痕量氯离子的离子色谱方法
本发明公开了一种测定三甲基镓中痕量氯离子的离子色谱方法，属于化学分析技术领域。本发明所述测定三甲基镓中痕量氯离子的离子色谱方法包括：(1)将待测样品进行前处理：将待检测的三甲基镓样品溶液的pH值调为7.0‑8.0后上前处理柱进行过柱处理；(2)采用标准加入法或标准曲线法进行离子色谱分析，最终确定三甲基镓中痕量氯离子的含量。本发明方法操作简单、重复性好、灵敏度高，能有效测定三甲基镓中氯离子含量，同时解决了测定过程中重金属镓对色谱柱及抑制器污染损坏的问题。
青岛农业大学
2021-04-13
4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和应用
研发阶段/n本发明公开了4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物及其合成方法和应用。本发明将4′-去甲基表鬼臼毒素的C环4位的羟基活化后通过亲核加成反应，将川芎嗪引入到4′-去甲基表鬼臼毒素的C环4位，得到式(III)所示的4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物衍生物。体外KB细胞凋亡的试验结果表明，本发明4′-去甲基表鬼臼毒素衍生物具有良好的抗肿瘤活性、且安全性好、毒副作用小，可制备成抗肿瘤药物。
湖北工业大学
2021-01-12
一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途
【发 明 人】 张丽 ; 李念光 ; 姚卫峰 ; 丁安伟 ; 包贝华 ; 陈佩东【技术领域】本发明涉及一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途，属于药物制剂技术领域。【摘要】 本发明公开了一种荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯及其制备工艺和用途，荆芥内酯三氟甲基苯甲酸酯，其特征是分子式为C18H17F3O4，熔点为177-178℃，其比旋度为本发明还公开了它的提取方法，以及在制备抗感冒病毒药物中的应用。
南京中医药大学
2021-04-13
气相合成N,N-二甲基苯胺技术及催化剂
N，N-二甲基苯胺（DMA）主要用于三苯甲基甲烷类染料生产，还可作为溶剂、炸药、医药等原料，也用于生产碱性嫩黄素O；碱性紫5BN、碱性艳兰RB、阳离子红2BL等，也用于生产碱性染料中间体四甲基米氏酮等。我国生产的DMA除供国内消费外，每年有一定量出口。DMA的主要消费部门是染料工业和香料工业。由于近年来碱性嫩黄、碱性紫等品种销路趋好，DMA消费有所上升。在香料工业中，DMA主要用于香兰素生产中。 南开大学针对国内DMA生产工艺的落后现状，经多年开发研究，成功地开发了常压、气相、连续合
南开大学
2021-04-14
一种催化氧化制备 5-甲基吡嗪-2-羧酸的方法
作为一种重要的医药中间体，5-甲基吡嗪-2-羧酸主要用来合成降 血糖药物格列吡嗪及降血压药物阿昔莫司;同时，也可用于合成抗结 核药物 5-甲基吡嗪-2-羧酸甲酯。采用高效、绿色、环保的方法大规 模合成 5-甲基吡嗪-2-羧酸意义重大。目前，5-甲基吡嗪-2-羧酸的工 业合成以 2,5-二甲基吡嗪为原料，其合成方法主要有如下几种:(1) KMnO4 氧化法，但该方法中由于高锰酸钾一般过量使用，容易氧化 生成较多副产物，产品收率低;且更容易生成大量含高锰
兰州大学
2021-04-14