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艾德拉利(Idelalisib)合成工艺
非霍奇金淋巴瘤(Non-Hodgkin's Lymphoma, NHL)是恶性淋巴瘤的一大类型,越来越多的国家NHL的发 病率增高。2015年,NHL在全球的市场约50多亿美元,预计到2020年有望达到100亿美元;2014年前,NHL治 疗的靶向药物仅有利妥昔单抗。慢性淋巴细胞性白血病(CLL)在欧美发病率较高,2014年前尚无非常有效的 治疗药物。2014年7月,艾德拉利(Idelalisib)作为NHL和CLL治疗领域最领先的靶向小分子药物在美国率先上 市,成为NHL和CLL真正能够治愈的第一个口服化学药物。 本研究室对艾德拉利的大规模合成工艺进行了探索。共研究了3条合成路线:(1)锌粉-醋酸还原关环路 线,5步反应,总收率20%, HPLC纯度超过99% (2)三苯基麟-漠素关环路线,七步反应,总收率超过30%, HPLC纯度达到99.5% (3)三苯基亚磷酸酯关环路线,3步反应,总收率40%, HPLC纯度达到99%。进行了杂 质、晶型研究,第3条路线可以大规模合成。
西南大学 2021-04-13
福伐曲坦的合成工艺
西南大学 2021-04-13
镇静催眠药新合成工艺
唑吡旦在2016年全球最畅销的前200种药物分子中,其排名第28位,每年拥有几亿美金的销售额。其专利保护法使用溴代对甲基苯乙酮为原料,需要经历6步,最终收率19%。
南京大学 2021-04-14
甲酰阿地咪的合成
肿瘤细胞的多药耐药性(MDR)是造成多数临床治疗肿瘤失败的主要原因,因此,寻找合适的MDR逆转剂是肿瘤治疗急需解决的主要问题之一。甲酰阿地咪为本课题组在合成具有四氢吡咯并吲哚骨架的抗MDR活性天然产物乙酰阿地咪时发现的天然产物衍生物,其生物活性研究表明,甲酰阿地咪及其药学上可接受的盐作为化疗增敏剂与其它抗肿瘤药物如阿霉素、长春新碱等联用,可表现出高于天然产物乙酰阿地咪的逆转活性,是具有重要临床应用前景的药物候选物。该项目发展了一种迄今为止最为高效且具有工业化生产潜力的甲酰阿地咪的合成新方法,从色氨酸衍生物出发,仅需9步就能以30%的总收率完成甲酰阿地咪的全合成,同时,通过该方法可以11步20%的收率完成天然产物乙酰阿地咪的合成,较此前报道的方法有了显著改善(Danishefsky小组:10步,10%的收率;Kawasaki小组:12步,10%的总收率;本课题组发展的一代合成方法:20步,2%的总收率),为该药物候选物后继的临床前研究奠定了坚实的物质基础。此外,我们还发现了一种基于银促进的傅克反应来高效构建C3α-位为不同类型芳基取代的四氢吡咯并吲哚骨架的新方法,并获得了几个对多种肿瘤细胞都表现出微摩尔级别活性的药物先导化合物。
四川大学 2016-04-18
COD(化学需氧量)快速测定仪
本仪器利用微波消解技术,进行水样的消解,适应于各种水质COD的测定。快速COD反应器所用药剂为实验室常备药剂,并利用微波消解,滴定测定试样的COD值。 快速COD反应器具有以下特点:装置价格便宜,仅仅是进口设备的1/4左右;测试费便宜(测定一个试样不超过0.15元,主要是催化剂的费用);无需用水冷却,可以在没有自来水的现场测定;完全密闭,不会影响环境;完全氧化水体内的有机物,真实的反映试样COD值;测
南开大学 2021-04-14
复杂笼状天然产物全合成
在徐晶课题组的系列研究中,团队均以含季碳双环二酮前体为出发点,利用快速骨架构建和高选择性化学反应为核心策略,高效地完成了多个相当具有挑战性的复杂虎皮楠生物碱的全合成。在虎皮楠生物碱Dapholdhamine B的全合成研究当中,徐晶课题组意外发现了一个1,5-氢迁移反应,并由此设计了Caldaphnidine O的一个高效自由基
南方科技大学 2021-04-14
Cr2AlC 的合成技术
项目简介: C  r  2AlC  是一种层状化合物,既具有金属导电、导热、便于机械加工的优良性能, 也具有陶瓷耐高温氧化、高温强度高的特点,     还具有类似于石
西华大学 2021-04-14
生化- 物理-化学耦合绿色供水技术
本技术利用人工湿地生化处理技术旁路脱除有机污染物,采用物化-超强磁耦合技术脱除成垢离子以及微纳米颗粒污染物,同时达到降硬、除浊、杀菌灭藻的目的。合理匹配不同水源水比例,替代软水,降低成本,为水质稳定提供成套 的绿色供水技术,节水降耗。
北京科技大学 2021-04-13
甘油氧化合成二羟基丙酮
本发明公开了一种用于甘油氧化合成二羟基丙酮的固体催化剂,属于催化和精细有机化工技术领域。本发明采用铋盐、有机前驱体、氮源通过机械混合‑焙烧的方法制备出一种铋修饰多孔碳载体,再负载贵金属,得到固体催化剂,本发的优点在于,催化剂制备方法简便易于操作,生产成本低廉,甘油转化率(>90%)和甘油选择性高(>90%),反应体系反应条件温和,且催化剂可回收和重复使用,可望成为极具竞争力的甘油转化合成二羟基丙酮的工业化生产路线。
江南大学 2021-04-13
日用化学品生产线
日用化学品(洗涤用品、化妆品、香皂)为高附加值产品,其生产线的投资具有投资回报率高的特点。 1、项目简介 从事化妆品、日用化学品工厂 GMP 规划设计、生产装置设计开发、销售。项目组承接产品研制、开发,工艺流程设计,车间工艺布局设计, 工艺设备(洗衣液、洗洁精、洗发水、护发素、膏霜、奶液、香水、香皂)的设计、加工、安装。在日化界从事科技和相关配套服务二十余年,发挥产、学、研、销多方位结合的优势,拥有一些国内著名企业的合作伙伴。 2、创新要点 产品研制开发,工厂及内部布局规划,能够实现工艺工程总包,达到国内一流水准。 3、效益分析 日用化学品生产线的投资和生产,实现较少的投入获得很大的汇报,属高附加值的投资项目。投资小的几十万,大的数千万,比较灵活,固定投入的比例较低。 4、推广情况 在日化界从事科技和相关配套服务二十余年,已在国内一些著名企业推广:完美(中国)有限公司,广东拉芳集团,欧莱雅日化,立白集团,兆婷化妆品,厦门莱恩迪,厦门莱蒂菲,羽西化妆品,玫琳凯化妆品等百余家企业。 
江南大学 2021-04-13
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