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抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中间体的合成工艺
乐伐替尼也是一种口服激酶抑制剂,它 以支持肿瘤增长的多种细胞因子作为靶点,其中包括血管内皮生长因子(VEGF)、 成纤维细胞生长因子(FGF)、血小板源生长因子受体(PDGF)等,抑制肿瘤细 施的转移与生长。4-[ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺和4-氯-7-甲氧基噬琳 -6-甲酰胺作为卡博替尼、乐伐替尼原料药合成中的关键中间体,其合成工艺在 国内鲜见报道,因此探索它们的合成工艺具有重要的现实意义。 自2012年、2015年美国FDA分别上市卡博替尼、乐伐替尼两种新药以来,其 原料药的合成就一直受到国外专利的保护,但国内对其的需求量很大。因此, 我们研究团队分别以麦氏酸和丙二酸原料经接枝、甲化、关环、上氯等步骤成 功合成了 4- [ (6,7-二甲氧基-4-噬琳基)氧基]苯胺与4-氯-7-甲氧基瘗■琳-6-甲 酰胺,解决了关环等技术步骤的难题,将关环、上氯等技术步骤的收率提升近25% —30%,最终产品的纯度达到98%以上。4-[(6,7-二甲氧基-4-嗟琳基)氧基]苯胺 经历5步反应目标产品收率达到45%以上;4-氯-7-甲氧基噬琳-6-甲酰胺经历6 步反应,目标产品收率达到40%以上。将该工艺路线经中试研究发现,反应充 分,反应重现性良好,各项技术指标正常,目标产品收率达40%—45%,产品纯 度达98%以上。该研究成果意味着,国内抗癌原料药卡博替尼、乐伐替尼关键中 间体的技术路线问题将不再是瓶颈问题。
重庆大学 2021-04-11
一种具有清肺降脂功效的食用菌方便汤腌制原料的制备方法
本发明具体涉及一种具有清肺降脂功效的食用菌方便汤腌制原料的制备方法,属于食品加工技术领域,该食用菌方便汤的主料包括以下重量份的原料:干木耳40~45份,平菇60~100份,杏鲍菇60~100,双孢菇60~100份,白玉菇60~100份,金针菇60~100份,榆耳5~10份,蛹虫草5‑10份,绿芦笋30~50份,菠菜30~50份,胡萝卜60~80份;本发明制备的食用菌方便汤食用菌含量高达80%以上,营养丰富,口感纯正,汤汁均匀而不浑浊,外观鲜亮,同时具有清肺降脂功效,能够提高人体免疫力,可使消费者以最快捷、最方便的方式获取优质营养物质,调节其饮食结构,改善其饮食品质。
青岛农业大学 2021-04-13
一种具有高粉末原料利用率的高能束增材制造方法与设备
本发明公开了一种具有高粉末原料利用率的高能束增材制造方 法及设备。方法根据待成形金属构件切片轮廓形状确定成型缸的内部 结构,使各铺粉层的金属粉末尽量只处于待成形金属构件切片轮廓形 状对应的区域,以大幅度减少金属粉末的用量,并提高高能束增材制 造的功效。设备包括一个或多个成型缸,该成型缸的内部结构与待成 形金属构件切片轮廓形状相匹配。本发明通过使用镶块以及与金属构 件切片轮廓形状相适应的异形基板,实现了针对不同金属构件
华中科技大学 2021-04-14
灰树花发酵全米糠和麸皮复合原料生产灰树花多糖保健食品技术
项目简介 本成果应用诱变得到的一株灰树花菌株 Grifola sp.CGMCC No.4179,液体发酵米糠 和麸皮,得到灰树花多糖保健食品,可用于日常人体保健和肿瘤病人的辅助治疗。该成 果的总粗多糖产量可达 4.0g/L。成果已取得发明专利授权,专利号:ZL 201010579078.5。性能指标 目前国内市场上栽培类食用菌多糖提取物类保健品 1g 大体在 25 元左右。本成果每 升全米糠
江苏大学 2021-04-14
废旧塑料、天纤材料回收利用作木塑复合材料生产技术
研发阶段/n内容简介:木塑复合材料主要指:木材边角料及农作物的秸秆、果实壳等(如玉米秆、麦秆、稻草、稻壳、棉花秸、棉花壳、花生壳、甘蔗渣等)加工成粉并经特殊的表面改性后,再以适当的方法与废旧塑料复合,加工而成的一种复合材料。其材料物理机械性能可以与硬木制品相媲美,并具有生物降解性和可再生性,从而使天然植物纤维作为绿色环保材料成为可能。该复合材料的开发和应用为保护人类森林资源、减少白色污染,保护人类的生存环境具有十分重要的意义。作为一种新复合材料它不但具有木材的自然的木质感,更有优于木材的自然性能,可
湖北工业大学 2021-01-12
废旧塑料、天纤材料回收利用作木塑复合材料生产技术
研发阶段/n内容简介:木塑复合材料主要指:木材边角料及农作物的秸秆、果实壳等(如玉米秆、麦秆、稻草、稻壳、棉花秸、棉花壳、花生壳、甘蔗渣等)加工成粉并经特殊的表面改性后,再以适当的方法与废旧塑料复合,加工而成的一种复合材料。其材料物理机械性能可以与硬木制品相媲美,并具有生物降解性和可再生性,从而使天然植物纤维作为绿色环保材料成为可能。该复合材料的开发和应用为保护人类森林资源、减少白色污染,保护人类的生存环境具有十分重要的意义。作为一种新复合材料它不但具有木材的自然的木质感,更有优于木材的自然性能,可
湖北工业大学 2021-01-12
抗心绞痛原料药5-单硝酸异山梨醇酯的 新合成工艺
5-单硝酸异山梨醇酯是最新一代抗心绞痛用原料药,为硝酸甘油类药物的替代品,成药市场不断扩大,推动了改产品的生产。其合成工艺以山梨醇为主要原料,经脱水、硝化、中和、冷却、抽滤、结晶合成。我们在产品的分离方面有所创新,使生产效率和产品收率有了较大的提高。本产品原料成本约350元/kg,售价2000元/kg。设备投入约80万元。
武汉工程大学 2021-04-11
一种低烟无卤阻燃改性聚乙烯电线电缆护套料的开发及成果转化
中试阶段/nIFR通常由炭源、酸源和气源三种成分组成,在燃烧时通过三者之间的相互作用在聚合物表面迅速形成发泡结构的阻隔保护层,分隔气相与凝聚相,阻断热量、氧气和可燃气体的传输,从而抑制燃烧过程的进行。同时,膨胀炭层还具有抑滴的作用,可以有效缓解熔融PP流延起火的现象。因此,IFR可以有效阻燃PP。但是其阻燃效果主要依赖于炭层质量,而传统IFR成炭质量并不十分理想,必须要有大量炭源和酸源才能形成致密的膨胀炭层,导致其添加量居高不下,也因此提高IFR的成炭性能及改善炭层的强度和热稳定性成为提高IFR阻燃
武汉工程大学 2021-01-12
电线电缆工频火花试验机,经济型火花试验机,劲能仪器火花机
产品详细介绍 JN-501A电线电缆火花试验机 本系列电线电缆工频火花试验机是电线电缆生产过程中,用高电压来检验产品的破皮、针孔、裸铜、等绝缘层质量的必备测试设备. 本火花机按如下标准制造: 1、符合GB/3048.9-2007.JB472810及BS5099标准“电线电缆绝缘线芯工频火花试验方法”的要求,灵敏度<600μA 2、符合UL1581-2001要求 本系列火花机使用环氧浇注高压变压器、防潮性能好,抗干扰能力极强,设有自检按钮,可随时检查工作是否正常(击穿、计数、声光报警),保证试验准确。  主要参数: 1、输入电压:AC220V 50HZ 2、输出高压:0~15KV/0~25KV 3、最大走线速度:400~600m/min                    240m/分钟(美标),480m/分钟(国标) 4、电极长度:600或800mm                         800mm(美标),400mm(国标)  5、试样最大直径为:Φ25~50mm                     φ25mm 6、检测频率:50HZ 7、容量:300/500VA 8、检测电流:4-20MA    
东莞市劲能仪器科技有限公司 2021-08-23
一种废塑料为碳源的铁基含碳球团及其制备方法
(专利号:ZL 201410348368.7) 简介:本发明公开了一种废塑料为碳源的铁基含碳球团及其制备方法,属于冶金工业领域。本发明的含碳球团由以下重量百分比的组分组成:含铁基材料70~85%和废塑料15~30%,其中:废塑料由丙烯腈-丁二烯-苯乙烯、聚丙烯、聚乙烯、聚苯乙烯、聚对苯二甲酸乙二酯、聚对苯二甲酸丁二酯、聚酰胺、聚碳酸酯和甲基丙烯酸甲酯组成。其制备方法的步骤为:原料制备;原料混合,按照配比称取各物料后充分混合;球团制备,将混
安徽工业大学 2021-01-12
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