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药用植物大戟3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶蛋白编码序列
一种药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白编码序列,属于基因工程领域。所分离出的DNA 分子包括:编码具有药用植物大戟Ep-Hmgr蛋白活性的多肽的核苷酸序列,所述的核苷酸序列与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832位的核苷酸序列有至少70%的同源性;或者所述的核苷酸序列能在40-55℃条件下与SEQ ID NO.3中从核苷酸第81-1832 位的核苷酸序列杂交。本发明是一种3-羟基-3-甲基戊二酰辅酶A的还原酶,有助于提高药用植物大戟中次生代谢产物或其前体的含量,对于保护人民的健康生长有所帮助
江苏师范大学 2021-04-11
降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子
4月22日,饶燏课题组与武汉大学宋保亮课题组合作在《药物化学杂志》(Journal of Medicinal Chemistry)发表题为“降解对比抑制:开发靶向3-羟基-3-甲基-戊二酰辅酶A还原酶的降解小分子”(Degradation Versus Inhibition: Development of Proteolysis-Targeting Chimeras for Overcoming Statin-Induced Compensatory Upregulation of 3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)的研究论文。HMGCR(3-Hydroxy-3-methylglutaryl Coenzyme A Reductase)是胆固醇( cholesterol)合成途径中的限速酶,并且是经典的治疗血脂异常的药物靶点。它的抑制剂( statin,他汀类化合物)如阿伐他汀(atorvastatin,立普妥®,辉瑞)在临床被用于预防和治疗心血管疾病,并取得了极大的成功。但是有相当一部分人对他汀类药物不耐受,比如会发生骨骼肌损伤等较为严重的副作用,这有可能与服用他汀类药物后体内通过负反馈调节导致HMGCR补偿性表达升高有关。因而在该工作中,研究人员利用蛋白靶向降解嵌合体(Proteolysis-Targeting Chimera, PROTAC)的技术,对HMGCR在进行降解而起到抑制胆固醇合成作用的同时可以避免HMGCR的高表达,从而有望降低副作用。 图1.抑制剂与PROTAC对HMGCR的影响在该工作中,研究人员首先筛选出SRD15细胞系作为细胞测试的基础,然后基于HMGCR的配体阿伐他汀和E3链接酶CRBN的配体泊马渡胺进行了一系列的构效关系研究,发现化合物P22A作为PROTAC具有较好地降解活性(DC50~100 nM)。相比之下,抑制剂阿伐他汀对HMGCR引起了明显的上调作用(图1)。 图2.抑制剂和PROTAC对LDLR和胆固醇的影响接下来,研究人员通过一系列的生化和细胞生物学实验证实了PROTAC通过泛素-蛋白酶体系统发挥作用的机制;通过蛋白组学的研究发现抑制剂和PROTAC引起的组学应答也有很大不同。抑制剂和PROTAC对胆固醇合成抑制和通过SREBP通路引起的低密度脂蛋白受体(LDLR)表达水平上调的能力相当(图2)。HMGCR是位于内质网上的八次跨膜蛋白, PROTAC对此类蛋白的降解能力往往有限,该工作首次证明利用PROTAC技术对内质网蛋白进行降解的可行性。另外,靶蛋白上调的现象还出现在很多其它的抑制剂中,该工作展示了面对此种情况时是PROTAC一个很好的应用场景。宋保亮课题组博士生李美欣和饶燏组博士后杨毅庆为本工作共同第一作者,饶燏和宋保亮课题组罗婕为共同通讯作者。本研究得到了国家自然科学基金、清华-北大生命联合中心以及中国博士后基金的大力支持。原文链接:https://pubs.acs.org/doi/10.1021/acs.jmedchem.0c00339
清华大学 2021-04-11
低介低损耗LTCC微波介电材料及流延技术
成果描述:我们研发的低介低损耗LTCC微波介质材料主要参数满足: 烧结温度:900度 介电常数:5.8~6.5可调 Qf:≥50000市场前景分析:该材料可广泛应用于各种LTCC天线、滤波器等微波集成器件领域和LTCC集成模块的封装领域,市场前景非常好。与同类成果相比的优势分析:目前国内还没有该类型的产品问世,相应研究所和企业主要是购买国外的Ferro公司的A6材料。由于A6材料价格昂贵,且主成分为玻璃体系,限制了其推广和应用。本成果材料主要为陶瓷体系,与LTCC工艺的兼容性很好,且成本低廉,优势明显。
电子科技大学 2021-04-10
基于光纤电法综合测试技术监测岩石变形与破坏
项目成果/简介:煤层采动过程中围岩变形破坏发育规律及特征技术参数对巷道支护、保护煤柱合理留设及水害防治等具有重要意义。本方法基于光纤电法综合测试技术与钻孔结合进行煤层开采围岩破坏特征观测。通过在井下巷道或地面施工并形成不同方位单孔、多孔等观测系统,并在孔中布置分布式传感光缆和电阻率传感单元等形成一套综合测试监测系统,利用相关测试仪器采集与传输应变场、温度场及直流电场等数据,通过分析实时得到的工作面顶、底板监测区域中岩体的应变场、温度场及地电场综合地球物理场参数变化情况,评价探测目标区域采动过程中岩体变形、破坏规律及其破坏高(深)度值。同传统的钻探方法及单一地球物理场勘探相比,综合测试可查明探测剖面内岩层的结构形态,通过多次对比时空演化规律,可获取岩层在采动过程中变形破坏发育规律及特征。
安徽理工大学 2021-04-11
电生物质共转化为合成天然气工艺
针对我国严重弃水问题,提出将冗余水电就地转化为易保存和运输的清洁能源天然气的整体工艺,冗余水电电解水产生氢气,生物质气化提供碳源,制备甲烷化催化剂,氢气和合成气在高效催化剂作用下,在特殊设计的流化床反应器中反应生成天然气,实现水电和天然气系统的交叉互补运行,提供能源优势互补新途径。建成了一套电转气小型示范装置,运行结果表明:催化剂活性高、性能稳定,甲烷选择性>99.9%,转化率可达100%。
东南大学 2021-04-11
双馈风电附加阻尼控制器的“域”设计方法
本发明公开了一种双馈风电附加阻尼控制器的“域”设计方法,包括以下步骤:S1:建立双馈风电外送系统的状态?空间方程;S2:选取临界阻尼αcri,以风速构成的“风速稳定域”为目标,利用遗传算法对附加阻尼控制器的各个参数进行优化;S3:根据步骤S2优化得到的附加阻尼控制器的各个参数,对风电外送系统进行特征值分析,判断所使用的附加阻尼控制器是否能使得“风速稳定域”最大:如果不满足,则返回步骤S2;如果满足,则结束。本发明能够最大限度地保证控制器的鲁棒性,且同样适用于其他附加阻尼控制器的设计,具有良好的应用价值。
东南大学 2021-04-11
一种利用杠杆原理的电涡流减振装置
本发明提供一种利用杠杆原理的电涡流减振装置,该减振装置包括箱体(1)、连接螺孔(2)、固定铜板(3)、永磁体(4)、永磁体导轨(5)、支撑杆(6)、移动铜板(7)、质量块(8)、质量块导轨(9)、弹簧(10)、连杆(11)、铰接螺孔(12)、驱动销轴(13);当结构发生振动时,首先由TMD阻尼器进行能量转移,减小结构振动;然后由质量块通过杠杆体系带动永磁体产生与质量块相反方向的运动,增加铜板与永磁体的相对运动速度,通过电涡流阻尼器进行非接触式能量耗散。该装置利用杠杆原理,有效增加铜板与永磁体的相对运动速度,提高阻尼器耗能能力;同时通过调节杠杆支点及力臂长度,可以调节TMD阻尼器参数,装置适用频率范围更加广泛。
东南大学 2021-04-11
桥式模块化开关电型五电平自平衡逆变器
多电平逆变器在中高压交流电机调速、分布式发电、静止无功补偿、新型直流输电等领域有良好的应用前景,已成为当前电力电子技术中备受人们关注的重要研究热点。传统电容钳位型多电平逆变器存在电容电压不平衡问题,且在分布式发电场合一般需要两级变流,损耗较大。本发明提出一种桥式模块化开关电容型五电平自平衡逆变器,将开关电容模块与电容箝位电路有机结合起来,实现宽变比电压输出和电容电压的自平衡,且容易实现电压的模块化扩展。与传统五电平逆变器相比,上述逆变器减少了电路元件数目,实现了多电平逆变器的升压输出,减少了中高压逆变器设计中升压变压器的变比,节约了成本,解决了母线电容电压不平衡的问题,提高了输出波形质量,有效降低了谐波含量,具有高效高功率密度的优势。同时,由于结构上的完美对称性,具有去共模电压的特征。
厦门大学 2021-04-11
基于光纤电法综合测试技术监测岩石变形与破坏
煤层采动过程中围岩变形破坏发育规律及特征技术参数对巷道 支护、保护煤柱合理留设及水害防治等具有重要意义。本方法基于光 纤电法综合测试技术与钻孔结合进行煤层开采围岩破坏特征观测。通 过在井下巷道或地面施工并形成不同方位单孔、多孔等观测系统,并 在孔中布置分布式传感光缆和电阻率传感单元等形成一套综合测试 监测系统,利用相关测试仪器采集与传输应变场、温度场及直流电场 等数据,通过分析实时得到的工作面顶、底板监测区域中岩体的应变 场、温度场及地电场综合地球物理场参数变化情况,评价探测目标区 域采动过程中岩体变形、破坏规律及其破坏高(深)度值。同传统的 钻探方法及单一地球物理场勘探相比,综合测试可查明探测剖面内岩 层的结构形态,通过多次对比时空演化规律,可获取岩层在采动过程 中变形破坏发育规律及特征。
安徽理工大学 2021-04-30
电液控制型带式输送机断带抓捕器
成果针对煤矿带式输送机断带后所造成的重大损失以及目前采用的机械式断带抓捕器存在抓捕不可靠等问题,研制了一种电液控制型带式输送机断带抓捕器,可根据皮带长度、宽度、坡度等参数确定抓捕器数量,实现群测群抓。借助于现代设计理论和方法,对抓捕器进行了强度校核、运动学和动力学仿真分析。实验研究表明,所设计的电液控制型断带抓捕器断带抓捕动作可靠,响应速度快,一致性好。该成果已申报实用新型专利 1 项,发表高水平学术论文 5 篇。
西安科技大学 2021-04-11
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