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雌激素受体ERα和ERβ的选择性配体发现研究
雌激素受体ER存在ERα和ERβ两种亚型,ERα主要表达在乳腺、子宫等女性生殖系统中;ERβ则广泛地表达在中枢神经系统、心血管系统、消化系统、免疫系统当中。因此,ER被认为是许多重要疾病的潜在靶标,研究ER的选择性机制和发现高活性和高选择性ER调节剂(SERM)具有重要的社会经济价值。华东理工大学首先采用常规分子动力学和分子拉伸动力学模拟方法阐明了ERα和ERβ的选择性机制。采用基于对接的虚拟筛选策略,通过酵母双杂交生物测试系统,发现了18个结构新颖的高活性和选择性的先导化合物,其中双效化合物展现出很好的抗细胞增殖活性。这些结构新颖的先导物极具作为治疗ER靶标相关临床疾病的应用前景。
华东理工大学 2021-04-11
雌激素受体ERα和ERβ的选择性配体发现研究
雌激素受体ER存在ERα和ERβ两种亚型,ERα主要表达在乳腺、子宫等女性生殖系统中;ERβ则广泛地表达在中枢神经系统、心血管系统、消化系统、免疫系统当中。因此,ER被认为是许多重要疾病的潜在靶标,研究ER的选择性机制和发现高活性和高选择性ER调节剂(SERM)具有重要的社会经济价值。 华东理工大学首先采用常规分子动力学和分子拉伸动力学模拟方法阐明了ERα和ERβ的选择性机制。采用基于对接的虚拟筛选策略,通过酵母双杂交生物测试系统,发现了18个结构新颖的高活性和选择性的先导化合物,其中双效化合物展现出很好的抗细胞增殖活性。这些结构新颖的先导物极具作为治疗ER靶标相关临床疾病的应用前景。
华东理工大学 2021-02-01
一种企鹅粪样中类固醇激素的提取方法
本发明涉及一种企鹅粪样中类固醇激素的提取方法,包括下列步骤:(1)称取0.3‑0.5g解冻的企鹅湿粪于15mL离心管中;(2)向离心管中加入3‑5mL质量浓度为80%的乙醇溶液,振荡混均,70‑80℃条件下提取15‑30min;(3)将离心管离心20min,取上清液;向下层沉淀中再加入3mL质量浓度为80%的乙醇溶液,振荡,提取15‑30min,离心,合并两次上清液;(4)将盛装有两次合并的上清液的离心管水浴蒸干;(5)加入1mL甲醇,振荡溶解回收,置于‑20℃待测。本发明的优点是能从企鹅粪便中将类固醇激素提取出来,操作简单准确,检测结果可靠性高。
青岛农业大学 2021-04-13
治疗高雄激素性痤疮的外用中药组合物及应用
本发明提供一种用于治疗多囊卵巢综合征高雄激素性痤疮的外用中药组合物,由以下重量配比的原料药组成:蒲公英100-300份,全蝎?200-500份,紫草150-450份,土茯苓200-500份,金银花150-450份,蛇床子100-300份,黄柏100-300份。药物的制剂形式为洗剂。本发明药物组合物经临床研究验证了其治疗多囊卵巢综合征高雄激素性痤疮的安全性和有效性,组合物药味少,易于质量控制,同时成本低廉。可在制备用于治疗多囊卵巢综合征高雄激素性痤疮的外用药物中应用。
浙江大学 2021-04-13
生物刺激素——化肥农药减施增效环保添加剂
项目执行期间,共获得5项授权发明专利,另有6项发明专利申请,产品以可降解氨基酸聚合物为主体,辅以多种作物生长调控因子,形成的一系列安全环保生物刺激素产品。
南京工业大学 2021-01-12
仪研(上海)YJ-0633A药物黏度测定仪
YJ-0633A药物黏度测定仪 本仪器YJ-0633A药物黏度测定仪的制造符合中国药典2020年版0633黏度测定法所规定的技术要求,可以通用品氏和乌氏粘度计。本仪器专为粘度测试设计,由水槽和控制器两部分组成。粘度恒温槽提供一个稳定的温场和测试平台,此外仪器也可作为高精度浴槽,进行其它试验。本仪器的最大特点是:全喷塑处理,经久耐用;双层缸结构,高精度控温仪,控温准确。 主要功能特点 1、采用智能液晶显示温控仪,控温迅速,响应快,超调小,控温精度达±0.1℃。 2、采用硬质玻璃缸及保温外套缸(称双缸),保温性能好,试样观察清晰。 3、采用台式、一体机设计方式,仪器整体性好,使用方便。 4、带有线控计时按键,用于实验时的计时显示和控制。 5、采用电动搅拌装置,浴缸内的温度均匀。 6、制冷器与主机分离式设计,防止压缩机工作振动带来的粘度计测试误差。 二、主要技术参数 1、工作电源:   AC(220±10%)V,50Hz±5%。 2、加热功率:   1600W。 3、搅拌电机:   功率6W;转速 1200r/min。 4、测温范围:    10℃~180(选配制冷器后可实现制冷)5、控温精度:   ±0.1℃。 6、恒温浴:     容量,25L;形式,内外两层缸(双缸)。 7、使用环境:   环境温度-10℃~+35℃,相对湿度<85%。 8、温度传感器: 工业铂电阻,其分度号为Pt100。 9、整机功耗:   不大于1800W。 10、毛细管粘度计:  4支(平氏或者乌氏客户可任选)11、外形尺寸:   530㎜×400㎜×670㎜ (长×宽×高,含浴缸等)。
仪研智造(上海)药检仪器有限公司 2025-02-20
多肽药物合成工艺
多肽药物研发具有广阔的研究空间和市场应用前景。2015 年全球多肽药物市场为 175 亿美元,据预测,2015-2025 年年增长率为10.3%,到 2025 年全球多肽药物市场将增至 469 亿美元。随着多肽药物价格的平民化、蛋白相互作用新靶点以及替代传统注射给药的新型给药技术迅猛发展,多肽药物的临床应用范围将进一步得以拓展。然而,多肽药物工业化生产中存在合成步骤繁琐、成本高等一系列技术问题,导致药品价格昂贵,大大增加了医疗负担,严重影响了这些多肽新药投放市场的速度。而我国多肽药物产业与欧美相比还
兰州大学 2021-04-14
新型凝乳酶药物
复方凝乳酶胶囊被广泛用于治疗小儿消化不良、吐奶等消化道疾 病,这类药物几乎无副作用,但是复方凝乳酶胶囊存在着蛋白水解谱 窄、疗效慢,适应症少的缺点。前期,本课题组在青藏高原发现了一 种新型的、对 α 酪蛋白、β 酪蛋白、γ 酪蛋白都具有较强水解活性的 凝乳酶 YS-1,该凝乳酶在物化特性上与传统复方凝乳酶胶囊中的小 牛皱胃凝乳酶较为类似,但蛋白水解谱广,可用于替换小牛皱胃凝乳 酶,提高传统复方凝乳酶胶囊功效、扩大其适应症,尤其在婴儿促消 化、止吐奶方
兰州大学 2021-04-14
肝癌靶向纳米药物
本项目提供了一种靶向肝癌细胞的纳米药物(LTAG-NPs)。该药物以天然多糖搭载临床广泛使用的铂类抗癌药物,具有合成简便,成分友好的特点,通过与肝(癌)细胞发生特异性结合,实现肝癌靶向效果。药物在肝部高效富集并在肿瘤细胞中释药。因此,LTAG-NPs在有效抑制肿瘤生长的同时,明显降低传统化疗药物强烈的毒副作用,提高患者顺从度和安全性。具有较高临床应用价值和转化前景。 体外释药实验表明,在肿瘤细胞环境下,LTAG-NPs 4 小时释放药物超过 20%,6 天药物全部释放,既在 6 天内缓慢持续释药;药物代谢实验证明,LTAG-NPs 在注射小鼠体内 24 h 后仍保持较高药物浓度,具有血液长循环效果;生物分布实验证明,纳米药物在肝部的富集是传统化疗药物的 5-6 倍,明显降低了在肾脏的积累;对于同时种有肝异位瘤和肺异位瘤的小鼠,LTAG-NPs 在肝异位瘤的富集量为肺异位瘤的 2.5 倍,说明具有优异的肝肿瘤靶向能力。体内抑瘤实验证明,纳米药物具有与传统化疗药物相当的抑瘤效果但毒副作用明显降低,尤其是明显降低了肾毒性。大剂量注射传统化疗药物的小鼠在5 天内全部死亡,而纳米药物组则保持存活率 100%,且小鼠体重稳步上升,体征良好。 以上动物实验全部由医院完成并进行相关评价
南开大学 2021-04-13
放射性药物
放射性药物是可用于诊断或治疗目的的药物,由放射性同位素与有机分子键合组成。有机分子将放射性同位素传递至特定的器官、组织或细胞。 ​ 根据特性选择放射性同位素发射穿透伽马射线的放射性同位素用于诊断(成像),发出的辐射脱离身体后被特定仪器(SPECT / PET相机)检测到。通常,用于成像的同位素产生的辐射在1天后通过放射性衰变和正常的身体排泄完全消除。最常见的用于成像的同位素是:99mTc、I123、I131、Tl201、In111和F18。 ​ 发射短程粒子(α或β)的放射性同位素用于治疗,因为它们能够在非常短的距离内失去所有能量,因此产生大量局部伤害(例如细胞破坏)。该特性用于治疗目的:破坏癌细胞,骨癌或关节炎的姑息治疗中减缓疼痛。这类同位素在体内的停留时间比成像同位素更长;用来提高治疗效率,但仍然限制在几天内。最常见的治疗同位素是:I131、Y90、Rh188和Lu177。 ​ 放射性药物的工作原理是:基于使用分子“出租车”,将受控剂量的放射性活度特异性地传递至目标患病组织(通常是癌细胞),以便根据所用放射性核素的类型可视化(诊断)或治愈(治疗)组织。放射性药物通常包含负责将放射性核素引导至目标组织的生物载体(抗体、肽等)。双功能螯合剂牢固地抓住放射性核素并确保与生物载体之间的牢固结合。
北京先通国际医药科技股份有限公司 2022-02-25
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