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不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如 (R)-新苯海 拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就 是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的 化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。本技术使用容易合成且价格低 廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛 和 N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用 10 mol% 光学活性 H8-BINOL 为手性配体,产物产
兰州大学 2021-04-14
MMP14双靶点高效结合肽及多肽结构序列的获取和用途
本发明公开了一种MMP14双靶点高效结合肽及多肽结构序列的获取方法和目标物的用途。从MMP14蛋白诱导表达的人成骨肉瘤MG63细胞中筛选和获得一组新型的双靶点MMP14和Zn2+的多肽,包括:基于MG63细胞靶向诱导表达MMP14的噬菌体随机十二肽库体外消减筛选,经3-5轮筛选,获得富集的双靶向MMP14和Zn2+的结合肽噬菌体和多肽结构序列。目标物作为先导分子用于疾病治疗药物研发和用于肿瘤诊断,还可用于蛋白质分离纯化、分子标签以及重金属污染生物修复、采矿等。
西南交通大学 2016-10-21
林业病虫害防治高效施药关键技术与装备创制及产业化
建立多元化的地面与空中防治结合、车载与便携式结合、机械化与自动化结合的装备体系,创制了7个类别、18个型号的立体式高效防治装备。 一、项目分类 关键核心技术突破 二、成果简介 林木植株高大、冠层浓密,林业病虫害种类繁多、突发性强、蔓延迅速,林地地形复杂等,这些因素综合形成了林木病虫害的防治重大难题。长期以来我国林业病虫害防治装备一直处于空白,无法满足林业 “高射程”、“强穿透”、“高附着”和“精确对靶”的林木防治需求。 1、建立多元化的地面与空中防治结合、车载与便携式结合、机械化与自动化结合的装备体系,创制了7个类别、18个型号的立体式高效防治装备。包括: ①车载式低量风送高射程喷雾机已研制成系列化产品,可全方位遥控喷雾作业,适用于高大林木喷雾,垂直射程25-45m,防治效率150-360亩/h;药剂利用率60%;防治成本降低32%。国内首创。 ②大型车载稳态燃烧烟雾机已研制成系列化产品,喷烟量100-420L/h,防治效率比常规喷雾装备提高100倍以上,比常规喷烟装备提高10倍以上,每小时防治375-690亩/h,每亩施药量仅为200-300mL。国内首创。 ③苗木果园精确对靶风送喷雾机已研制成系列产品,喷雾幅宽可达10m以上,特别适用于中国特色的低矮密植果园的病虫害防治,解决了常规机具无法入园作业的难题。国内外首创。 ④智能对靶高射程喷雾机已研制6HW-80、100型智能对靶高射程喷雾机,实现了可根据林木有无及其树形特征的变量对靶喷雾,减少了无效喷雾,提高了农药使用效率。国内外首创。 ⑤航空静电喷雾系统 已研制适用于固定翼Y5B飞机、直升机、蜜蜂机、无人机等多机型挂载的航空静电喷雾系统,农药有效利用率平均提高6%,防治成本平均降低44.8%。 ⑥多功能车载式喷雾喷烟一体机融合喷雾、喷生物农药、喷烟等功能于一体,集成创新了车载自动多功能喷雾喷烟一体机,实现了风送定向喷施功能。国内外首创。 ⑦多功能便携式喷雾喷粉机集高射程喷雾、喷粉和喷生物农药于一体,创制了多功能便携式喷雾喷粉机,垂直射程提高50%。主要参数优于国内外。 2、 首次制订了林业行业标准,保证项目技术规范及顺利实施。针对本项目创制的新产品,首次制订了“LY/T1669-2006 风送高射程喷雾机”、“LY/T1988-2011 林业机械 背负式高射程喷雾喷粉机”、“LY/T2233-2013 林业机械 车载式稳态燃烧烟雾机”、“LY/T2406-2014 林业机械 车载式风送喷雾喷烟一体机”4部林业行业标准,为项目成果生产和应用提供依据。
南京林业大学 2022-08-15
匹配泵环形压水室的高效非对称导叶体及优化设计方法
项目简介 为了提高泵内导叶体的效率及稳定性,本成果基于流体动力学理论,打破传统的叶 片沿圆周方向均匀布置方式,提出了一种叶片沿圆周方向非对称布置的导叶体及设计方 法。属国内首创项目。该成果经计算流体动力学计算验证,并申请了专利,专利号: 201320001584.5。 性能指标 根据导叶体出口过流断面上流体沿水泵旋转方向流量增加这一特性,通过逐渐增加 叶片之间的角度,重构每一流道的过流能力,
江苏大学 2021-04-14
自动高效筛选第一时间诊断肢端肥大症
程然课题组在医学领域知名期刊Journal of Hematology & Oncology上发表了一种通过学习面部照片特征,构建肢端肥大症自动诊断和严重程度分类的深度学习方法。该方法可以帮助人们方便地进行自我筛查,从而对肢端肥大症进行早期诊断并因此得到早期治疗。并且,该方法是第一个具有肢端肥大症严重性分类功能的自动化方法,并对每种分类取得了89%以上的准确率(超过一般医生水准),为进一步推广应用奠定了基础。程然为论文共同通讯作者,合作单位包括北京协和医院与剑桥大学公共卫生和初级保健司。
南方科技大学 2021-04-14
不对称催化的高光学活性二芳基甲醇的高效合成方法
手性二芳基甲醇是重要的手性药物合成前体,比如(R)-新苯海拉明、(R)-邻甲苯海明,(S)-卡比沙明、(R,R)-氯马斯汀等手性药物就是由光学活性二芳基甲醇合成得到,尚有一些具有明显抗肿瘤前景的化合物也是由手性二芳基甲醇合成的。 本技术使用容易合成且价格低廉的格氏试剂在不对称催化的条件下与芳香醛加成,使用四异丙醇钛和N,N,N′,N′-四甲基二氨基乙醚为添加剂,使用10mol%光学活性H8-BINOL为手性配体,产物产率为90~97%,光学活性在90~>99%,放大到实验室规模,产率和ee值均无变化。其特点是:产率和光学活性都非常高,反应中使用的材料均价廉、易得,操作简便,反应条件温和,反应快(3小时),容易实现规模化生产,具有良好的工业化前景。
兰州大学 2021-01-12
生物催化高效制备抗艾滋病药物阿巴卡韦手性中间体
阿巴卡韦(abacavir)是治疗艾滋病和疱疹病毒感染的核苷类药物。“鸡尾酒疗法”是迄今为止治疗艾滋病的最为有效的方法,阿巴卡韦是“鸡尾酒疗法”中的不可或缺的药物组成成分。目前在中国阿巴卡韦还没有实现国产化,其关键技术是手性中间体(-)-内酰胺的制备。 本研究采用自主筛选获得到的具有高对映选择性(+)γ-内酰胺酶产生菌株,采用发酵培养获得的微生物整体细胞作为催化剂,在单一水相体系中,以外消旋的-内酰胺为底物,通过生物转化(+)-内酰胺,拆分获得单一构型的产物(-)-内酰胺,在外消旋-内酰胺底物浓度 100-200 g/L 的条件下,转化 10-20 h, 产物(-)γ-内酰胺的光学纯度达到 100%ee,转化率达到拆分反应的理论水平>50%。
江南大学 2021-04-11
人肠道病毒D68蛋白酶2A靶向TRAF3破坏宿主天然免疫应答机制
11月4日,天津大学生命科学学院王涛课题组在Journal of Virology在线发表了最新研究成果,论文题目为“Enterovirus D68 Protease 2AproTargets TRAF3 to Subvert Host Innate Immune Responses”。 肠道病毒EV-D68(Enterovirus D68)可引起典型上呼吸道感染症状,同时还会诱发中枢神经系统疾病,如急性弛缓性麻痹和急性无力脊髓炎等。近年来,我国对EV-D68的检出率逐渐升高,存在大规模暴发的风险。肠道病毒的非结构蛋白2A蛋白酶(2Apro)是协助病毒逃避宿主天然免疫的关键蛋白。 王涛团队发现在感染EV-D68后,2Apro可显著抑制SEV诱导的Ⅰ型干扰素反应。进一步研究发现,2Apro能够分别在HeLa和HEK293T细胞中切割TRAF3的C端区域,切割后得到的条带大小为40 kDa左右。同时,2Apro中第107位氨基酸的半胱氨酸被丙氨酸取代后,丧失对TRAF3的切割活性,而TRAF3中第462位氨基酸甘氨酸突变为丙氨酸时,表现出对2Apro切割的抗性。 本研究发现了EV-D68的2Apro能够切割宿主天然免疫通路中的TRAF3蛋白,从而破坏宿主的先天免疫应答,并对2Apro和TRAF3切割的具体位点和机制做了详细报道。
天津大学 2021-02-01
人肠道病毒D68蛋白酶2A靶向TRAF3破坏宿主天然免疫应答机制
项目成果/简介:11月4日,天津大学生命科学学院王涛课题组在Journal of Virology在线发表了最新研究成果,论文题目为“Enterovirus D68 Protease 2AproTargets TRAF3 to Subvert Host Innate Immune Responses”。 肠道病毒EV-D68(Enterovirus D68)可引起典型上呼吸道感染症状,同时还会诱发中枢神经系统疾病,如急性弛缓性麻痹和急性无力脊髓炎等。近年来,我国对EV-D68的检出率逐渐升高,存在大规模暴发的风险。肠道病毒的非结构蛋白2A蛋白酶(2Apro)是协助病毒逃避宿主天然免疫的关键蛋白。 王涛团队发现在感染EV-D68后,2Apro可显著抑制SEV诱导的Ⅰ型干扰素反应。进一步研究发现,2Apro能够分别在HeLa和HEK293T细胞中切割TRAF3的C端区域,切割后得到的条带大小为40 kDa左右。同时,2Apro中第107位氨基酸的半胱氨酸被丙氨酸取代后,丧失对TRAF3的切割活性,而TRAF3中第462位氨基酸甘氨酸突变为丙氨酸时,表现出对2Apro切割的抗性。 本研究发现了EV-D68的2Apro能够切割宿主天然免疫通路中的TRAF3蛋白,从而破坏宿主的先天免疫应答,并对2Apro和TRAF3切割的具体位点和机制做了详细报道。
天津大学 2021-04-11
中山大学黄立南课题组在环境病毒群落的生物地理学研究中取得进展
中山大学黄立南教授课题组利用大规模宏基因组数据,探究酸性矿山废水(acid mine drainage, AMD)底泥环境中病毒物种和功能的生物地理分布及其对原核微生物群落、理化因子、气候条件以及地理距离的响应,促进了对于自然环境中病毒-宿主-环境三者间相互作用关系的理解。
中山大学 2022-05-30
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