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抗肿瘤药物克里 挫替尼合成工艺
项目简介 克里哩替尼(C rizo tinib),化 学名为3-[(R)-1-  (2,6- 二氯  
西华大学 2021-04-14
新型药物中间体催化合成技术
1. 痛点问题 在传统精细化工生产中,特别是生物-化学级联法生产手性药物中间体过程中,存在酶与金属组合催化剂效率低从而导致手性药物中间体制造成本高、纯度低的痛点问题。目前,工业上应用于生物-化学级联反应的催化剂主要是固定化酶和固定化金属催化剂的简单组合,由于酶催化与金属催化反应条件不匹配,易造成催化剂失活。原有解决方案为将酶催化与金属催化分多步进行,存在能耗物耗大、流程复杂、环境不友好、制造过程不绿色等弊端。在“碳中和”目标下,开发绿色高效的新型药物中间体催化剂,将为解决行业现有的痛点问题提供有效途径。 2. 解决方案 针对药物中间体、农药中间体生产领域存在的问题,开发了一种新型药物中间体催化技术,构建在常温条件下同时具有高效酶催化和金属催化活性的高分子-酶-金属亚纳米团簇复合催化剂,实现了重要手性药物和农药中间体的绿色高效合成,解决了化工生产中生物-化学级联反应效率低的痛点问题,使多步的级联反应在一锅中高效进行,简化流程、提高时空产率,并减少了生产的能耗与三废的产生。
清华大学 2021-09-14
发现药物或对新型肺炎有效的研究
上海科技大学免疫化学研究所和中国科学院上海药物研究所组成的抗2019-nCoV病毒感染联合应急攻关团队,由蒋华良院士和饶子和院士领衔、20余个课题组参与,团队利用前期抗SARS药物研究积累的经验,开展抗2019-nCoV药物研究。 饶子和/杨海涛团队快速表达了2019-nCoV水解酶(Mpro)并获得了高分辨率晶体结构,在此基础上,联合小组综合利用虚拟筛选和酶学测试相结合的策略,重点针对已上市药物以及自建的“高成药性化合物数据库”和“药用植物来源化合物成分数据库”进行了药物筛选,迅速发现了30种可能对2019-nCoV有治疗作用的药物、活性天然产物和中药,建议在2019-nCoV感染肺炎患者临床治疗中予以考虑和关注。 研究团队后续将继续深入开展针对性的抗2019-nCoV活性测试,为临床研究和治疗提供更加直接的指导。 应急攻关团队已经完成了肉桂硫胺等公斤级合成工艺,制剂工作正在进行;环孢菌素A的胶囊制剂制备工艺也已经完成;其它部分药物的合成工艺探索也已完成。联合团队表示欢迎相关企业和研究机构与他们合作,共同抗击2019-nCoV。
上海科技大学 2021-04-10
创新药物高效设计与筛选技术平台
成果与项目的背景及主要用途: 创新药物高效设计与筛选(Computer-Aided Innovative Drug Development,CAIDD)技术是集计算化学,药物化学及结构生物学为一体的靶向药物创新平台。CAIDD 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上确立和发现创新药物的生物靶点,阐明药物吸收及传递的机理,并通过构建生物靶点的三维结构模型,高效设计和筛选靶向型创新药物。 CAIDD 技术是生物医药领域创新药物研发的核心技术。主要应用于高效设计和筛选靶向性小分子药物,蛋白及抗体药物,有效缩短从先导药物发现到药物开发上市的整个过程。 技术原理与工艺流程简介: 利用先进的计算机辅助药物设计技术从分子水平上模拟和研究药物吸收和药物传递的机理,发现和确立新的生物靶点,分析药物分子的三维构效相关,针对取得的药效团模型和药物相互作用模式进行靶向药物的合理设计和高效筛选最终实现靶向型新药的创制和高效药物传递。靶点发现→药物设计→化学合成→药理验证→结构生物学 技术水平及专利与获奖情况: 基于有机化学方法论的药物数据库包含 351 亿个化合物,拥有世界最大的先导药物虚拟数据库 技术应用: 1、靶向型一类新药先导化合物的高效设计与筛选利用 CAIDD 技术开展或参与企业创新药物先导化合物的快速设计与发现。针对企业研究方向和课题需要,在课题立项及创新药物研发源头为企业提供最先进的技术服务。 2、靶向型换代产品快速开发 利用 CAIDD 技术提高现有上市药物的靶向性,生物利用度,降低药物毒副作用,从本质上提高企业已上市药物的临床应用价值,帮助企业快速开发具有自主知识产权的新一代靶向型替代产品,延续企业产品生命力和企业竞争力。 应用领域:医药领域。 应用领域举例: 1、现代化靶向型中药开发 CAIDD 技术利用针对多种生物靶点的药物传递技术,结合 Dendrimer 药物包接及靶向诱导技术的应用为企业开发具有自主知识产权的中药靶向新制剂与新剂型,从本质上实现中药的靶向传递和现代化。 2、蛋白质欧联药物开发 利用抗体对生物靶点的特异性识别特征,CAIDD 技术帮助企业实现蛋白欧联型靶向药物的快速开发,取得一类新药自主知识产权。 3、一类兽药快速研发 CAIDD 平台提供兽药现代化改良服务,通过 CAIDD 靶向化技术改良现有上市兽药的靶向功能,提高药物生物利用度,水溶性,消除药物异味,为企业创造具有自主知识产权的一类新药。 应用前景分析及效益预测: 与传统通过规范化的实验手段进行新药开发筛选相比,CAIDD 技术具有节约成本与时间的显著优势且筛选效果与传统手段媲美。 合作方式及条件:具体面议 1、 提供新型先导化合物→结合企业在研项目在一定时间内为企业提供具有自主知识产权的新型先导化合物; 2、 参与筛选先导化合物→利用先导药物数据库为企业提供筛选新型先导化合物的服务; 3、 企业新产品的靶向开发→利用靶向化技术为企业提供具有自主知识产权的创新新药 4、 企业现有的靶向化换代→利用 CAIDD 技术提高现有药物的靶向性及生物利用度快速研制换代产品。
天津大学 2021-04-11
NMT抗新冠病毒药物筛选仪
“NMT界乔布斯”许越先生推荐创新平台 中关村NMT产业联盟推介成员单位创新产品 “全球抗疫,人人有责”   推出背景: 中国的疫情目前已得到有效抑制,但全球的疫情形势依旧严峻。在这种情况下,中国尽全力向世界各国分享抗疫的经验和成果,这充分显示出大国的奉献与担当,同时彰显了为人类命运的共同繁荣而奋斗的精神。 但大家也清醒地认识到,与新冠肺炎的科技斗争才刚刚拉开序幕,未来任重道远,尤其是在研究技术及方法的竞争上更是世界各国竞争的焦点! 作为中国的高新技术企业,中关村NMT联盟的会员单位,旭月(北京)科技有限公司充分响应国家对于生物安全的政策。在短时间内,利用20多年的技术积累,为抗击新型冠状病毒肺炎隆重推出: 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》系列产品!   应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 分类及用途: 1)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100) 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。   2)《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 基于底层核心NMT技术,结合自身科研兴趣,以及其它相关技术参数,在我方技术人员协助下形成技术解决方案,让科研人员建立更具独有创新特色的实验平台。 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-100)  应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 用途: 基于底层核心NMT技术,以及成熟的技术解决方案,让科研人员可以马上投入相关科研创新工作。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速 《NMT抗新冠病毒药物筛选仪》(型号:NMT-DSV-200) 应对挑战: 1)安全性:NMT是用于研究活体材料的生理环境,其所检测的Na+、H+、K+、Cl-等与细胞能量代谢、细胞凋亡、细胞形态维持等生理过程直接相关。 2)有效性:NMT可实现活体组织层面研究,结果更贴近体内的真实药效结果。 3)耐药性:耐药性的重要机制之一,是病毒改变了其所处的微环境,影响药物发挥作用,而组成微环境的pH(H+)及相关Ca2+信号,正是非损伤微测技术研究对象。 参数 1.基本功能: 1.1针对抗新冠病毒药物筛选研究和研发设计 1.2活体、原位、非损伤检测 1.3可检测指标:H+、K+、Na+、Ca2+、Cl-、O2、H2O2 1.4可实时监测和记录检测时的环境参数:温度、湿度、大气压、海拔、经纬度 1.5配备新指标拓展功能 2.性能: 2.1自动化操作 2.2长时间实时和动态监测 2.3无需标记 2.4立体3D流速检测 3.软件: 3.1imFluxes智能软件,可直接检测、输出离子分子的浓度与流速,以及检测时的环境参数
旭月(北京)科技有限公司 2021-08-23
一种组合箱梁及其施工方法
本发明公开了一种组合箱梁及其施工方法,该组合箱梁包括顶板、左右腹板和U型钢构件;U型钢构件的两侧为闭合腔体,左右腹板分别安装固定在闭合腔体的顶面,顶板安装固定在左右腹板上,U型钢构件的凹槽内填充混凝土。本发明的组合箱梁结构合理、刚度大、耐久性好、高跨比小。本发明还公开了该箱梁的施工方法,采用该法施工安全、优质、方便、快捷。本发明适用于交通拥堵的市政桥梁、大跨径高速公路跨线桥等工程。
东南大学 2021-04-11
耐污垢可清洗组合式栅板换热器
本设备利用污垢形成机理,在永久性污垢形成之前,在线适时清洗,以保证在换热表面上不可形成永久性污垢,使换热器始终处于高效工作状态。该设备是适用于钢铁厂冲渣水余热回收、造纸厂黑液余热回收、 烟气余热回收等余热利用以及其它类似场所的通用换热器。
华东理工大学 2021-04-11
耐污垢可清洗组合式栅板换热器
基于汽车制动系统减震单元开发的项目,研制一种用于汽车制动系统的低频振动吸收的被 动吸振器,以解决汽车制动系统的低频制动噪声。 鉴于所设计的减震元件,需要测量出所减震元件的固有频率以及减震效果,本项目自主研 发了振动测试教学试验台,本试验台是基于由美国国家仪器 (NI) 公司研制开发的LabVIEW平 台自主研发的。本试验台主要用于振动测试试验,可实现2层功能,即扫频试验和锤击试验, 可弥补市场上现有产品单一功能的缺陷,进行双通道同步采集。 一、扫频试验,即使用激振器产生激励信号。扫频试验是指在试验过程中维持一个或两个 振动参数(位移、速度或加速度)量级不变,而振动频率在一定范围内连续往复变化的试验。线 性扫描化是线性的,即单位时间扫过多少赫兹,单位是Hz/s或Hz/min,这种扫描用于细找共 振频率的试验。扫频试验作为环境模拟试验的一个重要分支,主要用于测试设备的共振频率, 进而研究其疲劳寿命和可靠性。 产品振动频响的检查 (即最初共振检查) ,确定共振点及工作的稳定性,找出产品共振频 率,以做耐振处理。 耐扫频处理:当产品在使用频率范围内无共振点时,或有数个不明显的谐振点,必须进行 耐扫频处理,扫频处理方式在低频段采用定位移幅值,高频段采用定加速度幅值的对数连续扫 描,其交越频率一般在55-72Hz,扫频速率一般按每分钟一个倍频进行。 最后共振检查:以产品振动频响检查相同的方法检查产品经耐振处理后,各共振点有无改 变,以确定产品通过耐振处理后的可靠程度。 同时本产品扫频试验还可以检验针对某一频率设计的减震器元件的减震效果。通过调整悬 臂梁的长度,可以使得悬臂梁的固有频率与设计的减震器的减振频率一致,通过实验可以很清 楚地看出减震效果。 二、锤击试验,即使用力锤产生激励信号。在实际结构或模型振动试验中,得出结构的自 振频率是许多实验的目的,用锤击法测出结构的自振频率是一种比较经济、理想的测振方法, 这种方法可实现多点激振 (用力锤对多点敲击) 和单点响应 (一个加速度传感器) ,在计算机上 实时显示锤击频响曲线,通过多次叠加平均计算出每个锤击测振点的时域图、傅里叶谱、自相 关、互相关,自功率谱、互功率谱、传递函数和相干函数。
华东理工大学 2021-04-11
用于饮用水深度处理的组合工艺
本发明公开了一种用于饮用水深度处理的组合工艺,该工艺能够有效去除天然有机物,属饮用水处理技术领域。该工艺包括:(1)吸附:利用吸附剂去除水中天然有机物;(2)混凝:吸附天然有机物的同时使污染物微粒长大;(3)超滤:采用超滤膜去除污染微粒,污染微粒在膜表面形成的凝胶层仍具有去除天然有机物的能力。本工艺简单易行,能够显著提高饮用水中天然有机物的去除率。
南开大学 2021-04-10
钢-超高韧性混凝土(STC)轻型组合桥面结构
大跨径桥梁需采用轻质高强的钢桥,然而钢桥桥面疲劳开裂和铺装层频繁破损每年给国家带来巨大的经济损失和不良的社会影响,如武汉三桥“10年24修”等,属世界性难题。针对这一问题,邵旭东教授成功研发了专用于钢桥面的超高韧性混凝土(STC)材料,攻克了收缩、开裂、疲劳、薄层组合等一系列难题。钢—STC轻型组合桥面能将桥面局部刚度提高40倍以上,延长钢桥面抗疲劳寿命超3倍;钢桥面铺装的难题不复存在。钢—STC轻型组合桥面的使用寿命达100年,远超常规钢桥面铺装5~10年的寿命,初始成本略高,全寿命成本远低于传统铺装。该成果适用于各类新建或改建钢桥桥面。目前在国内桥梁界影响巨大,受到权威桥梁专家的高度评价,获得7项发明专利,颁布了相关地方标准,包括洞庭湖二大桥等20余座大型钢桥已采用此桥面方案。
湖南大学 2021-04-11
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