【发 明 人】唐于平;李念光;段金廒【技术领域】本发明涉及医药技术研究领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物（I），以及它的制备方法和在防治血栓药物中的应用。【摘要】本发明涉及医药技术领域，具体涉及一类新型的灯盏乙素苷元Mannich衍生物及其制备方法和在制备防治血栓药物中的应用。实验结果表明，本发明提供的灯盏乙素苷元Mannich衍生物与灯盏乙素相比较，具有更好的溶解性，并且显示出很好的抗氧化、抑制细胞损伤、和抗凝血等药理活性，有望开发成新的防治心肌梗死、老年痴呆症、脑梗塞等疾病的药物。

本发明提供延胡索乙素在制备抗顺铂毒性药物中的应用。所述毒性包括肾脏毒性、耳毒性及神经毒性。研究表明，延胡索乙素对OCT2与MATE1具有抑制作用，能拮抗顺铂引起的细胞毒性，并在原代培养的肾小管上皮细胞模型上得到较好的验证。且以(-)-THP为代表，研究发现延胡索乙素对顺铂所致小鼠肾损伤具有很好的保护作用。因此，延胡索乙素与顺铂合用，可能减少顺铂在肾脏、耳蜗细胞及背根神经节蓄积，从而达到预防或降低顺铂毒性的预期结果。本发明拓展了延胡索乙素的新用途；由于肾脏、耳蜗毛细胞及背根神经节高表达OCT2，而肿瘤细胞上往往缺少OCT2的表达，顺铂具有一定的被动透过性，因此，延胡索乙素与顺铂合用，减弱顺铂所致毒性的同时，并不会降低顺铂的抗肿瘤效果。

【申 请 号】201410660948.X【发 明 人】李念光；唐于平；段金廒【摘要】本发明涉及化学合成领域，具体涉及中药分子灯盏乙素活性代谢物的制备，将灯盏乙素在强酸作用下水解葡萄糖醛酸分子得到4’,5,6,7-四羟基黄酮，4’,5,6,7-四羟基黄酮与溴苄在敷酸剂存在下反应，生成5,6-二羟基-4’,7-二苄基黄酮，继而在碱性条件下与碘甲烷反应生成5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮，最后5-羟基-6-甲氧基-4’,7-二苄基黄酮在钯碳存在下催化氢化脱苄基得到6-甲基灯盏乙素苷元。本发明步骤简单，易纯化，条件温和，成本低，反应总收率大于70%，合成的产品纯度高，大于99.0%，适合工艺化生产。

国内外已开发多种叶黄素及各种含叶黄素的保健食品。本项目创造性地采用吸附、洗脱制 备高纯度的叶黄素酯而后由高纯度的叶黄素酯皂化制备高纯度的叶黄素的生产工艺，建立一种 工艺操作简单，溶剂和淋洗液可循环套用，环境友好，收率较高，便于较大规模工业化生产提 取制备高纯度叶黄素酯和叶黄素的方法。 本技术可生产符合美国usp32标准的高纯度叶黄素 (≥90%) 和高纯度叶黄素酯，产品收率 大于60%，可做为保健食品和医药产品的原料。

氟嘧菌酯是农药杀菌剂，广泛用于治疗水稻，小麦，马铃薯，蔬菜，咖啡等作物的枯叶 病。氟嘧菌酯的商标名为，中文商品名，国外专利即将到期。 本课题组已完成氟嘧菌酯原料药合成，工艺路线先进，有成本和环保优势，利润空间大。 目前在进行制剂研究，计划进行国家批文申请。

本项目产品为一种特殊的香料，具有清美而幽雅的似香柠檬油的香气，是茉莉、依兰、桂 花、紫丁香等花香型香精的主要成份，在其它许多花香型及非花香型香精中也可使用，如古龙 香型、馥奇型、玫瑰麝香型等，亦可配制人造薰衣草油、橙叶油和香柠檬油、中高档香制品及 皂用香精中。本产品通过非酯化工艺制得，合成工艺选择性好、转化率高、简单可靠、成本低 等特点，产品纯度可达96%以上。

餐厨废油具有鲜明的废物和资源的二重性，需要加以资源化利用，避免非 法加工为食用油而重回餐桌。餐厨废油酸值非常高，工业上一般采用两步法制 备生物柴油：第一步先采用浓硫酸催化酯化高酸值油脂，降低游离脂肪酸含 量，第二步进行液体碱催化酯交换反应，步骤繁琐，操作复杂。本成果是针对 生物柴油酯交换反应的特殊需求，采用简便路线设计合成了高活性、低成本的 固体催化剂材料。实现了化剂的回收与重复利用，在工业生产得以连续化的 同时，也降低了生产的成本。

二丙二醇也称一缩二丙二醇。本技术以丙二醇、环氧丙烷为主要原料，采用低压液相法催 化合成二丙二醇。同现有工艺相比，本技术具有设备投资小，催化剂活性高，操作能耗低，产 品收率高等优点，具有较强的竞争优势。 对于年产3000吨二丙二醇，设备投资约400万元。主要设备包括：反应釜、贮罐、产品精 馏塔等。

二丙二醇也称一缩二丙二醇，本技术以丙二醇、环氧丙烷为主要原料，采用低压液相法催化合成二丙二醇。同现有工艺相比，本技术具有设备投资小，催化剂活性高，操作能耗低，产品收率高等优点，具有较强的竞争优势。对于年产3000吨二丙二醇，设备投资约240万。主要设备包括：反应釜、贮罐、产品精馏塔等。

1 成果简介碳酸钙作为一种重要的无机化工产品，具有原料丰富、生产工艺简单、性能稳定等特点，广泛用于橡胶、塑料、涂料、造纸、油墨、食品、医药、饲料等工业部门。其中塑料、橡胶行业的碳酸钙消费量为 65%，造纸、涂料各占 15%和 10%，其它行业占 10%。 碳酸钙在橡胶、塑料等行业中的作用与其粒径有关，粒径在 1~3μm 的沉淀碳酸钙仅作为填充剂起增容作用，粒径在 0.01~0.1μm 之间的纳米碳酸钙具有补强、增韧的作用。 我国目前有轻质碳酸钙生产企业一百多家，总生产能力近 500 万吨，但工艺落后，品种单一，基本上采用简易的的间歇鼓泡式炭化工艺，产品大多为售价低廉（ 400~500 元/吨）的大粒径（ 2~5 微米）纺锤形产品（ 图 1），而附加值较高（售价 3000~6000 元/吨）、市场需求增长较快的粒径小于 100 纳米的纳米碳酸钙产量甚微，仅占轻质碳酸钙总产量的 2~5 %左右。我国近年也有利用国内外技术进行纳米碳酸钙生产的报道，但生产成本较高（ 1500~2000元/吨），且大多需 5 千万以上的巨额投资，中小企业难以适应。  图 1 普通纺锤型碳酸钙 (2-3 微米)                        图 2 纳米球型碳酸钙（ 50-60 nm）2 应用说明清华大学经过多年的潜心研究，现已开发出一套崭新的纳米碳酸钙制备工艺和设备，通过加入特定的添加剂，在自行研制的高效传热传质碳化釜中进行反应，即可制得粒径为40~100 纳米的球型碳酸钙（ 图 2）。本技术采用的添加剂价廉易得，所需设备大多为常规化工定型设备，易于为广大的中小企业采用。目前已在河北、江西建成年产 5000~10000 吨纳米碳酸钙的生产厂。采用本工艺的生产成本仅为 1000 元/吨左右。3 效益分析按年产 10000 吨，每吨保守价 1500 元计算， 年创产值（万元）： 10000´1500¸10000=1500，年创利税（万元）： 10000´（ 1500-1000） ¸10000=500。4 合作方式技术转让或合作开发。 开发年产 10000 吨规模，技术转让（专利使用）费： 150 万， 碳化塔设计费： 30 万元， 核心设备（气体分布器）设计及加工费： 100 万元， 碳化塔加工及配套设备：约 300~500 万元， 其它常规设备费（包括气体净化、活化、过滤、干燥、粉碎、分级）：约 500 万元， 基建：约 200~400 万元， 厂房面积：约 10000 平方米。