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碱菀酯A及其衍生物的制备和医药用途
本发明提供从碱菀植物的全草中提取分离碱菀酯A以及合成碱菀酯A及其衍生物的制备方法。碱菀酯A和碱菀酯A的衍生物显著抑制人脑胶质瘤U87-MG和U251细胞以及肠癌HCT-15和SW620细胞的增殖,并诱导肿瘤细胞凋亡,可在制备治疗肿瘤药物中的应用。碱菀酯A和它的衍生物对肿瘤细胞的作用并不仅局限于胶质瘤和肠癌,还包括其他各种肿瘤和癌症。
浙江大学 2021-04-13
基于金属/稀土碳酸盐的固体碳酸根电极及其制备方法
本发明公开了一种基于金属/稀土碳酸盐的固体碳酸根电极及其制备方法。它包括金属丝、稀土碳酸盐、阳离子屏蔽膜、热缩管;金属丝下部表面原位电镀一层稀土碳酸盐,在稀土碳酸盐的外表面又包覆一层阳离子屏蔽膜,金属丝的中部和阳离子屏蔽膜的上部包覆有热缩管。本发明具有机械强度高,韧性大,灵敏度高,体积小,探测响应快,检测下限极低,使用寿命长等优点,它和固体参比电极配套使用,适用于对海水、养殖用水和化学、化工水介质中的碳酸根离子含量进行在线探测和长期原位监测。
浙江大学 2021-04-11
由碳水化合物直接催化合成2,5-呋喃二甲醛(DFF)
成果描述:2,5-呋喃二甲醛(DFF)是一种多用途的有机合成中间体,可以用来合成药物、大环配体、抗真菌剂和呋喃,也可以作为单体形成各种高聚物,例如聚频哪醇和聚乙烯。采用5-羟甲基糠醛(HMF)为原料,通过氧化反应合成DFF,是目前工业上唯一可行的制备DFF的方法。但因获得HMF需要复杂的分离纯化过程,故HMF价格昂贵使得DFF的生产成本很高,其生产迄今没有工业化。碳水化合物被视为目前最有希望的“可再生资源”。将廉价的碳水化合物直接作为原料,利用无需分离HMF的二步转化方法制备DFF, 可以克服已有技术成本高,能耗高和收率低的缺陷,更为经济实用,更符合经济的绿色可持续发展。 常压下反应,以碳水化合物(葡萄糖、果糖或蔗糖)为原料,采用不分离HMF的一锅两步法合成DFF:第一步碳水化合物脱水生成HMF,第二步HMF原位氧化生成DFF。本方法的技术优势在于:1. 适用原料广,尤其可以用廉价的葡萄糖作原料得到较高的DFF产率,降低了生成成本,具有工业化应用前景;2. DFF产率高,以碳水化合物计(葡萄糖:51%,果糖:68%,蔗糖:50%);3. 催化剂廉价易得,易于分离(离心分离);4. 反应条件较温和,常压,低温,反应时间相对较短;5. 反应过程操作简单,反应副产物少,对环境友好。市场前景分析:生物质化工领域,精细化学品合成。与同类成果相比的优势分析:由葡萄糖制备DFF: DFF产率>40 %,选择性>60 % 由果糖制备DFF: DFF产率>55 %,选择性>65 % 由蔗糖制备DFF: DFF产率>45 %,选择性>65 % 国内先进。
四川大学 2021-04-10
林酯素
【项目来源】1、南京市科技局项目“酶亲合超滤筛选圆滑番荔枝抗癌活性成分与产品开发”,编号:220401091;2、江苏省科技厅自然科学基金项目“抗肿瘤中药有效物质与作用机制研究”,编号:2002201;3、江苏省自然科学基金资助项目“番荔枝植物抗癌化学成分的分离及抗肿瘤作用的研究”,编号BK97115;4、南京中医药大学风险基金资助项目“抗癌药林酯素的研制”,编号CX200601。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定,达到国际先进、国内领先水平。2003年获江苏省科技进步三等奖;2005年被江苏省自然科学基金评议为优等项目。 【类    别】中药新药一类和五类两种。 【剂    型】脂质体注射剂。 【处方来源】南京中医药大学中医药学资探专家教授研究发明方。处方特色:创新性提出气滞、血瘀、痰湿、热毒、正虚均可生成“毒”而致癌的中医理论,确立解毒化毒抗癌的治疗大法,研制成新的靶向抗癌中药制剂林酯素脂质体注射剂,提高了药物生物利用度,降低了药物毒性,达到强抗癌活性物质与先进靶向制剂的完美结合。处方组成:林酯素A的组成成分(98%以上)为番荔枝内酯单体AS;林酯素B的组成成分(90%以上)为番荔枝内酯活性部位,其中主要单体成分(50%以上)为AD、AA、AE等几种。 【功能主治】解毒化毒、抗癌。主治肝癌、乳腺癌、肺癌等。 【主要技术指标】 1、抗癌活性 (1)林酯素A的组分AS的体内抗肝癌活性:极小剂量AS每天腹腔注射一次,连用7天,即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01),其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶(5-FU)的540倍,(2)林酯素B的主要组分AD、AA、AE的体内抗肝癌活性:极小剂量即能显著抑制小鼠肿瘤的生长(P<0.01),其平均体内抗癌活性是化疗药5-氟脲嘧啶(5-FU)的449倍,(3)林酯素A和B组分有超过某些化疗药的强抗肿瘤活性,其抗癌作用机制可能与调控癌细胞凋亡的相关基因表达、影响癌细胞信号传导有关。 2、药物毒性 药物组分经过灌胃给药途径,初步摸索出药物组分对小鼠的半数致死量(LD50)为137.97mg/㎏。 【推广应用前景】 癌症是危害人类健康的杀手,据卫生部统计,我国每年新增癌症病人200多万人,死亡130多万人,目前全国癌症病人总数约为450万人,形成了一个庞大的抗癌药物市场。抗癌药林酯素的研制,将会产生较大的社会效益和经济效益。番荔枝植物在我国资源丰富,番荔枝种子价格低廉,本项目将带动番荔枝相关产业的发展,是一个造福于社会经济发展的非常有意义的项目。 【进展情况】 已完成临床前部分研究工作;已申请4项发明专利。将继续按照“《药品注册管理办法》“中药、天然药物注册分类及申报资料要求”中1类和5类新药的技术要求,完善药学药剂学和药效毒理学研究、申报临床批件。
南京中医药大学 2021-04-13
DMF亲核取代合成N,N-二甲基胺类化合物的方法
通过 DMF ( N , N 二甲基甲酰胺)与胺的亲核取代反应合成叔胺。
辽宁大学 2021-04-11
加味三甲散对被动皮肤致敏型大鼠外周血单核细胞CD4+CD25+Treg mRNA表达的影响
目的: 观察加味三甲散对被动皮肤致敏型大鼠外周血单核细胞CD4 + CD25 + Treg mRNA 表达的影响。 方法: 60 只成年SD 大鼠随机分为正常对照组,模型对照组,氯雷他定组和加味三甲散高、中、低剂量组,后5 组均制作被动皮肤致敏模型。造模后氯雷他定组按10 mL/kg 剂量灌胃给予氯雷他定水溶液,加味三甲散高、中、低剂量组分别按38. 0、19. 0、9. 5 g /kg 剂量灌胃给予加味三甲散提取浓缩液,正常对照组和模型对照组灌胃给予等体积纯净水。每天1 次,连续3 周。实验结束时,收集各组大鼠血液,采用实时荧光定量PCR 技术检测CD4 + CD25 + TregmRNA 的表达。结果: 6 组大鼠外周血单核细胞CD4 + CD25 + Treg mRNA 的表达水平差异有统计学意义( F =92. 170,P < 0. 001) ; 与正常对照组比较,模型对照组大鼠外周血单核细胞CD4 + CD25 + Treg mRNA 的表达降低; 与模型对照组比较,加味三甲散高、中、低剂量组大鼠外周血单核细胞CD4 + CD25 + Treg mRNA 的表达升高( P 均<0. 05) 。 结论: 加味三甲散可上调被动皮肤致敏型大鼠外周血单核细胞异常下降的CD4 + CD25 + Treg mRNA 的表达水平,对慢性荨麻疹患者外周血单核细胞中CD4 + CD25 + Treg 细胞功能的缺陷可能具有一定的干预作用。
成都中医药大学 2015-05-14
含有量子点的乙烯-醋酸乙烯酯胶膜及其制备方法和应用
本发明公开一种含有量子点的乙烯-醋酸乙烯酯胶膜的制备方法,包括以下步骤:用改性剂对半导体量子点的表面进行亲水性或亲油性改性,再将改性后的半导体量子点均匀分散在溶剂中,形成半导体量子点墨水,然后把半导体量子点墨水、乙烯-醋酸乙烯酯共聚物和助剂混合,经过热压成型或挤出成型,得到含有半导体量子点的乙烯-醋酸乙烯酯胶膜。该制备方法简单,可控性好,可操作性强,易于工业化生产。本发明还公开了一种含有量子点的乙烯-醋酸乙烯酯胶膜,应用于太阳电池,能有效提高太阳电池的利用效率。
浙江大学 2021-04-11
单嘧磺隆和单嘧磺酯合成工艺的绿色研究
项目简介: 单嘧磺隆和单嘧磺酯是超高效、广谱、安全的绿色化农药品种, 分别于 2007、2013 年通过农业部审核,获得农业部正式登记证。其 中单嘧磺隆适用于小麦、谷子、玉米等主要作物,尤其是作为谷子除草剂,它的作用无可替代,我国玉米种植面积为 5.1 亿亩,小麦 4.5 亿亩,谷子 3000 万亩,因而市场相当广阔。目前单嘧磺隆、单嘧磺 酯原药生产废水量较大,亟需对它们的合成工艺进行更深入的研究, 以实现合成工艺绿色化,使整个工艺废水达到“零排放”。 项目特色: 设计单嘧磺隆生产工艺路线时,对氨解工段反应进行改进,用水 代替有机溶剂作为反应溶剂,使生产工艺更为绿色化;对氨基酯工段 后处理进行了改进,通过蒸馏回收了丙酮;对关环工段后处理进行了 改进,在近回流情况下通过水萃取除掉无机盐,水可以通过蒸发回用, 既保证了中间体的纯度,又减少了废水排放。设计废水处理方案时, 采用了“生产工艺废水套用—蒸发回用—结晶”这样的一个内循环过 程,不仅大大降低了生产工艺废水的处理成本,而且回收绝大部分的 水以及无机盐。可以实现水回用,基本达到废液“零排放”,满足了节 能环保的要求。该方法不仅操作简便,不需要增加额外的设备,运行 成本低。 本项目先后承担国家“十五”科技攻关 3 项,“十一五”科技支 撑 1 项、科技部推广 1 项,农业部成果转化 1 项、天津市重点攻关 1 项和天津市成果转化 1 项;曾获国家技术发明二等奖、国家发明创业 奖,教育部科技进步二等奖、天津市科技发明一等奖、天津市发明专 利金奖,天津市最有价值发明专利称号,天津科技重大成就奖等。 社会贡献和经济效益: 可降低单嘧磺隆生产工艺废水的处理成本,而且回收绝大部分的 水、无机盐以及部分原料,能基本达到废液“零排放”。同时,可能该 方法应用于同类产品单嘧磺酯等的生产工艺废水处理中。该项目不仅 节约成本,更重要的是它基本实现生产工艺“绿色化”,这对单嘧磺隆、单嘧磺酯的推广具有非常重要的意义。 
南开大学 2021-04-13
手性( 2,2- 二甲基-1,3 二氧环戊烧-4- 基)轻基甲磺酸盐制备方法
项目简介 : 在食品医药及化工行业中, 手性甘油醒缩丙酮是合成手性药物和具有
西华大学 2021-04-14
药物中间体环己基甲酸的合成技术
环己基甲酸是一种重要的有机合成中间体,其本身是良好的光固化剂,还可以用于治疗血吸虫新药吡喹酮的合成。其衍生物如反式-4-异丙基环己甲酸甲酯是生产治疗糖尿病新药那格列奈的中间体,因此制备环己基甲酸在有机合成中占有比较重要的地位。本技术以资源合理利用苯甲酸盐为目的,针对苯甲酸存在较多的弊端,如催化剂稳定性差,回收较难,环境污染严重,环己基甲酸产率低等问题,通过恒压反应、酸洗与精馏有机结合实现苯甲酸盐资源化利用,转化成高附加值的化学品环己基甲酸。此外,将苯甲酸盐为原料,避免了选择加氢时副反应
大连理工大学 2021-04-14
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