该成果以方便易得的原料成功地合成出 2-碘-1,4-对苯二甲酸。该研究成果为构建新型配合物型功能材料打下坚实的基础，已用该芳香有机化合物为配体成功地合成出了系列新型配合物型功能材料。 合成该有机化合物的原料易得，产品极易提纯，收率很高，合成成本较低，易于推广进行工业化生产

【发 明 人】李伟；文红梅；王天麟；周莹；陈磊【摘要】本发明公开了一种2，5-二羟甲基-3，6-二甲基吡嗪(liguzinediol)的合成和精制方法，该方法以2，5-二甲基吡嗪为原料，通过自由基反应直接生成liguzinediol。此工艺仅一步反应，反应温和，操作简便，反应时间短，成本低，收率高，易分离纯化，适于工业化生产。

【发 明 人】李祥；陈勇；陈建伟；王玉；苗筠杰；邱海龙；袁斐【摘要】本发明公开了一种具有抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸有效部位及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位，本发明以番荔枝种子为原料，采用有机溶剂提取，柱层析法分离及有机溶剂萃取分离等方法，并且结合药理实验筛选，优化制备得到具有很好抗肿瘤活性的番荔枝脂肪酸及其番荔枝脂肪酸甲酯有效部位。本发明变废为宝，以现有资源开发出番荔枝种子中脂肪酸有效部位或脂肪酸甲酯有效部位的抗肿瘤新用途，为番荔枝种子中的脂肪油提供了新的临床用途，且番荔枝资源广泛，可形成产业化，具有重要的社会效益和经济效应。

氯吡格雷 (Clopidogrel) ，商品名波立维 (Plavix) ，是抑制血小板聚集的药物。年销售额超 过百亿美元，是目前世界上排名第二位的重磅炸弹级药物。 (R)-邻氯扁桃酸甲酯是氯吡格雷原料药合成的重要前体化合物，酶促邻氯苯甲酰甲酸甲酯 不对称还原是制备 (R)-邻氯扁桃酸甲酯的重要方法，具有转化率高、产品光学纯度好、环境污 染小等显著优点。 本项目我们通过广泛筛选，获得一个高立体选择性的羰基还原酶，将其与葡萄糖脱氢酶共 克隆表达于大肠杆菌中，使用重组大肠杆菌整细胞在单水相体系中高效催化邻氯苯甲酰甲酸甲 酯的不对称还原，使用廉价的葡萄糖作为辅底物，反应体系中无需额外添加价格昂贵的辅酶， 反应体系简便，原料成本低廉。底物浓度可高达600 g/L，完全转化，产物 (R)-邻氯扁桃酸甲酯 的得率高于90%，光学纯度高于99.9%。具有很好的产业化前景。

精对苯二甲酸（PTA）主要用于生产聚对苯二甲酸乙二醇酯（PET）树脂和聚酯纤维。目前，国内PTA年产能已达千万吨，但总体来说单耗物耗较高。随着国内PTA市场的竞争越来越激烈，工艺优化和生产改造的技术瓶颈就会凸现。粗对苯二甲酸（TA）加氢精制反应过程是将TA中的4-CBA等杂质还原、其它有色杂质进行分解的过程，它直接关系到PTA产品的质量和产量，是PTA生产的核心过程之一。本项目综合应用化工过程建模技术、计算机应用技术、智能信息处理技术及最优化技术等，进行TA加氢精制反应过程操作条件的优化。通过实验室小试研究，确立TA加氢反应的动力学模型；根据生产装置的实际运行数据和历史数据，通过模型修正方法，建立了能反映工业装置生产实际的TA加氢精制反应过程工艺机理数学模型，并在此基础上实现流程模拟；在此模型基础上，能够系统地分析各工艺操作参数对反应过程和反应产物的影响，并可根据PTA生产过程的具体要求（如质量、原料和产品市场价格及能耗 等），采用优化方法确定加氢精制过程操作条件的最优值，以辅助操作人员对装置生产状况进行调节，实现在保证产品质量合格的同时，降低能耗和物耗，提高装置的运行效率、平稳度，发挥生产装置的内在潜力，提高国内PTA产品质量和价格的竞争力。 该项成果具有国际先进性，可直接推广应用到国内其他PTA装置。此外，该成果中的建模技术、优化技术等亦可以推广应用到其他石油化工生产过程中，采用自动化技术提升传统产业生产技术水平，推动我国石化工业科技进步，为信息化带动工业化，实现社会生产力的跨越式发展，提供强有力的示范作用。

利用反丁烯二酸分子中的高效抗菌母体结构并加以改造提高其水溶性，开发的离子型抗菌剂具有反丁烯二酸酯的高效抗菌作用，同时具有水溶性好的优势，能有效解决油水分层的现象，增强反丁烯二酸酯类的使用效果，将具有较好的社会效益及经济效益。 本项目进行了反丁烯二酸单酯、咪唑季铵碱、反丁烯二酸单酯咪唑季铵盐抗菌剂的合成和表征，合成了离子型抗菌剂甲基烷基咪唑季铵型反丁烯二酸单乙酯、甲基辛基咪唑季铵型反丁烯二酸单乙酯、甲基辛基咪唑季铵型反丁烯二酸单辛酯等。产品纯度达96.5%以上。生物活性研究结果表明其具有强的抗菌作用。甲基辛基咪唑季铵型反丁烯二酸单乙酯、甲基辛基咪唑季铵型反丁烯二酸单辛酯对大肠杆菌、枯草芽孢杆菌、金黄色葡萄球菌的最低抑菌浓度低于6.0×10-5g/mL。

喹啉、异喹啉、二甲基喹啉是医药、农药等工业的重要原料，它100%的来源于煤焦油化 工。依据熔点差节能分离获得高纯度原料后，再研制喹啉酮、喹啉酸、以及喹啉肽等农药、医 药中间体，用途广，附加值高。 本项目具有安全性高，产品质量好，设备通用性强的优点。拥有的中试设备可以进行不同 原料组成的试验研究，为产业化生产提供依据。

N，N-二甲基苯胺（DMA）主要用于三苯甲基甲烷类染料生产，还可作为溶剂、炸药、医药等原料，也用于生产碱性嫩黄素O；碱性紫5BN、碱性艳兰RB、阳离子红2BL等，也用于生产碱性染料中间体四甲基米氏酮等。我国生产的DMA除供国内消费外，每年有一定量出口。DMA的主要消费部门是染料工业和香料工业。由于近年来碱性嫩黄、碱性紫等品种销路趋好，DMA消费有所上升。在香料工业中，DMA主要用于香兰素生产中。 南开大学针对国内DMA生产工艺的落后现状，经多年开发研究，成功地开发了常压、气相、连续合

【项目来源】江苏省中医药局项目“甲康颗粒剂治疗甲状腺机能亢进阴虚火郁证的临床与实验研究”，编号：9932。 【成果鉴定】经江苏省科技厅组织专家鉴定，达到国内领先水平。 【类    别】中药新药六（2）类。 【剂    型】颗粒剂。 【处方来源】南京中医药大学中医资深专家根据甲状腺机能亢进症的病机关键为郁火伤阴，阴虚火旺，确立疏泄郁火，养阴散结为主要治则，遣药组方治疗取得良好效果。 【功能主治】养阴散结，疏泄郁火。主治甲状腺肿伴甲状腺机能亢进症。 【主要技术指标】 1．临床研究：选择符合诊断标准的甲亢患者122例，随机分为中药组42例，中西结合组40例，西药对照组40例，治疗6个月，观察治疗前后甲肿度数、甲亢眼征、心率、体重的变化，血清甲状腺激素即T3、T4、FT3、FT4、TSH及甲状腺相差抗体TGAb、TMAb、血细胞因子SIL-2R和TNF水平的影响。研究结果显示，中药治疗组总有效率为95.26%、中西结合组总有效率为97.50%。与西药对照组总有效率为77.50%比较P<0.05；在降低患者的T3、T4、FT3、FT4的水平，有效地调节异常的TGAb、TMAb、SIL-2R、TNF滴度降低，显著改善临床症状和体征，降低心率，增加体重，消除甲状腺肿，减轻突眼度方面均明显优于西药（PTU）对照组(p<0.05)。临床应用未产生任何急性毒性反应。 2．实验研究：本品对甲亢阴虚火旺型动物模型具有上调甲状腺组织TSHR mRNA表达水平，特异性地抑制自身免疫，降低SIL-2R和TNF水平，对抗甲状腺激素，促进甲状腺素分解代谢，降低T3水平，抑制能量代谢，提高耐缺氧能力，改善甲亢模型整体状况的作用。通过观察甲亢大鼠甲状腺病理形态学改变，进一步提示甲康颗粒能抑制甲状腺腺体分泌过度旺盛，故对甲亢大鼠具有调节内分泌和免疫紊乱状态等多种综合整体作用。口服最大给药量相当于成人临床用量等效量的231倍。 【推广应用前景】甲状腺机能亢进症系因多种因素使甲状腺分泌甲状腺激素过多所致的常见内分泌疾病，其中最常见的是毒性弥漫性甲状腺肿伴甲状腺功能亢进症，即Graves病。目前本病西医治疗以抗甲状腺药物、放射性131碘疗法或手术疗法为主，但均有局限性，尤其是手术或放射性131碘疗法不当，可发生永久性甲状腺机能减退。单用西药治疗虽有效，但疗程长，症状和体征消失慢，复发率高，免疫性毒性反应等毒副作用较大。我们以中医理论为指导，遵循辨证论治的原则，从分子免疫学和基因遗传学角度，深化对甲亢病机的认识，研制出治疗甲亢高效速效、服用方便、无毒副作用的治疗内分泌常见病-Graves病（甲亢）的新制剂，并将产生较好的社会效益和经济效益，具有广阔的开发应用前景。 【进展情况】已完成临床前主要研究工作。