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Hydrostatin-SN1
Hydrostatin-SN1来源于以TNFR1为靶点淘选青环海蛇蛇毒毒腺噬菌体展示文库获得,国内外未见相关同源多肽抗炎活性的报道;BIAcore分析表明Hydrostatin-SN1能够与TNFR1结合,并能以较弱的能力与TNFR2和TNF结合(分别为32μM、220μM及2.02mM),且Hydrostatin-SN1能够剂量依赖性阻遏TNF-α与其受体的结合,其可能是一种选择性TNF-α受体抑制剂;Hydrostatin-SN1对TNF-α杀伤敏感靶细胞L929的活性具有剂量依赖性的抑制作用(最适浓度4nM);且在同样剂量范围内Hydrostatin-SN1单独作用对L929细胞无毒性:体内动物实验表明该活性多肽具有确切的抗炎活性作用,能够有效的防治内毒素(LPS)引起的败血症、DSS诱导的结肠炎及类风湿关节炎(CIA);此外,研究已明确其作用机制为影响炎症因子产生的多个信号通路(NF-κB、MAPK)
海军军医大学 2021-02-01
绿栗 1 号
瓜形扁圆,皮色黑绿间银色斑纹,种子少,肉厚 3cm 左右,单瓜重 2 千克左右,肉色金黄,淀粉含量高,口感甜面,品质佳,适于加工,早熟,生育期少于 110 天,适于露地和保护地栽培,较抗白粉病,亩产量可达 2100 公斤以上。
青岛农业大学 2021-01-12
鲁加 1 号
为高酸制汁新品种。亲本为“特拉蒙”ד新红星”, 加工型新品种。树 型为柱型,果实在烟台 9 月上旬成熟,近圆形,单果重 125.5 克,果面着深红 色,汁液中多。果实可溶性固形物 11.48%,可溶性糖含量 8.12%,原汁酸度 0.79%, 浓缩汁(70OBrix)酸度 4.90%(富士为 1.82%,国光为 2.48%)。果实浓缩汁透 光率(T625)为 98.7%,吸光度(A420)为 0.072;常温(26℃)下贮藏 5 个月 后分别为 95.0%和 0.262。果实原汁和浓缩汁澄清、稳定
青岛农业大学 2021-01-12
Arty A7-1
Arty是一款基于Artix-7™ FPGA而设计的,打开即用的开发平台。Arty具有定制的MicroBlaze™处理器,可针对几乎任何嵌入式应用项目,因此该开发板也成为许多用户所首选的处理平台。
美国迪芝伦科技有限公司上海分公司 2021-02-01
微机曙光1号
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泉州市三维科技电脑有限公司 2021-08-23
图书架1
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简阳市福田教学用品厂 2021-08-23
水磨石1
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保定市万达环境技术工程有限公司 2021-08-23
一周科创资讯|1月1日-7日
一周高等教育科技创新政策、热点新闻导读
云上高博会 2024-01-08
ML-3D-X1 调车AI好帮手1代
深圳市米勒沙容达汽车科技有限公司 2021-10-28
喜树碱衍生物磷脂复合物脂质纳米粒制剂及其制备方法
羟喜树碱 (10-Hydroxycamptothecin, HCPT) 是中国特有珙桐科旱莲属落叶植物喜树( Camptotheca acuminata) 中含有的一种生物碱,在同类抗肿瘤单体中抗癌作用最强。HCPT 可以选择抑制 DNA 拓扑异构酶 I 的活性,干扰拓扑异构酶催化的 DNA 切断链接反应,使酶与 DNA 断链复合物稳定,并抑制切口处的重新接合,因此具有导致 DNA 断链、干扰 DNA 复制的作用,即具有抗肿瘤的作用。临床主要用于肝癌、头颈部肿瘤、胃癌、膀胱癌及白血病。 但由于羟基喜树碱特殊的理化性质:水不溶,脂难溶,内酯环结构不稳定等因素,使得目前临床应用 HCPT 的半衰期短,疗效不够理想。已上市使用的 HCPT 水针剂及粉针剂,均是将其在碱性 pH 下水解开环制备成盐来增加其在水溶液中的溶解度。然而,喜树碱类药物的内酯结构是它们作用于靶酶的必要结构,所以 HCPT 羧酸盐型与内酯型相比,活性显著降低,毒性增大。另一方面,生物药剂学研究表明,HCPT 半衰期短,作用维持时间较短,而增加剂量势必会增加与剂量成正比的毒性反应。此外,与其他抗癌药物相似,HCPT 对肿瘤细胞与正常细胞的杀伤力均很大,因此研制高效低毒的HCPT新型给药系统具有重要的意义。 脂质纳米粒(Lipid nanoparticles ,LN)系指以天然或合成类脂如三酰甘油等为载体材料, 将药物包裹或内嵌于类脂核中, 制成粒径约为50—1000nm 的胶粒给药系统。除一般微粒载体的靶向特性外,LN还有其它特点:一是采用生理相容性好、毒性低的类脂材料为载体,其对人体的毒副作用很低;二是可采用已有成熟工艺的高压均质法进行工业化生产。LN 的水分散系统可以进行高压灭菌,具有长期的物理化学稳定性。因此,LN很适合作为抗癌药物的靶向给药载体。 本项目利用磷脂与羟喜树碱有较好亲和性、可形成复合物的性质,以适量磷脂和大豆油为载体材料,制备载药量高、稳定性好的羟喜树碱脂质纳米粒,希望通过纳米粒的被动靶向性聚集于肝脏,提高对肝肿瘤的治疗效果。目前已经完成制备工艺、质量标准、稳定性研究、药效学研究、非临床药代动力学和体内分布研究和安全性评价,整理撰写好申报资料,即将申报。 通过多批样品放大试验结果表明,羟喜树碱脂质纳米粒的制备工艺简便易行,在现有的脂肪乳生产线上再增加部分设备就完全可以生产出来。其生产成本远远低于脂质体的制备。 动物药效学实验表明:注射用羟喜树碱脂质纳米粒(0.3~3.0 mg/kg)具有剂量依赖性的抗肿瘤作用。在3.0 mg/kg相同剂量下,注射用羟喜树碱脂质纳米粒的抗肿瘤作用明显强于羟喜树碱注射液(P < 0.01);而1.0 mg/kg注射用羟喜树碱脂质纳米粒组的抑瘤率与3.0 mg/kg羟喜树碱注射液组没有统计学差异(P >0.05)。同时,病理组织学检查显示,羟喜树碱纳米脂质体组的肿瘤组织以中度坏死为主,其坏死率显著大于羟喜树碱注射液组。其结果提示,羟喜树碱纳米脂质体的抗肿瘤活性较羟喜树碱注射液有显著提高。 靶向性试验结果表明,与羟喜树碱注射液比较,注射用羟喜树碱脂质纳米粒对肝原位荷瘤裸鼠具有良好的肝靶向性和肝原位肿瘤靶向性。
四川大学 2016-04-15
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