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治疗特发性肺纤维化创新药物 CP0116 的研发
1)药学:CP0116 是以异土木香内脂为原料,经五步反应合成。原料药纯度可达 99%以上且结构稳定,广泛适用于各种制剂类型; 2)药代动力学:CP0116 为缓释性前药,可在血浆 pH 值范围内缓释活性成分,血浆半衰期约为 5.5 小时。口服吸收迅速,主要经肝,肾代谢; 3)毒性:急毒试验显示,一次性对小鼠灌胃给药 CP0116(2g/kg),48 小时内无异常。长毒试验显示,连续 90 天对大鼠灌胃给药 CP0116(300 mg/Kg)未观察到毒副作用; 4)药效学:吡非尼酮(100mg/kg)给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 18%,纤维化面积减少 25%;同剂量 CP0116 给药组小鼠肺胶原含量较模型组降低 26%,纤维化面积减少 48%,药效结果优于吡非尼酮组。 技术创新点: 1)本项目组建立了高通量的 TGF-β1/Smad 信号通路药物筛选体系,通过筛选得到了候选药物分子-异土木香内脂衍生物CP0116。这是首次发现该类化合物具有抗肺纤维化的作用; 2)项目组利用分子探针技术确定 CP0116 在肺纤维化过程中的可能靶点为 PKM2; 3)候选药物分子的原料是异土木香内脂,本项目组通过优化提取工艺,使其提取率提高到 8-10%。随后,通过半合成的手段修饰异土木香内脂,改善该类分子水溶性差,半衰期短的成药性缺点,得到结构新颖,水溶性的前药 CP0116,药代动力学预实验结果显示前药可以在血浆条件下缓释活性成分。 市场应用前景: 目前,国际上治疗 IPF 仅有两个药物获批上市,分别是罗氏的吡非尼酮和勃林格殷格翰的尼达尼布,但是仅有的两个上市药物在逆转病情和延长患者生存期方面没有明显效果,而且价格昂贵,治疗费用较高。因此寻找新的治疗靶点,开发针对 IPF 治疗疗效显著、毒副作用小的新药具有重要的社会意义和科学意义。 合作方式: 合作开发或者转让。本项目已获得国家重大新药创制专项 300 万元的经费支持。 已获得的知识产权: 异土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610879558.0) 土木香内酯衍生物及其盐在制备治疗肺纤维化药物中的应用(专利号:201610880824.1 )
南开大学 2021-04-13
深圳极光创新G6光固化3d打印机高精度
深圳市极光尔沃科技股份有限公司 2021-08-23
浙江省科学技术厅关于公开 征求《关于建设高标准中国浙江网上技术市场 加快构建市场化科技成果转化机制的意见(征求意见稿)》意见的通知
为深入贯彻党的二十大精神,充分发挥科技成果需求侧的激励导向作用,推动科技成果价值早发现、早实现,提高科技成果转化和产业化水平,我厅研究起草了《关于建设高标准中国浙江网上技术市场 加快构建市场化科技成果转化机制的意见(征求意见稿)》,现公开征求意见,如有修改意见建议,请于8月23日前反馈我厅。
浙江省科学技术厅 2023-08-14
市科技局关于征集天津市科技奖评审专家的通知
为充分发挥专家在科技奖评审中的作用,进一步提高评审的精准性、匹配性,现面向社会征集科技奖评审专家
科技成果与技术市场处 2023-07-10
科技部关于开展2022年度科技统计调查工作的通知
科技统计是支撑服务科技管理的重要基础性工作。按照《科技部科技统计工作管理办法》相关规定,现将组织开展2022年度科技统计调查工作,有关事项通知。
科技部 2023-02-02
科技部:国家科技计划将进一步扩大对港澳开放
面向“十四五”,科技部将继续推动国家科技计划更大力度、更大范围对香港和澳门开放。
新华社 2022-07-15
省科技厅关于举办第十二届中国创新创业大赛(湖北赛区)决赛暨湖北省科创企业全生命周期培育计划推进会的通知
根据《科技部关于举办第十二届中国创新创业大赛的通知》(国科发火〔2023〕35号)和《关于举办第十二届中国创新创业大赛(湖北赛区)的通知》(鄂科技通〔2023〕49号)要求,省科技厅定于近期举办第十二届中国创新创业大赛(湖北赛区)(以下简称大赛)决赛暨湖北省科创企业全生命周期培育计划推进会。
湖北省科学技术厅 2023-08-14
曹昌盛和史延慧教授团队在《Proceedings of the National Academy of Sciences of the United States of America》(PNAS)发表最新研究成果
史延慧教授介绍,实验基于咪唑的双齿配体(1,4-双咪唑基苯(1)和1,3-双咪唑基苯(2))及三齿配体(1,3,5-三咪唑基苯(3))通过[2+2]及[2+3]配位驱动自组装与三种金属钌中心([Ru2(µ-η4-OO∩OO)(h6-p-cymene)2](O3SCF3)2(OO∩OO =草酸根(oxa(4)),2,5-二氧基-1,4-苯醌(dobq(5))和5,8-二氧基-1,4-萘醌(donq(6)))反应,合成了6个四核矩形金属环7-12及3个六核三棱柱金属笼子13-15。生命科学学院张鹏副教授通过MTT实验发现配合物9,12和15对所测试的癌细胞系都有很高的抗癌活性,比顺铂更优,与阿霉素相当。文章探讨了细胞内摄取的效率是如何影响配合物9,12和15对癌细胞的细胞毒性和选择性的,结果发现化合物9的积累水平在三种配合物中最高,即与A549中的最低IC50值一致(1.14 μM)。为研究抗癌机制,测量了滴定ctDNA到钌配合物的溶液中的紫外-可见光谱,得出配合物9,12和15与双链ctDNA的结合能力是通过静电结合方式作用的。这种结合方式通常是由带正电的药物分子与DNA中带负电的磷酸部分相互作用导致的,而化合物9具有与ctDNA作用的最高结合常数Kb。
江苏师范大学 2021-04-28
关于公示2022年度第二批重点研发和成果转化计划拟立项目的通知
根据《内蒙古自治区科技厅关于发布2022年自治区重点研发和成果转化计划(科技支撑黄河流域生态保护和高质量发展)项目申报指南的通知》(内科发规字〔2021〕14号)、《内蒙古自自治区科技厅关于发布2022年自治区重点研发和成果转化计划(科技支撑东北振兴)项目申报指南的通知》(内科发规字〔2021〕15号)、《内蒙古自治区科技计划项目管理办法》(内科发〔2022〕4号),现将2022年度第二批自治区重点研发和成果转化计划拟立项目承担单位予以公示,公示时间为6月8日至6月14日。
内蒙古自治区科学技术厅 2022-06-09
福建省科学技术厅关于再次征集“揭榜挂帅”重大技术、成果、平台需求(难题)的通知
按照省委省政府的任务要求,根据省科技厅印发的《进一步建立健全省级科技计划项目“揭榜挂帅”“赛马”攻关机制的若干措施(试行)》(闽科规〔2022〕7号),经研究,现面向福建省内(不含计划单列市)龙头、骨干企业、高等院校、科研院所等再次征集省级科技计划“揭榜挂帅”重大技术攻关项目、科技创新公共服务平台建设项目需求(难题),面向全国范围内高等院校、科研院所、国家级创新平台征集成果转化项目,征集的需求(难题)将列入2022或2023年度省级科技计划“揭榜挂帅”项目选题调研范围。
福建省科学技术厅 2022-08-23
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