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带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用
【发 明 人】 唐于平 ; 李念光 ; 段金廒【技术领域】本发明涉及一种药物，具体涉及带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的应用【摘要】 本发明公开了带有一氧化氮供体的芳香酸衍生物在制备治疗恶性肿瘤疾病药物中的新应用，本发明通过大量实验筛选出具有强抗肿瘤活性的带一氧化氮的阿魏酸或咖啡酸衍生物，实验结果表明，具有很好的抑制肿瘤细胞生长和能促进肿瘤细胞凋亡的作用，且对多种恶性肿瘤细胞均具有强的杀灭作用，应用范围更广泛。尤其是(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-2-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-4-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-1-丁酯，(E)-3-(4-羟基-3-甲氧基苯基)丙烯酸-2-{2-[4-苯磺酰基-1,2,5-噁二唑-5-氧-3-氧基]-乙氧基}乙酯3个化合物显示出非常强的抗多种肿瘤活性，有望开发成新的抗肿瘤药物。
南京中医药大学
2021-04-13
一种绿色催化制备14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物的方法
（专利号：ZL 201410351149.4） 简介：本发明公开了一种绿色制备14-芳基-14H-二苯并[a，j]氧杂蒽类衍生物的方法，属于化学材料制备技术领域。该制备反应中芳香醛与2-萘酚的摩尔比为1：2，催化剂的摩尔量是所用芳香醛的3～5％，反应温度为110℃，反应时间为10～30min，反应结束后加入水冷却，有大量固体析出，碾碎固体，静置，抽滤，所得滤渣水洗、干燥后用95％乙醇水溶液重结晶，真空干燥后得到纯14-芳基-14H-二苯并
安徽工业大学
2021-01-12
葡萄糖酸内酯
白色结晶或结晶性粉末，几乎无臭，味先甜后酸。易溶于水（60g/ml），稍溶于乙醇（1g/100ml）,几乎不溶于乙醚。在水中水解为葡萄糖酸及其-δ-内酯和-r-内酯的平衡混合物。1％的水溶液PH值等于3.5，2H后变为PH值等于2.5。约153℃分解。
山东凯翔生物科技股份有限公司
2021-09-09
生物源农药阿维菌素大环内酯类农药的应用开収技术
阿维菌素是从链霉菌 Streptomyces avermiti 分离获得的一组大环 内酯类农畜两用抗生素，对线虫、昆虫和螨虫均有驱杀作用，用于治 疗畜禽的线虫病、螨和寄生性昆虫病，具有广谱、高效、安全等特点。 近年来，兰州大学药学院刘映前老师课题组围绕阿维菌素的衍生合 成、结构优化及生物活性研究进行了较为系统的研究，获得了多个活 性较好的先导分子，改造后的新化合物克服了原母体阿维菌素的某些 不足，在防治范围、杀虫活性和对人畜及环境毒性等方面有了进一步 的改善，以期获得具应用价值的
兰州大学
2021-04-14
番荔枝总内酯滴丸
【项目来源】1、江苏省中药药效与安全评价重点实验室开放课题:抗肿瘤活性物质—番荔枝内酯类化合物的结构-活性与结构-毒性的相关性研究（P09018）2009.12-2012.12；2、江苏省中医药局科技项目：抗肿瘤活性物质—番荔枝内酯类化合物的构-效关系研究（LZ09001），2009.10-2011.12；3、国家教育部博士点基金（博导类）：四氢呋喃型系列番荔枝内酯类化合物的分离及其对肿瘤细胞线粒体复合酶I的ND2亚基基因表达的影响（20113237110009），2012-2014。 【类 别】中药5类新药。 【剂 型】滴丸。 【知识产权】已授权专利1项：专利名称“抗肿瘤活性精制番荔枝总内酯及其制备方法”，授权公告号 CN 101485700 B。 【功能主治】清热解毒、消积杀虫。临床主要用于恶疮肿痛等；治疗肝癌，尤其对多药耐药性肝癌疗效较好。 【主要技术指标】 在药效物质基础、作用机制、结构-药效、结构-毒性、药效-毒性等方面有诸多创新。 1、本研究已从番荔枝种子中，分离鉴定了50多个化学成分，并对分离所得的12种番荔枝内酯进行了5种人实体肿瘤细胞毒性测定，同时考察了代表不同结构类型的番荔枝内酯的抗肿瘤活性。 2、以紫杉醇为阳性对照药进行了小鼠体内抗肿瘤活性实验，实验结果显示抗癌活性优于阳性对照药；实验结果还显示部分四氢呋喃型番荔枝内酯组相对于阴性组对小鼠的脾和胸腺免疫器官具有保护作用, 而对小鼠肝脏没有明显的保护作用或负面影响，但阳性药紫杉醇对小鼠的脾、胸腺和肝脏均有不同程度的负面影响。 3、以5-氟尿嘧啶（10mg/kg) 为阳性对照，考察对肝癌（HepS）移植瘤小鼠的作用，实验结果表明，抗肿瘤活性作用优于阳性组。 4、作用机理的探讨，以邻双四氢呋喃型番荔枝内酯S作为工具药，发现在早期能通过抑制线粒体呼吸，释放活性氧，而后耗竭细胞内ATP，抑制细胞膜钠钾ATP酶活性后引起细胞膜的去极化，而这种膜电位的变化最后很明显地增强了白血病细胞对死亡受体蛋白（CD95，TRAIL）的凋亡敏感性。 【推广应用前景】 肝癌是全球第６大常见癌症，也是全球癌症相关死亡的第３大主要因素，番荔枝内酯治疗用量小，作用机制独特，对多药耐药的肝癌细胞也具有强大的抑制活性，不同于目前临床上用的各类抗肝癌药物，而且天然资源较丰富，可认为番荔枝内酯有巨大的市场开发前景。 【项目进展情况】已完成临床前主要研究工作，获发明专利1项，申报2项。
南京中医药大学
2021-04-13
十二内酯合成的方法
本发明公开了一种 δ-十二内酯的合成方法，其步骤：(1)缩合、脱水：在碱性条件 及相转移催化剂存在下，使环戊酮与正庚醛进行羟醛缩合，然后在酸性催化剂的作用下脱水 生成 2-庚烯环戊酮；（2）加氢：2-庚烯环戊酮在离子交换树脂载钯催化剂下加氢得 2-庚基 环戊酮；（3）氧化：2-庚基环戊酮与过氧化氢经 Baeyer-Villiger 氧化反应得到粗品；（4） 精制：将粗品通过分子蒸馏的方法获得纯品。方法易行，操作简便，收率较高，原料易得， 使目的产物 δ-十二内酯的收率增大，纯度大大提高了，产物纯度大于 99.0%、产率在 80% 以上，所使用的催化剂可重复使用等特点。
安徽理工大学
2021-04-13
五莲巨国机械有限公司
五莲巨国机械有限公司，总占地面积50万平方米，员工2600人，其中：中级以上专业技术人员340 人。拥有专业生产设备800余台（套），是集机械加工、冲压、电咏、喷涂、电镀、商贸于一体的公司，主要生产汽车钢圈、汽车农用车油箱、货厢、驾驶室、重汽车架、汽车轮辋、消音器、水箱、工具箱、钢厂用矿粉和建筑用多孔砖等系列产品200余种。
公司产品主要销往山东五征集团、中国重汽集团、陕汽集团、福田雷沃国际重工公司、日照钢厂、莱芜钢厂及其它国内外公司等。
本公司自创业10年来跨越发展，各项经济指标翻倍增长。2005年5月顺利通过ISO9000国际质量体系认证。2006年10月油箱通过CCC认证。 2008年1月份开始TS16949汽车工业质量管理体系的认证工作,2009年3月获得TS16949汽车工业质量管理体系证书。2010年我公司油箱被山东省工商行政管理局评为“山东省著名商标”。2010年被五莲县定为重点培养上市公司，并多次被授予《重合同守信用单位》、《诚信经营单位》、《山东省诚信企业》、《消费者满意单位》。本公司愿与各行业同仁携手共进，再创辉煌，为创建和谐社会环境，促进地方经济发展做出新的更大的贡献.
五莲巨国机械有限公司
2021-08-23
在基于纳米石墨烯的高性能单原子电催化剂、C60衍生物高效储锂、CSPbBr3量子点铁电性质
南方科技大学材料科学与工程系讲席教授王湘麟课题组在基于纳米石墨烯的高性能单原子电催化剂、C60衍生物高效储锂、CSPbBr3量子点铁电性质研究等取得重要进展。相关论文发表于Nano Energy(IF：15.548)；ACS nano (IF：13.903)；《美国化学会志》（Journal of the American Chemical Society，IF：14.695)。发展高效稳定的非铂基电催化剂对质子交换膜电池等清洁能源转换装置的大规模应用具有关键作用。王湘麟团队基于结构明确的纳米石墨烯，合成了单原子铁-氮-碳氧还原催化剂，其催化活性接近商业Pt/C，并具有高循环稳定性。我校物理系副教授徐虎和物理系博士后黄祥构建了理论计算模型并模拟电催化反应过程。在锂电池电极材料方面，王湘麟团队与台湾大学高分子科学与工程研究所教授王立義(Wang Leeyih)团队合作，基于C60衍生物开发高性能的储锂材料，研究论文发表于ACS Nano。王湘麟团队与吉林大学化学学院袁宏明教授合作，首次发现全无机卤化物钙钛矿CsPbBr3量子点具有出色的铁电性，研究论文发表于《美国化学会志》。
南方科技大学
2021-04-11
一种催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氢苯并[α]氧杂蒽-11-酮衍生物的方法
（专利号：ZL 201410424243.8） 简介：本发明公开了一种催化合成12-芳基-8，9，10，12-四氢苯并[α]氧杂蒽-11-酮衍生物的方法，属于有机合成技术领域。该合成反应中芳香醛、β-萘酚和1，3-环己二酮衍生物的摩尔比为1：1：1，酸性离子液体催化剂的摩尔量是所用芳香醛的7～10％，反应溶剂90％乙醇水溶液的体积量(ml)为芳香醛摩尔量(mmol)的3～6倍，回流反应时间为15～60min，反应结束后冷却至室温，过滤，所
安徽工业大学
2021-01-12
高纯度银杏内酯的制备
在天然植物药的开发中，银杏叶的现代药用研究无疑是热点之一。七十年代初，德国首先用溶剂萃取的方法大规模生产具有明确质量标准的银杏叶提取物EGb761，为黄酮甙（含量在24％以上）和萜内酯（银杏内酯和白果内酯的总和，含量在6％以上）的混合物，并以此开发成了疗效显著、稳定的治疗心脑血管疾病的单方植物药，成为欧洲最为畅销的药品，引起了国际医药界极大的关注。 目前国内外上市的银杏制剂所用原料均符合EGb761的质量标准。但是，随着研究的深入，大量的药理和临床实验都证明了银杏叶提取物中的主要药效
南开大学
2021-04-14