一种含补骨脂二氢黄酮和咖啡酸的药物组合物

【发 明 人】李伟东；颜翠萍；翁泽斌；陈志鹏；蔡宝昌 【摘要】 本发明公开了一种含补骨脂二氢黄酮和咖啡酸的药物组合物，其中补骨脂二氢黄酮和咖啡酸的重量比为0.5-1：1。本发明的药物组合物既可以可促进成骨细胞的增殖和分化成熟，又可以抑制破骨细胞的活性，发挥促进骨形成和抑制骨吸收的双重作用，从而起到治疗骨质疏松症，并公开了含补骨脂二氢黄酮和咖啡酸的药物组合物在制备治疗骨质疏松症药物中的应用。

南京中医药大学 2021-04-13

红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）在治疗帕金森病中的治疗用途

项目简介帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R和AYB 各自的含量不少于5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常等。

北京大学 2021-04-11

红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）在治疗帕金森病中的治疗用途

帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。 在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常（表格1）等。

北京大学 2021-02-01

中药黄酮类活性成分膜的吸附和解吸装置及解吸方法

【发 明 人】樊文玲；肖伟；郭峰；潘林梅；朱运 【摘要】       中药黄酮类活性成分膜的吸附和解吸装置及解吸方法。该装置由膜组件、循环泵、双层储料槽、渗透液储料槽、压力表、流量计、恒温水浴、蠕动泵，不锈钢管道制成。其方法为：在0.25MPa下，恒温，膜超滤吸附黄酮类提取物溶液24h，计算吸附量。将吸附后的膜装在解吸装置上。采用浓度为0.05-0.5mol/L碱性解吸剂恒温，在压力小于0.05MPa和膜面流速在0.1-1m/s范围条件下进行解吸30min-1.5h,得解吸率90-99%。该方法和装置适用于中药黄酮类成分的膜精制过程，尤其是注射剂除热原和树脂过程，可大大降低该类活性成分的损失率，提高其转移率，同时膜获得较好的再生。

南京中医药大学 2021-04-13

红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）在治疗帕金森病中的治疗用途

帕金森病（Parkinson’s disease, PD）是一种由于中脑黑质部位多巴胺能神经元变性、缺失，导致黑质-纹状体多巴胺能神经系统失调，而引起的中枢神经系统退行性疾病，并最终导致患者运动功能的障碍，主要临床症状为静止性震颤、肌强直、运动迟缓和姿态不稳。药物流行病学显示，到2020年，我国60岁以上人口占总人口的比例将达19.3%，2050年则可能达到38.6%，中国老年人群慢性病患病率已达67.3%。全球有大约600万PD患者，且以每年20万左右的速度在增加，其中总人数的大约一半在中国。多巴胺替代疗法仍是PD治疗的首选策略，但不能有效地改变PD的病理进程，且副作用较多，如症状波动、异动症等，因此研发高效、低毒、新的治疗PD的有效药物迫在眉睫。传统中医表明，中药对PD有一定的治疗作用，副作用较少，因此受到越来越多的关注。 在本项目中，我们成功研发了红花黄酮类滴丸制剂（SAFE）可以作为一种有效的治疗药物来改善PD的治疗方案。我们建立了红花黄酮类提取物和滴丸的制备工艺，具有较好的稳定性和重现性，获得了红花黄酮类提取物的标准指纹图谱（图1），并将总黄酮含量不少于60%，两个指标成份K3R 和 AYB 各自的含量不少于 5%作为质量标准。它可以从多个方面改善PD的症状，包括改善动物行为学、保护黑质部位的多巴胺能神经元（图2-多巴胺能神经元）、并抑制α-synuclein的异常聚集或过度表达（图2-α-synuclein）、抗炎作用（图2-星形胶质细胞）、提高机体的抗氧化能力以及改善黑质部位细胞外间隙结构异常（表格1）等。 图1 SAFE指纹图谱 图2 SAFE能抑制多巴胺能神经元的减少，α-synuclein的聚集和星形胶质细胞的活化

北京大学 2021-04-11

含氮芥基黄酮衍生物、其制备方及抗肿瘤方向应用

该项目介绍一种含氮芥基黄酮衍生物在抑制人肺癌细胞（A549），人宫颈癌细胞（Hela）等的增殖、转移过程中的应用，以及它们的制备方法。实验表明，目标化合物的抗肿瘤活性高于现有临床用药5-氟尿嘧啶，美法仑。 项目特色：在目标化合物的制备过程中，对仪器设备要求不高，原料来源丰富，产品制备成本较低，有国家知识产权保护。 展望：进一步研究，可望开发成一类新型的，未见报道的高效抗肿瘤新药。不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞线粒体膜电位的影响图不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞生长形态的影响图

辽宁大学 2021-04-10

含氮芥基黄酮衍生物、其制备方及抗肿瘤方向应用

该项目介绍一种含氮芥基黄酮衍生物在抑制人肺癌细胞（A549），人宫颈癌细胞（Hela）等的增殖、转移过程中的应用，以及它们的制备方法。实验表明，目标化合物的抗肿瘤活性高于现有临床用药5-氟尿嘧啶，美法仑。 项目特色：在目标化合物的制备过程中，对仪器设备要求不高，原料来源丰富，产品制备成本较低，有国家知识产权保护。 展望：进一步研究，可望开发成一类新型的，未见报道的高效抗肿瘤新药。 不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞线粒体膜电位的影响图 不同浓度的目标化合物对人宫颈癌细胞生长形态的影响图

北京师范大学 2021-05-09

一种石榴皮中黄酮类化合物的提取方法

本项目结合酶解法与超声微波提取石榴皮中黄酮类化合物的。主要方法为:以石榴皮为原料，首先进行真空干燥或真空冷冻干燥，至石榴皮含水率为10%左右干燥后的石榴皮进行粉碎处理，其粒径为 40~60 目;然后以上述石榴粉为原料，采用生物酶解法与超声微波提取法相结合提取黄酮类化合物，即先采用复合酶酶解处理，然后将酶解物进一步采用超声微波提取，制备高得率和高纯度的黄酮类化合物。 创新要点 采用生物酶解技术与超声微波提取技术相结合；产品产品纯度高、得率高、活性强、无有机溶剂残留。 

江南大学 2021-04-11

一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用

本发明提供了一种黄酮类化合物及其在抗癌症药物中的应用，该化合物具有如下通式(I)结构：其中，m为1～10；R1和R2分别选自氢、羟基和未取代或由一个或多个第一取代基取代的芳基、杂芳基；X选自氢、羟基、硝基、卤素、氨基或氰基；R3选自氢、羟基、‑O(CH2)nN(R4R5)，其中，n为2～10，R4和R5分别选自氢、未取代或由一个或多个第二取代基取代的C1‑C10烷基、C2‑C12链烯基、C1‑C10卤代烷基、C2‑C12卤代烯基、C2‑C14杂烷基、C2‑C12烯氧基、C1‑C6炔氧基、氨基、C1‑C10烷基氨基、C1‑C10氨基烷基、C1‑C10烷基羰基、C1‑C10烷氧羰基、C1‑C10烷基氨基羰基、C1‑C10烷基羰基或C5‑C12芳基羰基。

南开大学 2021-04-10

固态发酵生产富含黄酮苷元的番石榴叶原料及其降糖食品制造关键技术

项目成果/简介:本成果课题来源于广东省科技计划项目农村科技领域。 番石榴叶是一种民间用于降血糖辅助作用的果树叶，含有丰富的多酚、黄酮和萜类以及多糖等活性成分。目前番石榴叶只有茶叶粗制产品，存在降糖效果不稳定、口感差，推广难等问题，严重阻碍了该天然资源的应用发展。研究证明，通过微生物固态发酵，可以促进番石榴叶中天然多酚和黄酮类物质的转化和释放,将一些低活性、不易被人体吸收的黄酮糖苷类物质（如芦丁、槲皮素-3-o-β-D-葡萄糖苷等）转化为易于吸收的苷元物质（如：槲皮素和山萘酚等），从而提高其生物活性,包括抗氧化活性和降血糖活性；同时真菌代谢的多糖类物质具有辅助降血糖功能，可增强发酵产品的功效。应用范围:制造业效益分析:成果采用筛选的益生菌和番石榴叶为主要原料发酵生产，开发出功能、口感适宜的降血糖食品（番石榴叶发酵茶制品，番石榴叶降糖餐条），健康成分清晰，安全测试合格，形成了规范生产工艺、质量标准、安全性评价、降糖功能性评价等系列文件。本成果技术稳定，已通过中试验证，适用于进入产业化生产，产品可作为辅助降血糖食品，适用于高血糖人群，同时产品的市场化生产推广，可促进番石榴种植产业发展，带领当地农民发家致富。

华南理工大学 2021-04-10